Azivok - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hartgelatinöse Kapseln Nr. 0, Körper und Deckel: Farbstoff Chinolingelb, Farbstoff Sonnengelb, Titandioxid, Gelatine, gereinigtes Wasser, Natriumlaurylsulfat, Propylparahydroxybenzoat (Propylparaben), Methylparahydroxybenzoat (Methylparaben);

schwarze Tinte: (Schellack, wasserfreies Ethanol, Isopropanol, Isobutanol, Propylenglycol, konzentrierte Ammoniumsulfatlösung, Eisenoxidschwarz, Natriumhydroxid, gereinigtes Wasser).

Beschreibung:Hartgelatinekapseln № 0, mit der Aufschrift in schwarzer Tinte "AZIWOK" und "WOCKHARDT". Der Körper und der Deckel sind gelblich-weiß gefärbt. Der Inhalt der Kapseln ist weißes oder fast weißes Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum - Azalid

ATX: & nbsp;

J.01.F.A.10 Azithromycin

Pharmakodynamik:

Das antibakterielle Mittel des breiten Spektrums der Wirkung, Azalid, wirkt bakteriostatisch. Kommunizieren mit 50S Untereinheit der Ribosomen, hemmt die Peptidtranslokase im Stadium der Translation, unterdrückt die Proteinsynthese, verlangsamt das Wachstum und die Vermehrung von Bakterien, hat eine bakterizide Wirkung bei hohen Konzentrationen.

Azithromycin wirkt auf extra- und intrazelluläre Pathogene.

Empfindlich: aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Streptococcus Lungenentzündung (Penicillin-sensitiv), Streptococcus Pyogene, Staphylococcus Aureus (Methicillin-sensitiv);

aerobe gramnegative Mikroorganismen: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

anaerob Mikroorganismen: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp .;

andere - Chlamydien Trachomatis, Chlamydien Lungenentzündung, Chlamydien Psittaci, Mycoplasma Lungenentzündung, Mycoplasma Hominis, Borrelien Burgdorferi.

Mäßig empfindlich oder unempfindlich: aerobes gram-positives Mikroorganismen - Streptococcus Lungenentzündung (mäßig empfindlich oder resistent gegenüber Penicillin).

Stabil: aerobe Gram-positive Mikroorganismen - Enterococcus Faecalis, Staphylococcus spp., (Methicillin-resistent); Anaerobier - Gruppe Bacteroides Fragilis, Streptococcus Lungenentzündung, beta-hämolytisch Streptococcus spp. Gruppen EIN, Enterococcus Faecalis und Staphylococcus Aureus (einschließlich Methicillin-resistente Stämme), resistent gegen Erythromycin und andere Makrolide, Lincosamide, sind resistent gegen Azithromycin.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch, säurefest, lipophil. Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 0,5 g - 37% (der Effekt der "ersten Passage" durch die Leber), maximale Konzentration nach oraler Verabreichung 0,5 g - 0,4 mg / l, Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration - 2,5-2,9 h; in Geweben und Zellen ist die Konzentration 10-50 mal höher als im Blutplasma, das Verteilungsvolumen beträgt 31,1 l / kg. Passiert leicht die histohämatologischen Barrieren.

Es dringt gut in die Atemwege, in die urogenitalen Organe und in das Gewebe ein. Prostata, in der Haut und den Weichteilen.

Es durchdringt Zellmembranen und erzeugt dort hohe Konzentrationen, die sich in Lysosomen ansammeln (was besonders wichtig für die Ausrottung intrazellulär lokalisierter Pathogene ist). Es wird auch von Phagozyten transportiert: polymorphkernige Leukozyten und Makrophagen.

Die Konzentration in den Infektionsherden ist signifikant (um 24-34%) höher als in gesunden Geweben und korreliert mit Schwere des entzündlichen Ödems. Es bleibt für 5-7 Tage nach der letzten Dosis in wirksamen Konzentrationen. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 7-50% (umgekehrt proportional zur Konzentration im Blut).

In der Leber werden demethylierte, inaktive Metaboliten gebildet. Im Stoffwechsel des Arzneimittels Isoenzyme teilnehmen CYP3EIN4, CYP3EIN5, CYP3EIN7, von denen es ein Hemmnis ist.

Plasma-Clearance - 630 ml / min. Die Halbwertszeit zwischen 8 und 24 Stunden nach der Aufnahme beträgt 14-20 Stunden, die Halbwertszeit im Intervall von 24 bis 72 Stunden beträgt 41 Stunden.

50% wird mit der Galle in unveränderter Form, 6% - mit den Nieren ausgeschieden.

Das Essen verändert die Pharmakokinetik signifikant: die maximale Konzentration und Fläche unter der "Konzentrations-Zeit" -Kurve (AUC) nimmt um 52 ab % und 43% jeweils.

Bei den älteren Männern (65-85 Jahre) ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht, bei den Frauen erhöht sich die maximale Konzentration (um 30-50%).

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Mikroorganismen, die für die Zubereitung empfindlich sind:

- Infektionen der oberen Atemwege und der HNO-Organe (Pharyngitis, Tonsillitis, Sinusitis, Otitis media);

- Infektion der unteren Atemwege (Lungenentzündung (in der Stadt durch atypische Krankheitserreger), Bronchitis);

- Infektionen der Haut und der Weichteile (Akne vulgaris (mittlerer Schweregrad), Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatosen);

- Harnwegsinfektionen verursacht durch Chlamydien Trachomatis (Urethritis, Zervizitis);

- Lyme-Borreliose (Anfangsphase - Erythem Migrane).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich. Erythromycin; Ketolide und andere Makrolide, Azithromycin, andere Komponenten des Arzneimittels), schwere Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse C); schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 40 ml / min), gleichzeitige Aufnahme von Ergotamin und Dihydroergotamin, Laktationsdauer, Kinderalter (bis 12 Jahre mit einem Körpergewicht von weniger als 45 kg, für diese Darreichungsform), Laktoseintoleranz, Laktase-Mangel, Glucose-Galactose-Malabsorption (weil die Zusammensetzung des Medikaments enthält Laktose).

Vorsichtig:

Erkrankungen der Leberfunktion von leichter und mittlerer Schwere, Nierenfunktionsstörung von leichter und mittlerer Schwere (KC mehr als 40 ml / min), bei Patienten mit proarrhythmogenen Faktoren (insbesondere bei älteren Patienten): mit angeborener oder erworbener Verlängerung des Intervalls QT, bei Patienten, die Antiarrhythmietherapie-Klassen erhalten IA (Chinidin, Procainamid), III (Dofetilid, Amiodaron und Sotalol), Cisaprid. Terfenadin. Antipsychotika (Pimozid), Antidepressiva (Citalopram), Fluorchinoline (Moxifloxacin und Levofloxacin) mit Störungen des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts, insbesondere bei Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, mit klinisch signifikanter Bradykardie, Herzrhythmusstörungen oder schwerer Herzinsuffizienz; gleichzeitige Verwendung von Digoxin, Warfarin, Cyclosporin bei Patienten mit Myasthenie und während der Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft wird das Medikament nur verwendet, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Während der Stillzeit während der Behandlung sollte das Stillen aufhören.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 45 kg: innen, 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten einmal täglich: bei Infektionen der oberen und unteren Atemwege, HNO-Organe, Haut und Weichteile - 0,5 g / Tag für 1 Empfang für 3 Tage (Austauschdosis - 1,5 g); wenn Akne vulgaris - 0,5 g / Tag für 1 Empfang für 3 Tage, dann 0,5 g / Tag 1 Mal pro Woche für 9 Wochen. Die Kursdosis von 6 g. Die erste wöchentliche Kapsel sollte 7 Tage nach der ersten täglichen Kapsel (8 Tage nach Beginn der Behandlung), die nächsten 8 wöchentlichen Kapseln - in Abständen von 7 Tagen eingenommen werden.

In Fällen von Harnwegsinfektionen verursacht durch Chlamydien Trachomatis (Urethritis, Zervizitis) - einmal 1 g.

Mit Lyme-Borreliose, zur Behandlung von I st. (Erythem Migrane) - 1 g am ersten Tag und 0,5 g täglich von 2 bis 5 Tagen (Kursdosis - 3 g). Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit leichter bis mäßiger Schwere (QC größer als 40 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit leichtem und mittlerem Schweregrad ist bei älteren Patienten keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Kreislaufsystems: Thrombozytopenie, Neutropenie, hämolytische Anämie.

Aus dem Nervensystem: Schwindel / Schwindel, Kopfschmerzen, Krampfanfälle, Benommenheit, Parästhesien, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Hyperaktivität, Aggressivität, Angst, Nervosität, Unruhe, Delirium, Halluzinationen, Hypästhesie, Angst, Angst, Verlust von Geruch, Geschmacksverlust, Geruch Perversion, Myasthenia Gravis.

Von den Sinnesorganen: Lärm in den Ohren, reversible Schwerhörigkeit bis hin zur Taubheit (mit hohen Dosen für lange Zeit), eine Verletzung der Wahrnehmung von Geschmack und Geruch, Sehstörungen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Arrhythmien wie Pirouetten, Senkung des arteriellen Drucks, ventrikuläre Tachykardie, erhöhtes Intervall QT, bidirektionale ventrikuläre Tachykardie, "Hitzewallungen" von Blut an Personen.

Aus dem Verdauungssystem: Gastritis, Blähungen, Pankreatitis, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen / Krämpfe, Blähungen, Aufstoßen, Verdauungsstörungen, Anorexie, Verstopfung, Verfärbung der Zunge, pseudomembranöse Kolitis, cholestatische Gelbsucht, fulminante Hepatitis, eingeschränkte Leberfunktion, Leberinsuffizienz, Nekrose Leber (möglicherweise tödlich), Gastroenteritis, Dysphagie. Trockenheit der Mundschleimhaut, Ulzera der Mundschleimhaut. erhöhte Sekretion der Speicheldrüsen.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschläge, Angioödem, Nesselsucht, Eosinophilie, anaphylaktische Reaktion, einschließlich Quincke-Ödem (in seltenen Fällen tödlich), Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, Überempfindlichkeitsreaktion.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Osteoarthritis, Myalgie, Rückenschmerzen, Nackenschmerzen.

Aus dem Urogenitalsystem: interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen, Schmerzen in der Niere, Metrorrhagie, Dysurie, Dysurie.

Aus dem Atmungssystem: Lungenentzündung, Pharyngitis, Atemwegserkrankungen, Rhinitis, Kurzatmigkeit, Nasenbluten.

Von der Haut: Dermatitis. trockene Haut, Schwitzen.

Andere: Vaginitis, Candidiasis, Lichtempfindlichkeit, Unwohlsein, Müdigkeit, Brustschmerzen, periphere Ödeme, Schwellung des Gesichts, Fieber.

Laborindikatoren: Abnahme der Anzahl der Lymphozyten, erhöhte Aktivität der Aspartat-Aminotransferase, Alanin-Aminotransferase; im Blutplasma: eine Zunahme der Anzahl von Basophilen, Monozyten, Neutrophilen, eine Abnahme oder Erhöhung der Konzentration von Bicarbonaten, eine Erhöhung der Aktivität von alkalischer Phosphatase, eine Erhöhung des Chlorgehalts, eine Erhöhung der Konzentration von Glucose eine Zunahme der Anzahl von Blutplättchen, eine Erhöhung des Hämatokrits, eine Änderung des Natriumgehalts, eine Erhöhung der Konzentration von Bilirubin, Änderung des Kaliumgehalts.

Überdosis:

Symptome: starke Übelkeit, vorübergehender Gehörverlust, Erbrechen, Durchfall.

Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie, Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

- Antazida beeinflussen die Bioverfügbarkeit von Azithromycin nicht, aber reduzieren die maximale Konzentration im Blut um 30%, so dass das Medikament eine Stunde vor oder zwei Stunden nach Einnahme dieser Medikamente und Lebensmittel eingenommen werden sollte.

- Azithromycin beeinflusst die Konzentration von Carbamazepin, Didanosin, Rifabutin und Methylprednisolon im Blut bei einer gemeinsamen Anwendung nicht.

- In pharmakokinetischen Studien zur Wirkung einer Einzeldosis Cimetidin auf die Pharmakokinetik von Azithromycin wurden keine Veränderungen der Pharmakokinetik von Azithromycin beobachtet, sofern Cimetidin 2 Stunden vor Azithromycin verabreicht wurde.

- Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (600 mg / Tag einmal) und Efavirenz (400 mg / Tag) täglich über 7 Tage führte zu keiner klinisch signifikanten pharmakokinetischen Interaktion.

- Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (einmal 1200 mg) veränderte die Pharmakokinetik von Fluconazol (800 mg einmal) nicht. Die Gesamtexposition und die Halbwertszeit von Azithromycin änderten sich bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol nicht. Es gab jedoch eine Abnahme von Cmah Azithromycin (um 18%). das hatte keine klinische Bedeutung.

- Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (1200 mg einmal) verursachte keinen statistisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Indinavir (800 mg dreimal täglich für 5 Tage).

- Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin mit Cetirizin (20 mg) über 5 Tage bei gesunden Probanden führte zu keiner pharmakokinetischen Interaktion und einer signifikanten Veränderung des Intervalls QT.

- Bei gesunden Probanden zeigten sich Hinweise auf die Wirkung von Azithromycin (500 mg / Tag täglich für 3 Tage) auf AUC und Cmah Sildenafil oder sein hauptsächlicher zirkulierender Metabolit.

- Azithromycin hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Cotrimoxazol.

- Signifikante Änderungen der pharmakokinetischen Parameter bei gleichzeitiger Anwendung von Azithromycin mit Triazolam oder Midazolam in therapeutischen Dosen sind nicht belegt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Azithromycin und Rifabutin wurde manchmal eine Neutropenie beobachtet, obwohl Neutropenie mit der Anwendung von Rifabutin assoziiert war, ein kausaler Zusammenhang zwischen der Anwendung einer Kombination von Azithromycin und Rifabutin und Neutropenie wurde nicht nachgewiesen.

- Azithromycin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Theophyllin, jedoch können die Plasmakonzentrationen von Theophyllin bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Makroliden erhöht sein.

- Wenn es notwendig ist, zusammen mit Ciclosporin zu verwenden, wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma zu überwachen und die Dosis entsprechend anzupassen.

- Bei der gemeinsamen Verabreichung von Digoxin und Azithromycin ist es notwendig, die Konzentration von Digoxin im Blut zu überwachen, wobei gleichzeitig Makrolid-Antibiotika, einschließlich Azithromycin, mit P-Glykoproteinsubstraten, wie z Digoxin. führt zu einer Erhöhung der Konzentration des P-Glykoproteinsubstrates im Blutplasma.

- Wenn es notwendig ist, mit Warfarin zu teilen, wird eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit empfohlen.

- Es wurde gefunden, dass die gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin und Antibiotika der Makrolidklasse Arrhythmie und Verlängerung verursacht QT Intervall. Davon ausgehend ist es unmöglich, die oben genannten Komplikationen bei der gemeinsamen Anwendung von Terfenadin und Azithromycin auszuschließen.

- Da ist es möglich, das Isoenzym zu hemmen CYP3EIN4 Azithromycin in parenteraler Form in Kombination mit Cyclosporin, Terfenadin, Ergotalkaloiden, Cisaprid, Pimozid, Chinidin, Astemizol und anderen Arzneimitteln, deren Metabolismus unter Beteiligung dieses Enzyms auftritt, sollte die Möglichkeit einer solchen Wechselwirkung bei der oralen Verabreichung von Azithromycin in Betracht gezogen werden .

- Angesichts der theoretischen Möglichkeit des Auftretens von Ergotismus wird die gleichzeitige Verwendung von Azithromycin mit Derivaten von Ergotalkaloiden (Ergotamin und Dihydroergotamin) nicht empfohlen.

- In Kombination mit Zidovudin Azithromycin hat einen geringen Einfluss auf die Pharmakokinetik, einschließlich der Nierenausscheidung, Zidovudin oder seines Glucuronidmetaboliten.

- Azithromycin wechselwirkt schwach mit Cytochrom-P450-Isoenzymen. Es wurde nicht offenbart, dass Azithromycin nimmt an pharmakokinetischen Wechselwirkungen teil, die Erythromycin und anderen Makroliden ähnlich sind, Azithromycin Es ist kein Induktor und Inhibitor von Cytochrom-P450-Isoenzymen.

- Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (1200 mg) und Nelfinavir (750 mg 3-mal täglich) verursacht eine Erhöhung der Gleichgewichtskonzentration von Azithromycin im Blutplasma, es gab keine klinisch signifikanten Nebenwirkungen und es ist keine gleichzeitige Dosisanpassung von Azithromycin erforderlich mit Nelfinavir.

- Getrennte Berichte von Fällen von Rhabdomyolyse bei Patienten, die gleichzeitig erhalten Azithromycin und Statine.

Spezielle Anweisungen:

Im Falle der verpassten Einnahme einer Einzeldosis des Medikaments sollte die vergessene Dosis so schnell wie möglich und die folgenden - mit Unterbrechungen von 24 Stunden genommen werden.

Wie bei jedem Antibiotikum. Bei der Behandlung von Azithromycin ist es möglich, eine Superinfektion (einschließlich Pilz) anzubringen.

Das Medikament sollte mindestens eine Stunde vor oder zwei Stunden nach der Einnahme von Antazida eingenommen werden.

Nach dem Absetzen der Behandlung können Überempfindlichkeitsreaktionen bei einigen Patienten aufrechterhalten werden, was eine spezifische Therapie unter der Aufsicht eines Arztes erfordert.

Azithromycin sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und leichter Leberfunktion wegen der Möglichkeit, fulminante Hepatitis zu entwickeln, und bei schweren Patienten mit Vorsicht angewendet werden

Leberinsuffizienz. Bei Vorliegen von Symptomen einer Funktionsbeeinträchtigung, wie schnell anwachsender Asthenie, Gelbsucht, Verdunkelung des Urins, Neigung zu Blutungen, sollte die Therapie der hepatischen Enzephalopathie mit Azivok abgesetzt und eine Untersuchung des Funktionszustandes der Leber durchgeführt werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit leichter bis mäßiger Schwere (CC über 40 ml / min) sollte Azivok unter Aufsicht des Zustands der nächtlichen Funktionen mit Vorsicht angewendet werden.

Bei längerer Anwendung von Azithromycin, die Entwicklung von Pseudomembrankolik durch Clostridium difficile, wie in Form von leichter Durchfall und schwerer Kolitis. Mit der Entwicklung von Diarrhoe vor dem Hintergrund der Einnahme von Azithromycin, und auch 2 Monate nach dem Ende der Therapie, sollte Clostridien pseudomembranöse Colitis ausgeschlossen werden. Medikamente, die die Darmperistaltik hemmen, sind kontraindiziert.

Das Medikament sollte nicht für längere Zeit als in der Gebrauchsanweisung angegeben verwendet werden, da die pharmakokinetischen Eigenschaften von Azithromycin es uns ermöglichen, ein kurzes und einfaches Dosierungsschema zu empfehlen. Die Verwendung des Arzneimittels kann die Entwicklung eines myasthenischen Syndroms auslösen oder eine Exazerbation von Myasthenia gravis verursachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts der Nebenwirkungen des Medikaments aus dem zentralen Nervensystem ist es notwendig, vorsichtig zu sein, wenn man Fahrzeuge fährt und mit Mechanismen arbeitet, die Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln 250 mg.

Verpackung:

6 Kapseln pro Alaun / PVC Blister, je 1 Blister, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014850 / 01

Datum der Registrierung:24.03.2009

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Vokhard LtdVokhard Ltd Indien

Hersteller: & nbsp;

WOCKHARDT, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;Vokhard Ltd., IndienVokhard Ltd., Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.02.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Azivok (Aziwok)