Sumaclide - Gebrauchsanweisungen, Dosierungen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) - 0,0126 g
Natriumlaurylsulfat - 0,0018 g
Calciumstearat - 0,0144 g
Natriumstearylfumarat - 0,0144 g
Natriumcroscarmellose - 0,0432 g
Calciumphosphat-disubstituiertes Zwei-Wasser (Calciumhydrogenphosphatdihydrat), bis die Masse des Kerns 1,2 g beträgt

Shell-Zubehör:

Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 0,029535 g

Titandioxid (Titandioxid) - 0,0025 g
Polysorbat-80 (Tween-80) 0,0029 g
Farbstoff "Ponso 4R", E 124 0,000065 g

Beschreibung:Die Tabletten mit einer Filmabdeckung bedeckt, rosa Farbe der länglichen Form mit bikonkaven Oberflächen. Auf dem Querschnitt sind zwei Schichten sichtbar: die äußere Schicht ist rosa, die innere weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum - Azalid

ATX: & nbsp;

J.01.F.A.10 Azithromycin

Pharmakodynamik:

Das antibakterielle Mittel des breiten Spektrums der Wirkung, Azalid, wirkt bakteriostatisch. Kommunizieren mit 50S Untereinheit der Ribosomen, hemmt die Peptidtranslokase im Stadium der Translation, unterdrückt die Proteinsynthese, verlangsamt das Wachstum und die Vermehrung von Bakterien, hat eine bakterizide Wirkung bei hohen Konzentrationen. Auswirkungen auf extrakorporale und intrazelluläre Pathogene.

Es wirkt gegen gram-positive aerobe Mikroorganismen: Streptococcus Lungenentzündung (Penicillin-sensitiv), Streptococcus Pyogene, Staphylococcus Aureus (Methicillin-sensitiv); Gram-negative aerobe Organismen: Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Moraxella Catarrhalis, Legionellen pneumophila, Neisseria Gonorrhoeae, Pasteurella Multocida; etwas anaerob Mikroorganismen: Prevotella spp., Clostridium Perlingens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; ein ebenfalls Chlamydien Trachomatis, Chlamydien Lungenentzündung, Chlamydien Psittaci, Mycoplasma Lungenentzündung, Mycoplasma Hominis, Borrelien Burgdorferi.

Mikroorganismen, die Resistenz gegen Azithromycin entwickeln können: gram-positive Aerobier (Streptococcus Lungenentzündung (Penicillin-resistent). Anfangs stabile Mikroorganismen: gram-positive Aerobier (Enterococcus Faecalis, Staphylococcus spp. (Methicillin-resistente Staphylokokken zeigen eine sehr hohe Resistenz gegenüber Makroliden), gegen Erythromycin resistente Gram-positive Bakterien; Anaerobier (Bacteroides Iragilis).

Inaktiv gegen Gram-positive Bakterien, resistent gegen Erythromycin.

Pharmakokinetik:

Azithromycin wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert, was auf seine Stabilität in einer sauren Umgebung und Lipophilie zurückzuführen ist. Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 0,5 g - 37% (die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber), die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma nach oraler Einnahme von 0,5 g - 0,4 mg / l, die Zeit bis zum Erreichen der maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma - 2, 5-2,9 h; in Geweben und Zellen ist die Konzentration 10-50 mal höher als im Serum, das Verteilungsvolumen beträgt 31,1 l / kg. Leicht besteht die histohematological Barrieren. Es dringt gut in die Atemwege, Organe und Gewebe der Harnwege, in die Prostata, in die Haut und die Weichteile ein; reichert sich in einem Medium mit niedrigem pH-Wert in Lysosomen an (was besonders wichtig für die Ausrottung intrazellulärer Pathogene ist). Es wird auch von Phagozyten, polymorphkernigen Leukozyten und Makrophagen transportiert. Es dringt in die Zellmembranen ein und erzeugt dort hohe Konzentrationen.

Die Konzentration in den Infektionsherden ist signifikant höher (um 24-34%) als in gesunden Geweben und korreliert mit der Schwere des entzündlichen Ödems. Im Fokus der Entzündung verbleiben effektive Konzentrationen innerhalb von 5-7 Tagen nach Einnahme der letzten Dosis. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 7-50% (umgekehrt proportional zur Konzentration im Blut).

In der Leber demethyliert, sind die gebildeten Metaboliten nicht aktiv. Plasma-Clearance - 630 ml / min: Die Halbwertszeit des Medikaments zwischen 8 und 24 Stunden nach der Aufnahme beträgt 14-20 Stunden, die Halbwertszeit des Medikaments im Intervall von 24 bis 72 Stunden beträgt 41 Stunden. 50% werden mit der Galle in unveränderter Form, 6% Nieren ausgeschieden.

Das Essen ändert die Pharmakokinetik wesentlich: erhöht sich die maximale Konzentration des Präparates im Plasma (um 31%), ändert sich die Fläche unter der Konzentration-Zeit-Kurve nicht. Bei den älteren Männern (65-85 Jahre) ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht, bei den Frauen erhöht sich die maximale Konzentration des Präparates im Plasma (um 30-50%).

Indikationen:

Infektionen der Harnwege durch Chlamydien Trachomatis (Urethritis, Zervizitis).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Azithromycin, andere Makrolide, andere Komponenten des Arzneimittels, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Erythromycin; Ketolide; gleichzeitige Verabreichung mit Ergotamin und Dihydroergotamin, schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C); schwere Beeinträchtigung der Lappenfunktion (Kreatinin-Clearance weniger als 40 ml / min); die Zeit des Stillens, Kinder unter 18 Jahren (für eine gegebene Dosierung).

Vorsichtig:

Myasthenia gravis, leichte und mittelschwere Leberfunktionsstörungen, Störungen Funktionen der Lappen von Licht und mittlerer Schwere (Kreatinin-Clearance mehr als 40 ml / min), bei Patienten mit proarrhythmogenen Faktoren (vor allem bei älteren Patienten): mit angeborener oder erworbener Verlängerung des Intervalls QT, bei Patienten, die Antiarrhythmietherapie-Klassen erhalten IA (Chinidin, Procainamid), III (Dofetilid, Amiodaron und Sotalol), Cisaprid, Terfenadin, Antipsychotika (Pimozid), Antidepressiva (Citalopram), Fluorchinolone (Moxifloxacin und Levofloxacin) mit Störungen des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts, insbesondere bei Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie, mit klinisch signifikanter Bradykardie, Herzrhythmusstörungen oder schwerer Herzinsuffizienz; gleichzeitige Verwendung von Digoxin, Warfarin, Cyclosporin.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden (keine Daten zum Eindringen in die Muttermilch).

Dosierung und Verabreichung:

Inside, ohne zu kauen, 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen 1 Mal pro Tag.

In Fällen von Harnwegsinfektionen verursacht durch Chlamydien Trachomatis (Urethritis, Zervizitis): unkomplizierte Urethritis / Zervizitis - 1 g (1 Tablette von 1000 mi^-) Einmal.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit leichtem und mittlerem Schweregrad ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit leichtem und mittlerem Schweregrad ist bei älteren Patienten eine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

- Aus dem Verdauungssystem: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Veränderungen in der Sprache der Farbe, trockene Schleimhäute des Mundes, Aufstoßen, Geschwür Mundschleimhaut, erhöhte Sekretion der Speicheldrüsen, Bauchschmerzen, Blähungen, Verstopfung, Dyspepsie, Dysphagie, Blähungen, Durchfall, pseudomembranöse Kolitis , Melena, Pankreatitis, erhöhte Aktivität "Leber" Transaminasen, Bilirubin, Hepatitis, cholestatische Gelbsucht, fulminante Hepatitis, Leberversagen (möglicherweise tödlich), hepatische Nekrose; zusätzlich eine Abnahme des Appetits, Gastritis.

- Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Brustschmerzen, Senkung des Blutdrucks, Erhöhung des Intervalls QT ein Elektrokardiogramm, eine Arrhythmie vom Typ "Pirouette", eine ventrikuläre Tachykardie, "Gezeiten" von Blut im Gesicht.

- Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Leukopenie, Neutropenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie, hämolytische Anämie.

- Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Parästhesien, Unruhe, Müdigkeit, Tinnitus, Hyperkinesie, Angstzustände, Neurosen, Schlafstörungen, Schwitzen, Schlaflosigkeit, Hypnose, Aggression, Ohnmacht, Krämpfe, psychomotorische Hyperaktivität, Nervosität, Erregung, Delirium, Halluzinationen.

- Von den Sinnesorganen: Sehbehinderung, Konjunktivitis, reversible Schwerhörigkeit bis hin zu Schwerhörigkeit, Hörstörung, Geschmacksstörungen, Geschmacksverlust, Perversion von Geruch, Geruchsverlust.

- Aus dem Urogenitalsystem: vaginale Candidiasis, Dysurie, Schmerzen in der Niere, interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen, Metrorrhagie, Dysfunktion der Hoden.

- Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz der Haut, Angioödem, anaphylaktische Reaktion, Stevens-Johnson-Syndrom, Nekrolyse, Erythema multiforme.

- Von der Haut: Dermatitis, trockene Haut, Photosensibilisierung.

- Vom Muskel-Skelett-System: Myasthenia gravis, Myalgie, Rückenschmerzen, Nackenschmerzen, Arthralgie, Osteoarthritis.

- Aus dem Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Nasenbluten.

- Infektionskrankheiten: Rhinitis, Pharyngitis, Atemwegserkrankungen, Pneumonie, Gastroenteritis, Candidamykose der Mundschleimhaut.

- Andere: Asthenie, Schwellung des Gesichts, Fieber, periphere Ödeme.

- LabordatenIm Blutplasma: eine Zunahme der Anzahl von Basophilen, Monozyten, Neutrophilen, eine Abnahme oder Erhöhung der Konzentration von Bicarbonaten, eine Erhöhung der Aktivität der alkalischen Phosphatase, eine Erhöhung des Gehalts an Chlor, eine Erhöhung der Konzentration von Glucose, eine Zunahme der Anzahl von Blutplättchen, eine Erhöhung des Hämatokrits, eine Änderung des Natriumgehalts, eine erhöhte Harnstoffkonzentration, der Gehalt an Kalium.

Überdosis:

Symptome: starke Übelkeit, vorübergehender Gehörverlust, Erbrechen, Durchfall.

Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie.

Interaktion:

Antazida (A13 + und Mg2 + -enthaltend), Ethanol und Nahrung verlangsamen und verringern die Aufnahme von Azithromycin (für orale Formen), so dass der Abstand zwischen ihrer Einnahme 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach Einnahme und diesen Medikamenten sein sollte.

Bei der gleichzeitigen Anwendung von Warfarin und Azithromycin (in üblichen Dosen) wurden keine Änderungen der Prothrombinzeit festgestellt. Da jedoch die Wechselwirkung von Makroliden und Warfarin die antikoagulatorische Wirkung verstärken kann, müssen die Patienten die Prothrombinzeit sorgfältig überwachen.

Azithromycin interagiert schwach mit Cytochrom-P450-Isoenzymen Azithromycin nimmt an pharmakokinetischen Wechselwirkungen teil, die Erythromycin und anderen Makroliden ähnlich sind, Azithromycin Es ist kein Induktor und Inhibitor von Cytochrom-P450-Isoenzymen.

Im Gegensatz zu Makroliden wurde keine Wechselwirkung mit Theophyllin, Terfenadin, Carbamazepin, Triazolam, Digoxin beobachtet.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Terfenadin und Azithromycin sollte sorgfältig vorgegangen werden, da nachgewiesen wurde, dass die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin und verschiedener Antibiotika zu Arrhythmie und Verlängerung der Dauer des Ventrikelkomplexes führt, was die Dauer der ventrikulären Systole widerspiegelt. Es ist unmöglich, die oben erwähnten Komplikationen bei der gemeinsamen Anwendung von Terfenadin und Azithromycin auszuschließen.

Ergotamin und Dihydroergotamin: erhöhte toxische Wirkung (Vasospasmus, Dysästhesie). Makrolide verzögern die Ausscheidung, erhöhen die Plasmakonzentrationen und Toxizität von Cycloserin, indirekten Antikoagulanzien, Methylprednisolon, Felodipin und Medikamenten, die mikrosomale Oxidation erfahren (CarbamazepinTerfenadin, Ciclosporin, Hexobarbital, Mutterkornalkaloide, ValproinsäureDisopyramid, Bromocriptin, Phenytoinorale hypoglykämische Arzneimittel), jedoch wurde bei der Verwendung von Azaliden (einschließlich Azithromycin) keine derartige Wechselwirkung beobachtet.

Lincosamide schwächen und Tetracyclin und Chloramphenicol erhöhen Sie die Wirksamkeit von Azithromycin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Cetirizin über 5 Tage bei gesunden Probanden führte Azithromycin mit Cetirizin (20 mg) nicht zu einer pharmakokinetischen Interaktion und einer signifikanten Veränderung des Intervalls QT.

Mit Didanosin: Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (1200 mg / Tag) und Didanosin (400 mg / Tag) bei 6 HIV-infizierten Patienten zeigte keine Veränderung der pharmakokinetischen Indikationen von Didanosin im Vergleich zur Placebogruppe.

Mit Zidovudin: Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (eine Einzeldosis von 1000 mg und wiederholte Verabreichung von 1200 mg oder 600 mg) hat wenig Einfluss auf die Pharmakokinetik, einschließlich der Nierenausscheidung, Zidovudin oder seines Glucuronidmetaboliten. Die Verwendung von Azithromycin führte jedoch zu einer Erhöhung der Konzentration von phosphoryliertem Zidovudin, einem klinisch aktiven Metaboliten in mononukleären Zellen des peripheren Bluts. Die klinische Bedeutung dieser Tatsache ist unklar.

Mit Atorvastatin: Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin (10 mg pro Tag täglich) und Azithromycin (500 mg täglich) verursachte keine Veränderungen der Atorvastatin-Konzentrationen im Blutplasma (basierend auf der Hemmung der GMA-CoA-Reduktase). Allerdings getrennte Berichte von Fällen von Rhabdomyolyse bei Patienten, die gleichzeitig erhalten Azithromycin und Statine.

Mit Cimetidin: Nach den Ergebnissen einer Studie zur Bestimmung der Wirkung einer Einzeldosis Cimetidin, 2 Stunden vor der Einnahme von Azithromycin, auf seine Pharmakokinetik, wurden keine Veränderungen festgestellt.

Mit Efavirenz: Die gleichzeitige gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (600 mg / Tag) und Efavirenz (400 mg / Tag) über 7 Tage führte zu keiner klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkung.

Mit Fluconazol: Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (einmal 1200 mg) veränderte die Pharmakokinetik von Fluconazol (800 mg einmal) nicht. Die Gesamtexposition und die Halbwertszeit von Azithromycin änderten sich bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol nicht, es wurde jedoch eine Abnahme der maximalen Azithromycinkonzentration um 18% beobachtet, die klinisch nicht signifikant war.

Mit Indinavir: Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (einmalig 1200 mg) verursachte keinen statistisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Indinavir (800 mg dreimal täglich für 5 Tage).

Mit Nelfinavir: Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (1200 mg) und Nelfinavir (750 mg 3-mal täglich) verursacht eine Erhöhung der Gleichgewichtskonzentration von Azithromycin im Blutplasma, klinisch signifikante Nebenwirkungen wurden nicht beobachtet und Dosisanpassung von Azithromycin bei der Anwendung gleichzeitig mit Nelfinavir ist nicht erforderlich.

Mit Rifabutin: Bei gleichzeitiger Anwendung von Azithromycin und Rifabutin wurde manchmal eine Neutropenie beobachtet, obwohl Neutropenie mit der Anwendung von Rifabutin assoziiert war, ein kausaler Zusammenhang zwischen der Anwendung einer Kombination von Azithromycin und Rifabutin und Neutropenie wurde nicht nachgewiesen.

Mit Sildenafil: bei gesunden Probanden gibt es keine Hinweise auf die Wirkung von Azithromycin (500 mg / Tag für 3 Tage) mit kombinierter Anwendung wirkt sich nicht auf die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentration-Zeit" (AUC), die maximale Konzentration (Cmax), Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration ( Cmax), Eliminationsrate und Halbwertszeit von Sildenafil oder seinem wichtigsten zirkulierenden Metaboliten.

Mit Trimethoprim / Sulfamethoxazol: Die gleichzeitige Anwendung von Trimethoprim / Sulfamethoxazol mit Azithromycin ergab keinen signifikanten Effekt auf das Maximum Konzentration, Gesamtexposition oder renale Ausscheidung von Trimethoprim oder Sulfamethoxazol. Die Konzentrationen von Azithromycin im Serum entsprachen denen in anderen Studien.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Azithromycin und Cyclosporin ist eine Dosisanpassung von Cyclosporin erforderlich.

Spezielle Anweisungen:

Im Falle einer vergessenen Dosis sollte die vergessene Dosis so schnell wie möglich eingenommen werden und die nachfolgende Dosis sollte in Abständen von 24 Stunden eingenommen werden.

Es ist notwendig, eine Pause von 2 Stunden bei gleichzeitiger Verwendung von Antazida zu beobachten. Azithromycin sollte mit Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion von leichter und mittlerer Schwere wegen der Möglichkeit der Entwicklung fulminanter Hepatitis und Leberinsuffizienz verwendet werden; bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion von leichter und mittlerer Schwere (unter der Kontrolle des Zustands der Nierenfunktion).

Bei Vorliegen von Symptomen einer Leberfunktionsstörung (rasch zunehmende Asthenie, Gelbsucht, Verdunkelung des Urins, Blutungsneigung, hepatische Enzephalopathie) sollte die Therapie mit Azithromycin abgebrochen und eine Untersuchung des Leberfunktionsstatus durchgeführt werden.

Kontraindiziert gleichzeitige Verabreichung von Azithromycin mit Ergotamin und Dihydroergotamin-Derivaten wegen der möglichen Entwicklung von Ergotismus.

Wie bei der Verwendung anderer antibakterieller Medikamente, mit medikamentöser Therapie Azithromycin sollte Patienten regelmäßig auf das Vorhandensein von nicht-anfälligen Mikroorganismen und Zeichen der Entwicklung von Superinfektionen, einschließlich Pilzen, überwachen.

Bei der Einnahme der Droge Azithromycin möglicherweise die Entwicklung von pseudomembranöser Kolitis verursacht durch Clostridium difficile, B. in Form von mildem Durchfall, Hacken und schwerer Kolitis. Mit der Entwicklung von Antibiotika-assoziierter Diarrhoe vor dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments Azithromycinund auch 2 Monate nach Therapieende sollte eine pseudomembranöse Colitis ulcerosa ausgeschlossen werden. Während der Behandlung mit Azithromycin ist die Einnahme von Arzneimitteln, die die Darmperistaltik hemmen, kontraindiziert.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Es ist notwendig, Aktivitäten zu vermeiden, die mit der Notwendigkeit einer hohen Konzentration von Aufmerksamkeit und schnellen psychomotorischen Reaktionen (einschließlich Autofahren) während der medikamentösen Behandlung verbunden sind.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, filmüberzogen, 1000 mg.

Verpackung:

3 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

3 Tabletten in einer Polymerdose.

1 Glas oder 1 Contour Mesh-Paket mit Anweisungen, aber in einer Packung Karton aufgetragen.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Nicht anwenden, aber das Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003007

Datum der Registrierung:01.06.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sumaklide (Sumaklid)