Tremac-Sanovel - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Das antibakterielle Mittel des breiten Wirkungsspektrums, Azalid, wirkt bakteriostatisch. Der Wirkmechanismus beruht auf der Unterdrückung der Proteinsynthese eines empfindlichen Mikroorganismus durch Bindung an 50S Untereinheit der Ribosomen, inhibiert Peptidyltranslokase im Stadium der Translation. Verlangsamt das Wachstum und Vermehrung von Bakterien, in hohen Konzentrationen hat eine bakterizide Wirkung. Auswirkungen auf extrakorporale und intrazelluläre Pathogene.

Die Aktivität von Azithromycin gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen ist nachgewiesen als im vitro, und in der klinischen Praxis:

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Staphylococcus Aureus, Streptococcus Agalaktiae, Streptococcus Lungenentzündung, Streptococcus Pyogene;

Azithromycin weist eine Kreuzresistenz gegenüber Erythromycin-resistenten grampositiven Stämmen auf. Die meisten Stämme Enterococcus Faecalis und Methicillin-resistente Staphylokokken sind gegen Azithromycin resistent.

Aerobe, gramotrope Mikroorganismen: Haemophilus Ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella Catarrhalis, Neisseria Gonorrhoeae;

Andere: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae. Beta-Lactamasen beeinflussen die Aktivität von Azithromycin nicht.

Die Aktivität von Azithromycin im vitro:

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen: Streptococcus spp. (Gruppen VON, F, G), Streptococcus viridans;

Aerobic gramnegativ Mikroorganismen: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila;

Anaerob Mikroorganismen: Peptostreptococcus-Arten, Prevotella bivia, Clostridium perfringens;

Andere: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Pharmakokinetik:

Absorption - hoch, säurefest, lipophil. Schnell in den Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 500 mg beträgt 37% (der Effekt der "ersten Passage" durch die Leber). Die maximale Konzentration (C_m_Oh) nach oraler Gabe von 500 mg beträgt 0,4 mg / l, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Plasma (TC_m_Oh) ist 2,5-2,9 Stunden; in Geweben und Zellen ist die Konzentration 10-50 mal höher als im Serum, das Verteilungsvolumen beträgt 31,1 l / kg. Leicht besteht die histohematological Barrieren. Es dringt gut in die Atemwege, das Urogenitalsystem, in die Haut und die Weichteile ein; reichert sich in einem Medium mit niedrigem pH-Wert in Lysosomen an (was besonders wichtig für die Ausrottung intrazellulärer Pathogene ist). Es wird auch von Phagozyten, polymorphkernigen Leukozyten und Makrophagen transportiert. Es dringt in die Zellmembranen ein und erzeugt dort hohe Konzentrationen.

Im Fokus der Entzündung besteht innerhalb von 5-7 Tagen nach Einnahme der letzten Dosis eine effektive Konzentration. Beziehung zu Plasmaproteinen - 7 - 50% (umgekehrt proportional zur Konzentration im Blut). In der Leber demethyliert, sind die gebildeten Metaboliten inaktiv. Im Stoffwechsel des Arzneimittels nehmen Isozyme teil CYP3EIN4, CYP3EIN5, CYP3EIN7, von denen es ein Hemmnis ist. Plasma-Clearance - 630 ml / min: Halbwertszeit (T1 / 2) zwischen 8 und 24 Stunden nach der Aufnahme -14-20 Stunden, T1 / 2 im Intervall von 24 bis 72 Stunden - 41 Stunden. 50 % wird mit der Galle in unveränderter Form, 6% durch Nieren ausgeschieden.

Essen verändert die Pharmakokinetik signifikant: C_m_Oh erhöht sich um 31%, die Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit" (AUC) ändert sich nicht.

Bei älteren Männern (65-85 Jahre) ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht, bei Frauen steigt C an_m_Oh um 30-50%.

Wenn 1000 mg Azithromycin bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate) eingenommen werden 10-80 ml / min) C_m_Oh steigt um 5,1%, AUC erhöht sich um 4,2 %. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate <10 ml / min) C_m_Oh steigt um 61%, AUC steigt um 35%.

Indikationen:

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren oder mit einem Gewicht von mehr als 45 kg:

Infektiöse und entzündliche Erkrankungen der oberen und unteren Atemwege durch sensible Erreger:

- akute bakterielle Sinusitis verursacht durch Haemophilus influenzae, Moraxella Catarrhalis oder Streptococcus Lungenentzündung;

- Pharyngitis, Tonsillitis verursacht durch Streptococcus Pyogene;

- Lungenentzündung durch atypische Erreger, akute Bronchitis;

- bakterielle Exazerbation der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung verursacht durch Haemophilus influenzae, Moraxella Catarrhalis, Streptococcus Lungenentzündung;

Infektionen der Haut und der Weichteile (Erysipel, Impetigo, sekundär infizierte Dermatosen) Staphylococcus Aureus, Streptococcus Pyogene oder Streptococcus Agalaktiae.

Harnwegsinfektion:

- Urethritis, Zervizitis verursacht durch Chlamydien Trachomatis oder Neisseria Gonorrhoeae;

- Geschlechtsgeschwür (Schanker) verursacht durch Haemophilus Ducreyi.

Das Anfangsstadium der Lyme-Borreliose (Borreliose) - wanderndes Erythem (Erythem Migrane).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit (einschließlich Antibiotika von Makroliden und Ketoliden);

- Schwere Dysfunktion der Leber und / oder Niere;

- Kinder unter 12 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 45 kg (für diese Darreichungsform);

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;

- Gleichzeitige Aufnahme mit Ergotamin und Dihydroergotamin.

Vorsichtig:

Arrhythmie (Risiko ventrikulärer Arrhythmie und Verlängerung des Intervalls Q-T), mäßige Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen, gemeinsame Verabreichung mit Terfenadin, Warfarin, Digoxin.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Azithromycin in der Schwangerschaft wird nur verschrieben, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte das Stillen gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Erwachsene und Kinder über 12 Jahren und mit einem Körpergewicht von mehr als 45 kg, oral, 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten 1 Mal pro Tag.

Akute bakterielle Sinusitis, Pharyngitis, Mandelentzündung, Lungenentzündung durch atypische Krankheitserreger, akute Bronchitis, bakterielle Exazerbation der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung - 500 mg / Tag für eine Dosis für 3 Tage.

Infektionen der Haut und Weichteile - 500 mg / Tag gleichzeitig während 3 Tagen. Non-Gonokokken Urethritis und Zervizitis - einmal 1000 mg (2 Tabletten).

Gonokokken-Urethritis und Zervizitis - einmal 2000 mg (4 Tabletten).

Geschlechtsgeschwür (Schanker) - einmal 1000 mg (2 Tabletten).

Lyme-Borreliose (Borreliose), Behandlung von Stadium I (Erythem Migrane) - 1000 mg (2 Tabletten) am ersten Tag und 500 mg täglich von 2 bis 5 Tagen.

Bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 40 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Nebenwirkungen:

Aus dem VerdauungssystemÜbelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen / Krämpfe, Blähungen, Verdauungsstörungen, Anorexie, Verstopfung, Zungenverfärbung, pseudomembranöse Kolitis, cholestatische Gelbsucht, Hepatitis, Veränderungen der Leberfunktionsindikatoren, Leberinsuffizienz, Lebernekrose (möglicherweise tödlich), Pankreatitis, Candidose der Mundhöhle.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Arrhythmie, ventrikuläre Tachykardie, erhöhtes Intervall QT, bidirektionale ventrikuläre Tachykardie, Hypotonie.

Aus dem Nervensystem: Schwindel / Schwindel, Kopfschmerzen, Krampfanfälle, Benommenheit, Parästhesien, Asthenie, Schlaflosigkeit, Hyperaktivität, Aggressivität, Angst, Nervosität.

Aus dem Urogenitalsystem: interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen, Vaginitis, Candidiasis.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschläge, Angioödem, Urtikaria, Eosinophilie, Lichtempfindlichkeit, anaphylaktische Reaktion, einschließlich Angioödem (in seltenen Fällen tödlich), Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie.

Aus dem Blut- und Lymphsystem: Neutropenie, Thrombozytopenie.

Von den Sinnesorganen: Lärm in den Ohren, reversible Schwerhörigkeit bis hin zur Taubheit (mit hohen Dosen für eine lange Zeit), eine Verletzung der Wahrnehmung von Geschmack und Geruch.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, vorübergehender Hörverlust.

Behandlung: symptomatische Therapie.

Interaktion:

Antazida mit Aluminium und Magnesium, Ethanol und Nahrung verlangsamen und verringern die Absorption von Azithromycin. Basierend auf, Azithromycin sollte 1 Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten eingenommen werden.

Mit der gemeinsamen Ernennung von Azithromycin und Warfarin (in üblichen Dosen) wurden keine Veränderungen in der Prothrombinzeit festgestellt, aber in Anbetracht der Tatsache, dass Makrolid-Wechselwirkungen und Warfarin die gerinnungshemmende Wirkung verstärken können, benötigen Patienten eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit.

Bei der gemeinsamen Verabreichung von Digoxin und Azithromycin ist es notwendig, den Grad an Digoxin im Blut zu überwachen, wobei viele Makrolide die Absorption von Digoxin im Darm erhöhen und dadurch seine Konzentration im Blutplasma erhöhen.

Es wurde gefunden, dass die gleichzeitige Verabreichung von Terfenadin und Antibiotika der Makrolidklasse Arrhythmie und Verlängerung des Intervalls verursacht QT. Daher sollten die oben genannten Komplikationen bei der gemeinsamen Verabreichung von Terfenadin und Azithromycin berücksichtigt werden.

Mit der gemeinsamen Einnahme von Nelfinavir und Azithromycin erhöht sich die Konzentration von Azithromycin im Serum. Korrektur einer Dosis von Azithromycin ist nicht erforderlich. Da ist es möglich, das Isoenzym zu hemmen CYP3EIN4 Azithromycin in parenteraler Form, wenn es zusammen mit Cyclosporin, Terfenadin, Ergotalkaloiden, Cisaprid, Pimozid, Chinidin, Astemizol und anderen Arzneimitteln verabreicht wird, deren Metabolisierung unter Beteiligung dieses Enzyms erfolgt, sollte die Möglichkeit einer solchen Wechselwirkung bei der Verabreichung von Azithromycin zur oralen Verabreichung bestehen berücksichtigt.

Azithromycin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Theophyllin, jedoch können die Plasmakonzentrationen von Theophyllin bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Makroliden erhöht sein.

Bei der gemeinsamen Anwendung von Ciclosporin und Azithromycin wird empfohlen, den Gehalt an Cyclosporin im Blut zu überwachen. Trotz der Tatsache, dass es keine Daten über die Wirkung von Azithromycin auf die Veränderung der Konzentration von Cyclosporin im Blut gibt, können andere Vertreter der Makrolidklasse sein Niveau im Blutplasma ändern.

Azithromycin beeinflusst die Konzentration von Atorvastatin, Carbamazepin, Didanosin, Rifabutin, Cetirizin und Methylprednisolon im Blut bei einer gemeinsamen Anwendung nicht.

Bei der parenteralen Anwendung Azithromycin beeinflusst nicht die Konzentration von Cimetidin, Efavirenz, Fluconazol, Indinavir, Midazolam, Sildenafil, Triazolam, Trimethoprim / Sulfamethoxazol in einer gemeinsamen Anwendung. Die Möglichkeit solcher Wechselwirkungen bei der oralen Verabreichung von Azithromycin sollte jedoch nicht ausgeschlossen werden.

Mit der gemeinsamen Verabreichung von Azithromycin und Zidovudin, Azithromycin beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Zidovudin im Blutplasma oder die Ausscheidung seines und seines Metaboliten Glucuronid durch die Nieren.

Spezielle Anweisungen:

Im Falle einer vergessenen Dosis sollte die vergessene Dosis so schnell wie möglich eingenommen werden und die nachfolgende Dosis sollte in Abständen von 24 Stunden eingenommen werden.

Es ist notwendig, eine Pause von 2 Stunden bei gleichzeitiger Verwendung von Antazida zu beobachten.

Nach dem Absetzen der Behandlung können Überempfindlichkeitsreaktionen bei einigen Patienten fortbestehen, was eine spezifische Therapie unter der Aufsicht eines Arztes erfordert.

Fälle von pseudomembranöser Kolitis wurden mit fast allen Antibiotika beschrieben, daher sollte diese Diagnose bei allen Patienten mit Durchfall nach der Einnahme von Azithromycin berücksichtigt werden.

In der Behandlung von Pharyngitis / Mandelentzündung verursacht durch Streptococcus Pyogene, Zur Prävention des akuten rheumatischen Fiebers ist in der Regel Penicillin das Mittel der Wahl. Azithromycin ist auch aktiv gegen Streptokokkeninfektion. In diesen Fällen Azithromycinist jedoch unwirksam bei der Verhinderung der Entwicklung von akutem rheumatischem Fieber.

Azithromycin sollte nicht bei Patienten mit Lungenentzündung verschrieben werden, die einen Krankenhausaufenthalt benötigen, bei geschwächten oder älteren Patienten oder bei folgenden Begleiterkrankungen:

- Mukoviszidose;

- im Krankenhaus erworbene Infektionen;

- bekannte oder vermutete Bakteriämie;

- auch Patienten mit schweren Erkrankungen, die die Reaktion des Körpers auf die Behandlung beeinflussen können (einschließlich Immunschwäche und funktionelle Aspenation).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Die Einnahme des Medikaments in einigen Fällen kann die Konzentrationsfähigkeit und die Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen beeinflussen, die die Fähigkeit beeinflussen können, Fahrzeuge und Mechanismen zu steuern. Daher wird seine Verwendung unmittelbar vor dem Fahren und Arbeiten mit Mechanismen nicht empfohlen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen 500 mg.

Verpackung:

3 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC-Aluminiumfolie. Für 1 Blister in einer Pappschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005297/10

Datum der Registrierung:08.06.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sanovel Pharmako-Industrie HandelsunternehmenSanovel Pharmako-Industrie Handelsunternehmen Truthahn

Hersteller: & nbsp;

SANOVEL PHARMAZEUTISCHE PRODUKTE IND., Inc. Truthahn

Darstellung: & nbsp;SANOVEL Niederlassung der Firma Pharma-Industrie-HandelsunternehmenSANOVEL Niederlassung der Firma Pharma-Industrie-HandelsunternehmenRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Tremac-Sanovel (Tremac-Sanovel)