Basijen - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Eine Flasche (100 ml) enthält: aktive Substanz: Ciprofloxacin 200 mg; Hilfsstoffe: Natriumchlorid 900 mg, Dinatriumedetat 20 mg, Citronensäure-Monohydrat 12 mg, Milchsäure 70 mg, Natriumhydroxid 30 mg, Wasser für die Injektion ist.

Beschreibung:

Transparent mit einer gelblichen Farblösung.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel, Fluorchinolon

ATX: & nbsp;

J.01.M.A.02 Ciprofloxacin

Pharmakodynamik:

Ein Breitband-antimikrobielles Mittel, ein Chinolonderivat, unterdrückt bakterielle DNA-Gyrase (Topoisomerasen II und IV, verantwortlich für den Prozess der Superwicklung der chromosomalen DNA um die Kern-RNA, die für das Lesen der genetischen Information notwendig ist), unterbricht die DNA-Synthese, Wachstum und Teilung von Bakterien; verursacht erhebliche morphologische Veränderungen (einschließlich der Zellwand und Membranen) und den schnellen Tod der Bakterienzelle.

Es wirkt bakteriologisch auf gramnegative Organismen in der Ruhe- und Teilungsphase (da es nicht nur die DNA-Gyrase beeinflusst, sondern auch die Zellwand lysiert), Gram-positive Mikroorganismen sind nur während der Spaltperiode wirksam.

Eine geringe Toxizität für Makroorganismuszellen wird durch das Fehlen von DNA-Gyrase in diesen Zellen erklärt. Vor dem Hintergrund von Ciprofloxacin gibt es keine parallele Entwicklung von Resistenzen gegenüber anderen Antibiotika, die nicht zur Gruppe der DNA-Gyrasehemmer gehören. Dies macht es hochwirksam gegen Bakterien, die resistent sind, zum Beispiel gegen Aminoglykoside, Penicilline, Cephalosporine, Tetracycline.

Ciprofloxacin ist empfindlich Gram-negative aerobe Bakterien: Enterobakterien (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp. , Yersinia spp.), Andere gramnegative Bakterien (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), Einige intrazelluläre Pathogene - Legionella pneumophila, Brucella spp. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;

Gram-positive aerobe Bakterien: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Es ist aktiv gegen Bacillus anthracis.

Die Mehrzahl der gegen Methicillin resistenten Staphylokokken ist resistent gegen Ciprofloxacin. Empfindlichkeit von Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (intrazellulär lokalisiert) - mäßig (hohe Konzentrationen sind zur Repression erforderlich).

Für Arzneimittel resistent: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Es ist wirksam gegen Treponema pallidum.

Resistenz entwickelt sich sehr langsam, weil einerseits nach der Wirkung von Ciprofloxacin persistente Mikroorganismen zurückbleiben und andererseits die Bakterienzellen nicht über die Enzyme verfügen, die sie inaktivieren.

Pharmakokinetik:

Nach einer intravenösen Infusion von 200 mg ist die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) - 60 min, die maximale Konzentration (C_max) - 2,1 μg / ml, die Verbindung mit Plasmaproteinen - 20-40%. Es ist gut in den Geweben des Körpers verteilt. Die Konzentration im Gewebe ist 2-12 mal höher als im Plasma. Therapeutische Konzentrationen werden in Speichel, Mandeln, Leber, Gallenblase, Galle, Darm, Bauch- und Beckenorganen (Endometrium, Eileiter und Eierstöcke, Gebärmutter), Samenflüssigkeit, Prostatagewebe, Nieren- und Harnorganen, Lungengewebe, Bronchialsekret, Knochengewebe, Muskeln, Synovialflüssigkeit und Gelenkknorpel, Peritonealflüssigkeit, Haut. In Spinalflüssigkeit dringt in geringer Menge, wo seine Konzentration in Abwesenheit von Entzündungen-Meningen ist 6-10% von denen im Blutplasma, und wenn entzündet - 14-37%. Ciprofloxacin gut dringt auch in die Augenflüssigkeit, Pleura, Peritoneum, Lymphe, durch die Plazenta.Die Konzentration von Ciprofloxacin in Blut-Neutrophilen ist 2-7 mal höher als im Blutplasma.

Metabolisierung in der Leber (15-30%) unter Bildung von niederaktiven Metaboliten (Diethylciprofloxacin, Sulfociprofloxacin, Oxocycloploxacin, Formylciprofloxacin).

Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 5-6 Stunden, mit chronischer Niereninsuffizienz (CRF) bis zu 12 Stunden. Es wird hauptsächlich durch die Nieren durch röhrenförmige Filtration und tubuläre Sekretion in unveränderter Form (50-70%) und in Form von Metaboliten (10%), der Rest - durch den Magen-Darm-Trakt ausgeschieden. Eine kleine Menge wird in die Muttermilch ausgeschieden. Nach intravenöser Verabreichung ist die Konzentration im Urin während der ersten 2 Stunden nach der Verabreichung fast 100 Mal höher als im Blutplasma, was die minimale Hemmkonzentration (MHK) für die meisten Erreger von Harnwegsinfektionen signifikant übersteigt.

Nierenfreiheit - 3-5 ml / min / kg; Gesamtclearance - 8-10 ml / min / kg.

Bei CRF (Kreatinin-Clearance (CC) über 20 ml / min) nimmt der prozentuale Anteil des über die Niere freigesetzten Medikaments ab, jedoch kommt es im Körper aufgrund eines kompensatorischen Anstiegs des Arzneimittelstoffwechsels und der Ausscheidung über den Magen-Darm-Trakt zu keiner Kumulation .

Indikationen:

Bakterielle Infektionen durch Mikroorganismen, die gegenüber Ciprofloxacin empfindlich sind:

Erkrankungen der unteren Atemwege (Exazerbation der chronischen Bronchitis, Pneumonie, Bronchiektasen, infektiöse Komplikationen der zystischen Fibrose);
Infektion der HNO-Organe (akute Sinusitis);
Infektion der Nieren und der Harnwege (Zystitis, Pyelonephritis);
Komplizierte intraabdominale Infektionen (in Kombination mit Metronidazol), inkl. Peritonitis;
chronische bakterielle Prostatitis;
unkomplizierte Gonorrhoe;
Typhus-Fieber;
infektiöser Durchfall (einschließlich Campylobacteriose, Shigellose, Durchfall "Reisende");
Infektionen der Haut und Weichteile (infizierte Geschwüre, Wunden, Verbrennungen, Abszesse,
Phlegmone);
Knochen und Gelenke (Osteomyelitis, septische Arthritis);
Sepsis;
Infektion auf dem Hintergrund der Immundefizienz (entsteht bei der Behandlung von Immunsuppressiva oder bei Patienten mit Neutropenie);
Prävention und Behandlung der Lungenform von Milzbrand.

Vorbeugung von Infektionen bei chirurgischen Eingriffen.

Kinder:

Behandlung von Komplikationen, die durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren verursacht werden;
Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand (Infektion mit Bacillus anthracis).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ciprofloxacin, jede andere Komponente des Arzneimittels oder andere Medikamente aus der Fluorchinolone-Gruppe, gleichzeitige Aufnahme mit Tizanidin (das Risiko einer starken Blutdrucksenkung, Benommenheit), Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (mit Ausnahme der Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge 5 bis 17 Jahre, Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand), Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Schwere Atherosklerose der Hirngefäße, zerebrale Durchblutungsstörung, Geisteskrankheit, Epilepsie, Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, älteres Alter, Sehnenläsion mit zuvor behandelten Chinolonen.

Dosierung und Verabreichung:

Infusionslösung wird intravenös getropft. Die Dauer der intravenösen Infusion von 200 mg (100 ml Infusionslösung) sollte mindestens 30 Minuten betragen.

Gebrauchsfertige Infusionslösungen können mit 0,9 gemischt werden % Natriumchloridlösung, Ringer- und Ringerlactatlösung, 5% ige und 10% ige Dextroselösung, 10% ige Fructoselösung sowie eine Lösung, die 5 enthält % Lösung von Dextrose mit 0,225-0,45% Lösung von Natriumchlorid.

Bei Infektionen der unteren Atemwege - 200-400 mg 2 mal täglich.

Bei Infektionen der Harnwege: akut unkompliziert - 100 mg 2 mal täglich; Zystitis bei Frauen (vor der Menopause) - einmal 100 mg; Kompliziert - 200 mg 2 mal am Tag.

Mit unkomplizierter Gonorrhoe -100 mg einmal, mit extragenital - 100 mg 2 mal täglich.

Infektiöse Durchfall - 200 mg 2 mal, der Verlauf der Behandlung - 5-7 Tage.

Besonders schwere Infektionen (Streptokokkenpneumonie, infektiöse Komplikationen der zystischen Fibrose, Infektionen von Knochen und Gelenken, Septikämie, Peritonitis), insbesondere verursacht durch Pseudomonas, Staphylococcus - 400 mg 3-mal täglich.

Lungenform von Milzbrand (Behandlung und Prophylaxe) - 400 mg 2 mal am Tag.

Zur Vorbeugung von Infektionen bei chirurgischen Eingriffen - 200-400 mg für 0,5-1 h vor der Operation; Wenn die Dauer der Operation mehr als 4 Stunden beträgt, geben Sie die Dosis erneut ein.

Bei anderen Infektionen (abhängig von der Schwere des Flusses) - 200-400 mg 2 mal am Tag. Bei älteren Patienten werden niedrigere Dosen verschrieben, abhängig von der Schwere der Infektion und dem CC-Score.

In der Pädiatrie:

Bei der Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren - 10 mg / kg 3-mal täglich (maximale Dosis von 1200 mg) .Dauer der Behandlung ist 10-14 Tage.

Mit einer Lungenform von Milzbrand (Prävention und Behandlung) - 10 mg / kg 2 mal am Tag. Die maximale Einzeldosis beträgt 400 mg, die Tagesdosis beträgt 800 mg. Die Gesamtdauer der Einnahme von Ciprofloxacin beträgt 60 Tage.

Anwendung bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz:

Bei einer glomerulären Filtrationsrate (CK 31-60 ml / min / 1,73 m2 oder Plasmakreatininkonzentration von 1,4 bis 1,9 mg / 100 ml) beträgt die maximale Tagesdosis 800 mg.Bei einer glomerulären Filtrationsrate (CC unter 30 ml / min / 1,73 Quadratmeter oder Plasmakreatininkonzentration über 2 mg / 100 ml) und während der Hämodialyse beträgt die maximale Tagesdosis 400 mg; in der Hämodialyse Ciprofloxacin nach einer Hämodialyse-Sitzung injiziert.

Bei der Peritonealdialyse wird die Infusionslösung dem Dialysat (intraperitoneal) in einer Dosis von 50 mg pro Liter Dialysat 4-mal täglich (alle 6 Stunden) zugesetzt.

Durchschnittliche Behandlungsdauer: 1 Tag - mit akuter unkomplizierter Gonorrhoe und Zystitis; bis zu 7 Tage - mit Infektionen der Nieren, Harnwege und Bauchhöhle; während der gesamten Dauer der neutropenischen Phase - bei Patienten mit geschwächter Schutzkräfte des Körpers, aber nicht mehr als 2 Monate - mit Osteomyelitis und 7-14 Tage - bei allen anderen Infektionen. Bei Streptokokkeninfektionen aufgrund der Gefahr von Spätkomplikationen, Die Behandlung sollte mindestens 10 Tage dauern.

Die Behandlung sollte mindestens 3 Tage nach der Normalisierung der Körpertemperatur oder dem Verschwinden der klinischen Symptome durchgeführt werden.

Nach intravenöser Verabreichung können Sie die Behandlung oral fortsetzen.

Nebenwirkungen:

Co Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, Appetitlosigkeit, cholestatische Gelbsucht (insbesondere bei Patienten mit Lebererkrankungen), Hepatitis, Hepatonekrose.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Angst, Tremor, Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, periphere Lähmung (Anomalie der Wahrnehmung von Schmerz), erhöhter Hirndruck, Verwirrtheit, Depression, Halluzinationen, sowie andere Manifestationen von psychotischen Reaktionen (gelegentlich Fortschritte zu Bedingungen, in was der Patient sich selbst schaden kann), Migräne, Ohnmacht, Thrombose der Hirnarterien.

Von den Sinnesorganen: Verletzung von Geschmack und Geruch, Sehbehinderung (Diplopie, Veränderung der Farbwahrnehmung), Tinnitus, Hörverlust.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung.

Aus der Hämatopoese: Leukopenie, Granulozytopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Leukozytose, Thrombozytose, hämolytische Anämie.

Laborindikatoren: Hypoprothrombinämie, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hyperkreatininämie, Hyperbilirubinämie, Hyperglykämie.

Aus dem Harnsystem: Hämaturie, Kristallurie (primär mit alkalischem Urin und geringer Diurese), Glomerulonephritis, Dysurie, Polyurie, Harnretention, Albuminurie, Harnröhrenblutungen, verminderte Nierenstickstofffunktion, interstitielle Nephritis.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, Bildung von Blasen begleitet von Blutungen und das Auftreten von kleinen Knötchen, die Schorf bilden, Drogenfieber, punktförmige Blutungen auf der Haut (Petechien), Ödeme im Gesicht oder Kehlkopf, Dyspnoe, Eosinophilie, Vaskulitis, Erythema nodosum, multiforme exsudative Erytheme Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Von der Seite des BewegungsapparatesArthralgie, Arthritis, Tendovaginitis, Sehnenrupturen, Myalgie.

Lokale Reaktionen: Phlebitis, Zärtlichkeit an der Injektionsstelle.

Andere: Asthenie, Superinfektion (Candidiasis, pseudomembranöse Kolitis), vermehrtes Schwitzen, "Hitzewallungen" von Blut im Gesicht, erhöhte Lichtempfindlichkeit.

Überdosis:

Behandlung: das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen, andere Notfallmaßnahmen durchzuführen, um eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen. Mit Hilfe der Hämo- oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels ausgeschieden werden.

Interaktion:

Aufgrund der Abnahme der Aktivität der mikrosomalen Oxidation in Hepatozyten erhöht es die Konzentration und verlängert die Halbwertszeit von Theophyllin und anderen Xanthinen (z. B. Koffein), oralen hypoglykämischen Arzneimitteln, indirekten Antikoagulanzien (erhöhte Wirkung) und verringert den Prothrombin-Index .

In Kombination mit anderen antimikrobiellen Arzneimitteln (Beta-Lactam-Antibiotika, Aminoglykoside, Clindamycin, Metronidazol) Synergie wird normalerweise beobachtet; kann erfolgreich in Kombination mit Azlocillin und Ceftazidim bei Infektionen durch Pseudomonas spp. eingesetzt werden; mit Mezlocillin, Azlocillin und anderen Beta-Lactam-Antibiotika - mit Streptokokken-Infektionen; mit Isoxazolylpenicillinen und Vancomycin - mit Staphylokokkeninfektionen; mit Metronidazol und Clindamycin - mit anaeroben Infektionen.

Erhöht die nephrotoxische Wirkung von Cyclosporin, gibt es eine Erhöhung der Serum-Kreatinin-Konzentration, in solchen Patienten ist die Überwachung dieses Indikators 2 mal pro Woche erforderlich.

Nichtsteroidale Entzündungshemmer (ausgenommen Acetylsalicylsäure) erhöhen das Risiko für Krampfanfälle.

Die gemeinsame Verabreichung von urikosurischen Arzneimitteln führt zu einer Verzögerung der Ausscheidung (bis zu 50%) und einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Ciprofloxacin.

Erhöht C_max 7 mal (von 4 bis 21 mal) und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ist 10 mal (6 bis 24 mal) Tizanidin, was das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung und Schläfrigkeit erhöht.

Die Infusionslösung ist pharmazeutisch inkompatibel mit allen Infusionslösungen und Arzneimitteln, die unter sauren Bedingungen physikalisch-chemisch instabil sind (der pH-Wert der Infusionslösung von Ciprofloxacin beträgt 3,5-4,6). Mischen Sie die intravenöse Lösung nicht mit Lösungen, die einen pH-Wert von mehr haben als 7.

Spezielle Anweisungen:

Ciprofloxacin ist bei Verdacht auf Lungenentzündung durch Streptococcus pneumoniae kein Medikament der Wahl.

Bei gleichzeitiger intravenöser Verabreichung von Ciprofloxacin und Medikamenten für die Allgemeinanästhesie aus der Gruppe der Barbitursäurederivate ist eine kontinuierliche Überwachung der Herzfrequenz, des Blutdrucks und des Elektrokardiogramms erforderlich.

Um die Entwicklung einer Kristallurie zu vermeiden, ist die Überschreitung der empfohlenen Tagesdosis unzulässig, eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme und Aufrechterhaltung der Säure-Harn-Reaktion sind ebenfalls erforderlich.

Patienten mit Epilepsie, Anfällen in der Anamnese, Gefäßerkrankungen und organischen Hirnläsionen, in Verbindung mit der Gefahr der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem zentralen Nervensystem, Ciprofloxacin sollte nur für "lebenswichtige" Indikationen verschrieben werden.

Tritt während oder nach der Behandlung ein schwerer und anhaltender Durchfall auf, sollte die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis gestrichen werden, was ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die Einleitung einer angemessenen Behandlung erforderlich macht.

Bei Schmerzen in den Sehnen oder bei den ersten Anzeichen einer Tendovaginitis sollte die Behandlung abgebrochen werden (einzelne Entzündungsfälle und sogar ein Sehnenriss während der Behandlung mit Fluorchinolonen werden beschrieben).

Während der Behandlung sollte der Kontakt mit direktem Sonnenlicht, künstlicher UV-Bestrahlung vermieden werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Patienten erhalten CiprofloxacinSie sollten davon Abstand nehmen, ein Auto zu führen und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu unternehmen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für Infusionen 2 mg / ml.

Verpackung:Für 100 ml Lösung in einer Durchstechflasche mit Polyethylen, mit einem Deckel verschlossen. Jede Ampulle ist mit einer Polypropylen-BOPP-Folie umwickelt. 1 Flasche mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000035

Datum der Registrierung:12.11.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Clarice Otsuka Private LimitedClarice Otsuka Private Limited Indien

Hersteller: & nbsp;

Clarice Otsuka Private Limited Indien

Darstellung: & nbsp;Clarice Otsuka Private Limited Clarice Otsuka Private Limited Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Basijen (Basidjen)