Ciprofloxacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 9 mg, Dinatriumedetat - 0,10 mg, Milchsäure (in Bezug auf 100% Substanz) - 0,64 mg, Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml.

Beschreibung:Transparente leicht gelbliche oder leicht grünliche Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:antimikrobielles Mittel, Fluorchinolon.

ATX: & nbsp;

J.01.M.A.02 Ciprofloxacin

Pharmakodynamik:

Ein Breitband-antimikrobielles Mittel, ein Chinolonderivat, unterdrückt bakterielle DNA-Gyrase (Topoisomerasen II und IV, verantwortlich für den Prozess der Superwicklung der chromosomalen DNA um die Kern-RNA, die für das Lesen der genetischen Information notwendig ist), unterbricht die DNA-Synthese, Wachstum und Teilung von Bakterien; verursacht erhebliche morphologische Veränderungen (einschließlich der Zellwand und Membranen) und den schnellen Tod der Bakterienzelle.

Es wirkt bakterizid auf gramnegative Organismen in Ruhe und Teilung (weil es nicht nur die DNA-Gyrase beeinflusst, sondern auch eine Lyse der Zellwand verursacht), gram-positive Mikroorganismen - nur während der Spaltperiode.

Die geringe Toxizität für Makroorganismuszellen wird durch das Fehlen von DNA-Gyrase in diesen Zellen erklärt. Vor dem Hintergrund der Einnahme von Ciprofloxacin gibt es keine parallele Entwicklung von Resistenzen gegenüber anderen Actiobiotika, die nicht zur Gruppe der Gyrase-Inhibitoren gehören, was sie gegen resistente Bakterien wie Aminoglykoside, Penicilline, Cephalosporine, Tetracycline hochwirksam macht .

Gram-negative aerobe Bakterien reagieren empfindlich auf Ciprofloxacin: Enterobakterien (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), andere gramnegative Bakterien (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), einige intrazelluläre Pathogene - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; Gram-positive aerobe Bakterien: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Die Mehrzahl der gegen Methicillin resistenten Staphylokokken ist resistent gegen Ciprofloxacin. Empfindlichkeit Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (intrazellulär lokalisiert) - mäßig (um sie zu unterdrücken, sind hohe Konzentrationen erforderlich). Ciprofloxacin ist auch empfindlich Bacillus anthracis.

Um die Droge sind resistent: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Er wirksam gegen Treponema pallidum.

Resistenz entwickelt sich sehr langsam, weil einerseits nach der Wirkung von Ciprofloxacin persistente Mikroorganismen zurückbleiben und andererseits die Bakterienzellen nicht über die Enzyme verfügen, die sie inaktivieren.

Pharmakokinetik:

Nach intravenöser Infusion von 200 mg oder 400 mg beträgt die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) - 60 min, die maximale Konzentration (Cmah) - 2,1 und 4,6 mkg / ml, beziehungsweise die Verbindung mit den Plasmaproteinen - 20-40 % .

Gut verteilt in den Geweben des Körpers (ausgenommen Gewebe, reich an Fetten, z. B. Nervengewebe). Die Konzentration im Gewebe ist 2-12 mal höher als im Plasma.Therapeutische Konzentrationen werden in Speichel, Tonsillen, Leber, Gallenblase, Galle, Darm, Bauch- und Beckenorganen (Endometrium, Eileiter und Ovarien, Uterus), Samenflüssigkeit, Prostatagewebe, Nieren- und Harnorganen, Lungengewebe, Bronchialsekret, Knochengewebe, Muskeln, Synovialflüssigkeit und Gelenkknorpel, Peritonealflüssigkeit, Haut; Die Cerebrospinalflüssigkeit dringt in einer kleinen Menge ein, wo ihre Konzentration in Ermangelung einer Entzündung der Hirnhäute 6-10% jener im Serum ist, und wenn entzündet - 14-37%. Ciprofloxacin gut dringt auch in die Augenflüssigkeit, Pleura, Peritoneum, Lymphe, durch die Plazenta. Die Konzentration von Ciprofloxacin in Blutneutrophilen ist 2-7 mal höher als in Blutserum.

Die Aktivität ist bei pH-Werten von weniger als 6 etwas reduziert.

Metabolisierung in der Leber (15-30%) unter Bildung von niederaktiven Metaboliten (Diethylciprofloxacin, Sulfociprofloxacin, Oxociprofloxacin, Formylciprofloxacin) .-

Halbwertszeit (T1 / 2) - 5-6 Stunden - mit intravenöser Verabreichung, mit chronischer Niereninsuffizienz - bis zu 12 Stunden. Es wird hauptsächlich durch die Nieren durch Schlauchfiltration und tubuläre Sekretion in unveränderter Form (50-70%) und in Form von Metaboliten (10%), der Rest - durch den Magen-Darm-Trakt (GIT) ausgeschieden. Eine kleine Menge wird in die Muttermilch ausgeschieden. Nach intravenöser Verabreichung ist die Konzentration im Urin während der ersten 2 Stunden nach der Verabreichung fast 100 Mal höher als im Serum, was die minimale Hemmkonzentration für die meisten Erreger von Harnwegsinfektionen signifikant übersteigt.

Nierenfreiheit - 3-5 ml / min / kg; Gesamtclearance - 8-10 ml / min / kg.

Bei chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CC) über 20 ml / min) nimmt der prozentuale Anteil des über die Niere ausgeschiedenen Arzneimittels ab, eine Kumulation im Körper erfolgt jedoch nicht aufgrund eines kompensatorischen Anstiegs des Arzneimittelstoffwechsels und der Ausscheidung durch der Magen-Darm-Trakt.

Indikationen:

Bakterielle Infektionen durch anfällige Mikroorganismen:

Erkrankungen der unteren Atemwege (akute und chronische (in der Phase der Exazerbation) Bronchitis, Lungenentzündung, bronchiektatische Krankheit, infektiöse Komplikationen der zystischen Fibrose);

InfektionOPOrgan (akute Sinusitis);

Infektion der Nieren und der Harnwege (Zystitis, Pyelonephritis);

Komplizierte intraabdominale Infektionen (in Kombination mit Metronidazol), inkl. Peritonitis;

chronische bakterielle Prostatitis; unkomplizierte Gonorrhoe;

Typhus, Campylobacteriose, Shigellose, Durchfall von "Reisenden";

Infektionen der Haut und Weichteile (infizierte Geschwüre, Wunden, Verbrennungen, Abszesse,

Phlegmone);

Knochen und Gelenke (Osteomyelitis, septische Arthritis);

Sepsis; Infektion auf dem Hintergrund der Immundefizienz (entsteht bei der Behandlung von Immunsuppressiva oder bei Patienten mit Neutropenie); Prävention von Infektionen bei chirurgischen Eingriffen; Prävention und Behandlung der Lungenform von Milzbrand.

Kinder. Therapie von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren;

Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand (Infektion Bacillus anthracis).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, gleichzeitige Aufnahme mit Tizanidin (Risiko einer starken Blutdrucksenkung, Schläfrigkeit), Kinderalter (bis 18 Jahre - bis zum Abschluss der Skelettbildung, zusätzlich zur Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren; Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand), Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Schwere Atherosklerose der Hirngefäße, zerebrale Durchblutungsstörung, Geisteskrankheit, Epilepsie, schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, hohes Alter, Sehnenschäden mit vorheriger Behandlung mit Fluorchinolonen.

Schwangerschaft und Stillzeit:kontraindiziert

Dosierung und Verabreichung:

Intravenöse Infusion; Die Dauer der Infusion beträgt 30 Minuten bei einer Dosis von 200 mg und 60 Minuten bei einer Dosis von 400 mg. Gebrauchsfertige Infusionslösungen können mit 0,9% Natriumchloridlösung, Ringer- und Ringerlaktatlösung, 5% und 10% Dextroselösung, 10% Fructoselösung sowie einer Lösung mit 5% Dextroselösung mit 0,225% oder 0,45 gemischt werden % Lösung von Natriumchlorid.

Bei Infektionen der unteren Atemwege 200-400 mg 2 mal am Tag.

Bei Infektionen der Harnwege: akut unkompliziert - 100 Milligramme 2 Male pro Tag; Zystitis bei Frauen (vor der Menopause) - einmal 100 mg; Kompliziert - 200 mg 2 mal am Tag.

Mit unkomplizierter Gonorrhoe - 100 mg einmal, mit extragenital - 100 mg 2 mal pro Tag.

Infektiöser Durchfall - 200 mg 2 mal, der Verlauf der Behandlung - 5-7 Tage.

Besonders schwere Infektionen (Streptokokkenpneumonie, infektiöse Komplikationen der zystischen Fibrose, Infektionen von Knochen und Gelenken, Septikämie, Peritonitis), insbesondere verursacht Pseudomonas, Staphylococcus - 400 mg 3 mal am Tag.

Lungenform von Milzbrand (Behandlung und Prävention): 400 mg 2 mal am Tag.

Zur Vorbeugung von Infektionen bei chirurgischen Eingriffen - 200-400 mg für 0,5-1 h vor der Operation; Wenn die Dauer der Operation mehr als 4 Stunden beträgt, geben Sie die Dosis erneut ein.

Mit anderen Infektionen (abhängig von der Schwere des Flusses) - 200-400 mg 2-mal pro Tag. Ältere Patienten werden niedrigere Dosen verschrieben, abhängig von der Schwere der Infektion und der CC-Score.

In der Pädiatrie:

bei der Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren - 10 mg / kg 3 mal pro Tag (maximale Dosis von 1200 mg).

Die Dauer der Behandlung beträgt 10-14 Tage.

Mit einer Lungenform von Milzbrand (Vorbeugung und Behandlung) - 10 mg / kg 2 mal am Tag. Die maximale Einzeldosis beträgt 400 mg, die Tagesdosis beträgt 800 mg. Die Gesamtdauer der Einnahme von Ciprofloxacin beträgt 60 Tage.

Chronisches Nierenversagen (CRF): bei der glomerulären Filtrationsrate (CK 31 -60 ml / min / 1,73 m2 oder Serum-Kreatinin-Konzentration von 1,4 bis 1,9 mg / 100 ml) beträgt die maximale Tagesdosis 800 mg. Bei der glomerulären Filtrationsrate (CC unter 30 ml / min / 1,73 m2 oder Serum-Kreatinin-Konzentration über 2 mg / 100 ml) und während der Hämodialyse beträgt die maximale Tagesdosis 400 mg; in der Hämodialyse Ciprofloxacin nach einer Hämodialyse-Sitzung injiziert.

Mit Peritonealdialyse die Infusionslösung wird der Dialyse (intraperitoneal) in einer Dosis von 50 mg pro Liter Dialysat 4-mal täglich (alle 6 Stunden) zugesetzt.

Der durchschnittliche Verlauf der Behandlung: 1 Tag - mit akuter unkomplizierter Gonorrhoe und Zystitis; bis zu 7 Tage - mit Infektionen der Nieren, Harnwege und Bauchhöhle; während der gesamten Dauer der neutropenischen Phase - bei Patienten mit geschwächter Schutzkräfte des Körpers, aber nicht mehr als 2 Monate - mit Osteomyelitis und 7-14 Tage - mit allen anderen Infektionen. Bei Streptokokkeninfektionen aufgrund der Gefahr von Spätkomplikationen sollte die Behandlung mindestens 10 Tage dauern. Bei Patienten mit Immundefizienz wird während der gesamten Neutropenie-Periode eine Behandlung durchgeführt.

Die Behandlung sollte mindestens 3 Tage nach der Normalisierung der Körpertemperatur oder dem Verschwinden der klinischen Symptome durchgeführt werden.

Nach intravenöser Verabreichung können Sie die Behandlung oral fortsetzen.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, Appetitlosigkeit, cholestatische Gelbsucht (vor allem bei Patienten mit Lebererkrankungen), Hepatitis, Hepatonekrose.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, erhöht

Müdigkeit, Angstzustände, Zittern, Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, periphere Lähmung (Anomalie der Schmerzwahrnehmung), vermehrtes Schwitzen, erhöhter intrakranieller Druck, Verwirrtheit, Depression, GallusInation, sowie andere Manifestationen von psychotischen Reaktionen (gelegentlich Fortschritte zu Bedingungen, in denen der Patient sich selbst schaden kann), Migräne, Ohnmacht, Thrombose der Hirnarterien.

Von den Sinnesorganen: Verletzung von Geschmack und Geruch, Sehbehinderung (Diplopie, Veränderung der Farbwahrnehmung), Tinnitus, Hörverlust.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung.

Aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie, Granulozytopenie, Anämie,

Thrombozytopenie, Leukozytose, Thrombozytose, hämolytische Anämie.

Laborindikatoren: Hypoprothrombinämie, erhöhte Aktivität von "hepatischen" Transaminasen und alkalischen Phosphatasen, Hypercreatininämie, Hyperbilirubinämie, Hyperglykämie.

Aus dem Harnsystem: Hämaturie, Kristallurie (insbesondere in alkalischem Urin und niedriger Diurese), Glomerulonephritis, Dysurie, Polyurie, Harnretention, Albuminurie, Harnröhrenblutungen, verminderte Nierenstickstofffunktion, interstitielle Nephritis.

Allergische Reaktionen: Hautjucken, Urtikaria, Blasenbildung,

begleitet von Blutungen, und das Auftreten von kleinen Knötchen, die Schorf, Drogenfieber, punktförmige Blutungen auf der Haut (Petechien), Ödeme im Gesicht oder Kehlkopf, Dyspnoe, Eosinophilie, Vaskulitis, nodale Erythem, multiforme exsudative Erythem (einschließlich Stevens-Johnson Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Arthritis, Tendovaginitis, Sehnenrupturen, Myalgie.

Andere: Asthenie, Superinfektion (Candidiasis, pseudomembranöse Colitis), "Gezeiten" von Blut im Gesicht, erhöhte Lichtempfindlichkeit.

Überdosis:

Behandlung: Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen, um eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen. Bei der Hämo - oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels ausgeschieden werden.

Interaktion:

Aufgrund der Abnahme der Aktivität der mikrosomalen Oxidation in Hepatozyten, erhöht es die Konzentration und verlängert T1 / 2 Theophyllin (und andere Xanthine, zum Beispiel Koffein), orale Antidiabetika, indirekte blutgerinnungshemmende Medikamente, hilft, den Prothrombin-Index zu reduzieren.

In Kombination mit anderen antimikrobiellen Arzneimitteln (Beta-Lactam-Antibiotika, Aminoglykoside, Clindamycin, Metronidazol) Synergie wird normalerweise beobachtet; kann erfolgreich in Kombination mit Azlocillin und Ceftazidim bei Infektionen eingesetzt werden Pseudomonas spp. mit Mezlocillin, Azlocillin und anderen Beta-Lactam-Antibiotika - mit Streptokokken-Infektionen; mit Isoxazolylpenicillinen und Vancomycin - mit Staphylokokkeninfektionen; mit Metronidazol und Clindamycin - mit anaeroben Infektionen.

Erhöht die nephrotoxische Wirkung von Cyclosporin, gibt es eine Erhöhung der Serum-Kreatinin, bei solchen Patienten ist die Überwachung dieses Indikators 2 mal pro Woche erforderlich.

Bei gleichzeitigem Empfang erhöht sich die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien.

Nichtsteroidale Entzündungshemmer (ausgenommen Acetylsalicylsäure) erhöhen das Risiko für Krampfanfälle.

Die gemeinsame Verabreichung von urikosurischen Arzneimitteln führt zu einer Verzögerung der Ausscheidung (bis zu 50%) und einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Ciprofloxacin.. ......Erhöht Stakh 7 mal (von 4 bis 21 mal) und die Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit" um das 10-fache (von 6 bis 24 mal) von Tizanidin, was das Risiko einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und der Schläfrigkeit erhöht. Die Infusionslösung ist pharmazeutisch inkompatibel mit allen Infusionslösungen und Arzneimitteln, die unter sauren Bedingungen physikalisch-chemisch instabil sind (der pH-Wert der Infusionslösung von Ciprofloxacin beträgt 3,9 bis 4,5). Mischen Sie die intravenöse Lösung nicht mit Lösungen, die einen pH-Wert von mehr als 7 haben.

Spezielle Anweisungen:

Ciprofloxacin ist kein Medikament der Wahl bei Verdacht auf Lungenentzündung Streptococcus Lungenentzündung.

Bei gleichzeitiger intravenöser Verabreichung von Ciprofloxacin und Medikamenten für die Allgemeinanästhesie aus der Gruppe der Barbitursäurederivate ist eine kontinuierliche Überwachung der Anzahl der Herzschläge, des arteriellen Drucks und des Elektrokardiogramms erforderlich.

Um die Entwicklung einer Kristallurie zu vermeiden, ist die Überschreitung der empfohlenen Tagesdosis unzulässig, eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme und Aufrechterhaltung der Säure-Harn-Reaktion sind ebenfalls erforderlich.

Patienten mit Epilepsie, Anfälle in der Anamnese, Gefäßerkrankungen und organischen Hirnschäden, in Verbindung mit der Gefahr der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem zentralen Nervensystem Ciprofloxacin sollte nur für "lebenswichtige" Indikationen verschrieben werden.

Tritt während oder nach der Behandlung ein schwerer und anhaltender Durchfall auf, sollte die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis gestrichen werden, was ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die Einleitung einer angemessenen Behandlung erforderlich macht.

Bei Schmerzen in den Sehnen oder bei den ersten Anzeichen einer Tendovaginitis sollte die Behandlung abgebrochen werden (einzelne Entzündungsfälle und sogar ein Sehnenriss während der Behandlung mit Fluorchinolonen werden beschrieben).

Während der Behandlung sollte eine UV-Bestrahlung (einschließlich direktem Sonnenlicht) vermieden werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung sollte man von potenziell gefährlichen Aktivitäten absehen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für Infusionen 2 mg / ml

Verpackung:

Lösung für Infusionen 2 mg / ml bis 100 ml in Flaschen aus orangefarbenem oder farblosem Glas mit einem Fassungsvermögen von 100 ml oder 100 ml in Flaschen aus orangefarbenem oder farblosem Glas mit einem Fassungsvermögen von 100 ml.

1 Flasche oder Flasche wird in eine Pappschachtel mit Gebrauchsanweisung und Suspensionspolymer oder ohne Suspension gegeben.

35 Flaschen oder Flaschen werden in eine Schachtel aus Wellpappe mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen und Polymer-Suspensionen oder ohne Suspensionen zur Lieferung an Krankenhäuser gebracht.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von 5 bis 25 ° C. Einfrieren ist nicht erlaubt.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 des Jahres. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003684 / 01

Datum der Registrierung:04.06.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.12.2012

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)