Ciprofloxacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antimikrobielle Zubereitung eines breiten Wirkungsspektrums aus der Gruppe der Fluorchinolone. Es ist bakterizid. Das Medikament hemmt das Enzym DNA-giperazu Bakterien (Topoisomerasen II und IV, verantwortlich für den Prozess der Supercoiling der chromosomalen DNA um die Kern-RNA, die für das Lesen der genetischen Informationen notwendig ist), verletzt die Synthese von DNA, Wachstum und Teilung von Bakterien ; verursacht erhebliche morphologische Veränderungen (einschließlich der Zellwand und Membranen) und den schnellen Tod der Bakterienzelle.

Ciprofloxacin wirkt bakteriologisch auf gramnegative Organismen in Ruhe und Teilung (da es nicht nur die DNA-Gyrase beeinflusst, sondern auch die Zellwände lysiert), grampositive Mikroorganismen - nur während der Spaltperiode.

Eine geringe Toxizität für Makroorganismuszellen wird durch das Fehlen von DNA-Gyrase in diesen Zellen erklärt. Vor dem Hintergrund der Einnahme von Ciprofloxacin gibt es keine parallele Entwicklung von Resistenzen gegenüber anderen Antibiotika, die nicht zur Gruppe der DNA-Gyrasehemmer gehören, wodurch es hochwirksam gegen Bakterien ist, die beispielsweise gegenüber Aminoglycosiden, Penicillinen, Cephalosporinen resistent sind Tetracycline.

Gram-negative aerobe Bakterien reagieren empfindlich auf Ciprofloxacin: Enterobakterien (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), andere gramnegative Bakterien (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); einige intrazelluläre Pathogene: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.

Gram-positive aerobe Bakterien sind auch gegenüber Ciprofloxacin empfindlich: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Aktiv in Bezug auf Bacillus anthracis.

Die Mehrzahl der gegen Methicillin resistenten Staphylokokken ist resistent gegen Ciprofloxacin. Empfindlichkeit von Bakterien Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (intrazellulär lokalisiert) - mäßig (um sie zu unterdrücken, sind hohe Konzentrationen erforderlich).

Die Droge ist resistent Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.

Die Droge ist gegen nicht wirksam Treponema pallidum.

Pharmakokinetik:

Bei oraler Einnahme Ciprofloxacin schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt (hauptsächlich im 12-Finger-und Jejunum) absorbiert. Essen verlangsamt die Absorption, verändert aber nicht die maximale Konzentration (C_max) und Bioverfügbarkeit. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt 50-85%. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) - 60-90 Minuten, C_max hängt linear vom Wert der Dosis ab und liegt bei Dosen von 500 bzw. 1000 mg bei 2,4 und 5,4 μg / ml. Nach 12 Stunden nach der Einnahme von 500 mg ist die Konzentration des Arzneimittels im Plasma auf 0,2 ug / ml reduziert.

Ciprofloxacin ist in Geweben und Körperflüssigkeiten gut verteilt.Hohe Konzentrationen des Arzneimittels werden in Galle, Lunge, Niere, Leber, Gallenblase, Gebärmutter, Samenflüssigkeit, Prostatagewebe, Tonsillen, Endometrium, Eileitern und Ovarien erreicht. Die Konzentration im Gewebe ist 2-12 mal höher als im Plasma. Ciprofloxacin dringt auch gut in die Knochen, Augenflüssigkeit, Bronchialsekret, Speichel, Haut, Muskeln, Pleura, Peritoneum, Lymphe durch die Plazenta ein. In der cerebrospinalen Flüssigkeit dringt die Droge in einer kleinen Menge ein, wo seine Konzentration in der Abwesenheit der Entzündung der Meningen 6-10% derjenigen im Serum ist, und wenn entzündet - 14-37%. Die Konzentration von Ciprofloxacin in Blutneutrophilen ist 2-7 mal höher als in Blutserum.

Das Verteilungsvolumen im Körper beträgt 2-3,5 l / kg.

Der Grad der Bindung von Ciprofloxacin an Plasmaproteine beträgt 20-40%. Metabolisierung in der Leber (15-30%) unter Bildung von niederaktiven Metaboliten (Diethylciprofloxacin, Sulfociprofloxacin, Oxocycloploxacin, Formylciprofloxacin).

Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt ca. 4 Stunden, bei chronischer Niereninsuffizienz bis zu 12 Stunden. Es wird hauptsächlich durch die Nieren durch röhrenförmige Filtration und tubuläre Sekretion unverändert (40-50%) und Metaboliten (15%), der Rest Teil - der Magen-Darm-Trakt. Eine kleine Menge wird in die Muttermilch ausgeschieden.Kidney-Clearance - 3-5 ml / min / kg; Gesamtclearance - 8-10 ml / min / kg.

Bei chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance über 20 ml / min) nimmt der Anteil der über die Nieren ausgeschiedenen Ciprofloxacin ab, eine Kumulation im Körper erfolgt jedoch nicht durch eine kompensatorische Erhöhung des Ciprofloxacin-Metabolismus und der Ausscheidung über den Magen-Darm-Trakt.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch Mikroorganismen, die für die Zubereitung empfindlich sind:

- Erkrankungen der unteren Atemwege (akute und chronische (in der Phase der Exazerbation) Bronchitis, Lungenentzündung, bronchiektatische Krankheit, infektiöse Komplikationen der zystischen Fibrose);

- Infektion der HNO-Organe (akute Sinusitis);

- Infektion der Nieren und der Harnwege (Zystitis, Pyelonephritis);

- komplizierte intraabdominale Infektionen (in Kombination mit Metronidazol);

- chronische bakterielle Prostatitis;

- unkomplizierte Gonorrhoe;

- Typhus-Fieber,

- infektiöser Durchfall, einschließlich Campylobacteriose, Shigellose, Durchfall von "Reisenden";

- Infektionen der Haut und Weichteile (infizierte Geschwüre, Wunden, Verbrennungen, Abszesse, Phlegmone);

- Knochen und Gelenke (Osteomyelitis, septische Arthritis);

- Infektion auf dem Hintergrund der Immundefizienz (entsteht bei der Behandlung von Immunsuppressiva oder bei Patienten mit Neutropenie);

- Prävention und Behandlung der Lungenform von Milzbrand.

Kinder:

- Therapie von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren.

- Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand (Infektion Bacillus anthracis).

Kontraindikationen:

- erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Ciprofloxacin oder anderen Arzneimitteln aus der Gruppe der Fluorchinolone;

- Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre (mit Ausnahme der Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren; Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand),

- gleichzeitiger Empfang mit Tizanidin (Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung, Schläfrigkeit)

- Schwangerschaft;

- die Zeit des Stillens;

Vorsichtig:

Schwere Atherosklerose der Hirngefäße, zerebrale Durchblutungsstörung, Geisteskrankheit, Epilepsie, schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, älteres Alter, Sehnenläsionen mit vorheriger Behandlung mit Fluorchinolonen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside.Tables sollten nach dem Essen mit einer kleinen Menge Flüssigkeit ganz geschluckt werden. Wenn Sie eine Tablette auf nüchternen Magen einnehmen, wird die aktive Substanz schneller absorbiert.

Die Ciprofloxacindosis und die Dauer der Behandlung hängen von der Schwere der Erkrankung, der Art der Infektion, dem Alter, dem Gewicht des Patienten und der Nierenfunktion ab. Empfohlene Dosen sind normalerweise:

- Für Infektionen der unteren Atemwege von leichtem und mittlerem Grad - 500 mg 2 mal täglich. Der Behandlungsverlauf beträgt 7-14 Tage.

- Bei der scharfen Sinusitis - 500 Milligramme 2 Male pro Tag. Der Behandlungsverlauf beträgt 10 Tage.

- Mit der Infektion der Haut und der weichen Texturen des leichten und mittleren Grades - 500 Milligramme 2 Male pro Tag. Der Behandlungsverlauf beträgt 7-14 Tage.

- Bei Infektionen der Knochen und Gelenke - mild und moderat - 500 mg 2 mal täglich. Der Behandlungsverlauf dauert bis zu 4-6 Wochen.

- Bei Infektionen der Harnwege - 500 mg 2 mal täglich. Der Verlauf der Behandlung - 7-14 Tage, mit unkomplizierter Zystitis bei Frauen - 3 Tage.

- Mit der chronischen bakteriellen Prostatitis - 500 Milligramme 2 Male pro Tag. Der Behandlungsverlauf beträgt 28 Tage.

- Bei unkomplizierter Gonorrhoe - 500 mg einmal.

- Bei Typhus 500 mg zweimal täglich. Der Behandlungsverlauf beträgt 10 Tage.

- Mit dem infektiösen Durchfall - 500 Milligramme 2 Male pro Tag. Der Behandlungsverlauf beträgt 5-7 Tage.

- Für komplizierte intraabdominale Infektionen, 500 mg alle 12 Stunden für 7-14 Tage.

- Andere Infektionen (siehe Abschnitt "Anwendungsgebiete") - 500 mg 2-mal täglich.

Zur Vorbeugung und Behandlung von Lungenmilzbrand - 500 mg zweimal täglich für 60 Tage.

In der Pädiatrie:

- bei der Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa, bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren - 20 mg / kg 2 mal täglich (maximale Dosis von 1500 mg). Die Dauer der Behandlung beträgt 10-14 Tage.

- Mit Lungenmilzbrand (Prävention und Behandlung) - 15 mg / kg 2 mal täglich. Die maximale Einzeldosis beträgt 500 mg, die Tagesdosis beträgt 1000 mg. Die Gesamtdauer der Einnahme von Ciprofloxacin beträgt 60 Tage.

Chronisches Nierenversagen:

Tabelle der empfohlenen Dosen des Arzneimittels für Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz:

Kreatinin-Clearance ml / min	Dosis
>50	Das übliche Dosierungsschema
30-50	500 mg einmal alle 12 Stunden
5 - 29	500 mg einmal alle 18 Stunden

Patienten mit Hämo-oder Peritonealdialyse - 500 mg einmal alle 24 Stunden, sollten aber das Medikament nach einer Hämodialyse-Sitzung einnehmen.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, Appetitlosigkeit, cholestatische Gelbsucht (vor allem bei Patienten mit Lebererkrankungen), Hepatitis, Hepatonekrose.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Erschöpfung, Angst, Tremor, Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, periphere Lähmung (Anomalie der Wahrnehmung von Schmerz), erhöhter Hirndruck, Angst, Verwirrung, Depression, Halluzinationen und andere Manifestationen von psychotischen Reaktionen (gelegentlich Fortschritte zu Bedingungen, bei denen der Patient kann sich selbst schaden), Migräne, Ohnmacht.

Von den Sinnesorganen: Verletzung von Geschmack und Geruch, Sehbehinderung (Diplopie, Veränderung der Farbwahrnehmung), Tinnitus, Hörverlust.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung, Thrombose der Hirnarterien, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts.

Aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie, Granulozytopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Leukozytose, Thrombozytose, hämolytische Anämie.

Laborindikatoren: Hypoprothrombinämie, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hyperkreatininämie, Hyperbilirubinämie, Hyperglykämie.

Aus dem Harnsystem: Hämaturie, Kristallurie (primär mit alkalischem Urin und geringer Diurese), Glomerulonephritis, Dysurie, Polyurie, Harnretention, Albuminurie, Harnröhrenblutungen, verminderte Nierenstickstofffunktion, interstitielle Nephritis.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Nesselsucht, Blasen, begleitet von Blutungen, und kleine Knötchen, die Schorf bilden, Drogenfieber, Petechienblutungen (Petechien), Schwellung des Gesichts oder Rachens, Kurzatmigkeit, Eosinophilie, Vaskulitis, Erythema nodosum, exsudatives Erythema multiforme, Stevens- Johnson-Syndrom (malignes exsudatives Erythem), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Arthritis, Tendovaginitis, Sehnenrupturen, Myalgie.

Andere: allgemeine Schwäche, Superinfektion (Candidiasis, pseudomembranöse Kolitis), erhöhte Lichtempfindlichkeit, Schwitzen.

Überdosis:

Behandlung: Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen, eine Magenspülung durchzuführen, übliche Notfallmaßnahmen durchzuführen, eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen. Mit Hilfe der Hämo- oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels eingenommen werden ausgeschieden.

Interaktion:

Aufgrund der Abnahme der Aktivität der mikrosomalen Oxidation in Hepatozyten erhöht es die Konzentration und verlängert die Halbwertszeit von Theophyllin (und anderen Xanthinen, zum Beispiel Koffein), oralen Antidiabetika, indirekten Antikoagulanzien und hilft, den Prothrombin-Index zu reduzieren .

In Kombination mit anderen antimikrobiellen Wirkstoffen (Beta-Lactam-Antibiotika, Aminoglykoside, Clindamycin, Metronidazol) Synergie wird normalerweise beobachtet; kann erfolgreich in Kombination mit Azlocillin und Ceftazidim bei Infektionen eingesetzt werden Pseudomonas spp .; mit Mezlocillin, Azlocillin, etc. Beta-Lactam-Antibiotika - mit Streptokokken-Infektionen; mit Isoxazolylpenicillinen und Vancomycin - mit Staphylokokkeninfektionen; mit Metronidazol und Clindamycin - mit anaeroben Infektionen.

Erhöht die nephrotoxische Wirkung von Cyclosporin, gibt es eine Erhöhung der Serum-Kreatinin, bei solchen Patienten ist die Überwachung dieses Indikators 2 mal pro Woche erforderlich.

Bei gleichzeitigem Empfang erhöht sich die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien.

Orale Verabreichung zusammen mit Eisen-haltigen Präparaten, Sucralfat und Antazida enthält Magnesium, Calcium und Aluminium, führt zu einer Verringerung der Absorption von Ciprofloxacin, so dass es 1-2 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Verabreichung der oben genannten Medikamente verschrieben werden sollte .

Nichtsteroidale Entzündungshemmer (ausgenommen Acetylsalicylsäure) erhöhen das Risiko für Krampfanfälle.

Didanosin reduziert die Absorption von Ciprofloxacin aufgrund der Bildung von Komplexen mit Didanosin-haltigen Ionen von Aluminium und Magnesium. .

Metoclopramid beschleunigt die Absorption, was zu einer Verkürzung der Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration führt (C_max).

Die gemeinsame Einnahme von Urikosurika führt zu einer Verzögerung der Ausscheidung (bis zu 50%) und einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Ciprofloxacin.

Erhöht die maximale Konzentration (C_max) in 7-mal (von 4 bis 21 mal) und die Fläche unter der Konzentration / Zeit-Kurve (AUC) 10 mal (von 6 bis 24 mal) von Tizanidin, die das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung und Schläfrigkeit erhöht.

Spezielle Anweisungen:

Ciprofloxacin ist kein Medikament der Wahl bei Verdacht auf Lungenentzündung Streptococcus pneumoniae.

Um die Entwicklung einer Kristallurie zu vermeiden, ist die Überschreitung der empfohlenen Tagesdosis unzulässig, eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme und Aufrechterhaltung der Säure-Harn-Reaktion sind ebenfalls erforderlich.

Patienten mit Epilepsie, Anfälle Geschichte der Anfälle, Gefäßerkrankungen und organische Hirnläsionen, wegen der Gefahr von Nebenwirkungen im zentralen Nervensystem Ciprofloxacin sollte nur für "lebenswichtige" Indikationen verschrieben werden.

Tritt während oder nach der Behandlung ein schwerer und anhaltender Durchfall auf, sollte die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis gestrichen werden, was ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die Einleitung einer angemessenen Behandlung erforderlich macht.

Bei Schmerzen in den Sehnen oder bei den ersten Anzeichen einer Tendovaginitis sollte die Behandlung abgebrochen werden (einzelne Entzündungsfälle und sogar ein Sehnenriss während der Behandlung mit Fluorchinolonen werden beschrieben).

Vermeiden Sie während der Behandlung den Kontakt mit UV-Strahlen, einschließlich direktem Sonnenlicht.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Patienten erhalten CiprofloxacinSie sollten es unterlassen, ein Auto zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu unternehmen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen 500 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

1 oder 2 Konturquadrate werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem vor Licht und Feuchtigkeit geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000424

Datum der Registrierung:24.05.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)