Ciprofloxacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antimikrobielle Zubereitung eines breiten Wirkungsspektrums aus der Gruppe der Fluorchinolone. Es ist bakterizid. Das Medikament hemmt das DNA-Enzym-Enzym von Bakterien, wodurch DNA-Replikation und die Synthese von bakteriellen Zellproteinen gestört werden. Ciprofloxacin Es wirkt sowohl auf sich vermehrende Mikroorganismen als auch auf solche in der Ruhephase.

Gram-negative aerobe Bakterien reagieren empfindlich auf Ciprofloxacin: Enterobakterien (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spp.), andere gramnegative Bakterien (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella midtocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), einige intrazelluläre Pathogene: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.

Gram-positive aerobe Bakterien sind auch gegenüber Ciprofloxacin empfindlich: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Empfindlichkeit von Bakterien Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (intrazellulär lokalisiert) zu Ciprofloxacin ist moderat. Die Mehrzahl der gegen Methicillin resistenten Staphylokokken ist resistent gegen Ciprofloxacin.

Das Medikament ist in vitro und in vivo empfindlich gegen Bacillus anthracis.

Ciprofloxacin ist resistent Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia-Asteroiden.

Die Droge ist gegen nicht wirksam Treponema pallidum.

Pharmakokinetik:

Nach intravenöser Infusion von 200 mg oder 400 mg Ciprofloxacin betrug die maximale Konzentration (C_max) in Blutplasma wird in 60 Minuten erreicht und beträgt 2,1 μg / ml bzw. 4,6 μg / ml. Das Verteilungsvolumen beträgt 2-3 l / kg, die Verbindung mit Plasmaproteinen 20-40%.

Gut verteilt Ciprofloxacin in den Geweben des Körpers (ausgenommen Gewebe, das reich an Fetten ist, zum Beispiel Nervengewebe); sein Gehalt in Geweben ist 2-12 mal höher als im Plasma. Therapeutische Konzentrationen werden in Speichel, Mandeln, Leber, Gallenblase, Galle, Darm, Bauch- und Beckenorganen, Gebärmutter, Samenflüssigkeit, Prostatagewebe, Endometrium, Eileitern und Ovarien, Nieren und Harnorganen, Lungengewebe, Bronchialsekret, Knochen erreicht Gewebe, Muskeln, Synovialflüssigkeit und Gelenkknorpel, Peritonealflüssigkeit und in der Haut. Die Cerebrospinalflüssigkeit dringt in einer kleinen Menge ein, wo ihre Konzentration in nicht aufgeblähten Hirnhäuten 6-10% derjenigen im Serum beträgt, und wenn sie entzündet ist - 14-37%. Ciprofloxacin dringt auch gut in die Augenflüssigkeit, Pleura, Peritoneum, Lymphe, durch die Plazenta ein. Die Konzentration von Ciprofloxacin in Blutneutrophilen ist 2-7 mal höher als im Serum.

Metabolisierung in der Leber (15-30%) unter Bildung von niederaktiven Metaboliten (Diethylciprofloxacin, Oxocycloploxacin, Sulfociprofloxacin, Formylciprofloxacin).

Die Halbwertszeit (T1) bei intravenöser Verabreichung beträgt 5-6 Stunden. Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (CRF) kann T1 bis zu 12 Stunden dauern.

Es wird hauptsächlich durch die Nieren durch röhrenförmige Filtration und tubuläre Sekretion in unveränderter Form (50-70%) und in Form von Metaboliten (10%), der Rest - durch den Darm ausgeschieden. Eine kleine Menge wird in die Muttermilch ausgeschieden.Bei intravenöser Verabreichung ist die Konzentration im Urin während der ersten 2 Stunden nach der Verabreichung fast 100 Mal höher als im Serum, was die minimalen Hemmkonzentrationen (MICs) für die meisten Erreger von Harnwegsinfektionen signifikant übersteigt.

Nierenfreiheit - 3-5 ml / min / kg; Gesamtclearance - 8-10 ml / min / kg.

Bei CRF (Kreatinin-Clearance (CK) über 20 ml / min) nimmt der prozentuale Anteil des über die Nieren entnommenen Arzneimittels ab, jedoch kommt es aufgrund eines kompensatorischen Anstiegs des Metabolismus des Arzneimittels und der Ausscheidung des Darms zu keiner Kumulation im Körper.

Indikationen:

Infektionskrankheiten durch Mikroorganismen, die gegenüber Ciprofloxacin empfindlich sind:

untere Atemwege (einschließlich akute und chronische (im Stadium der Exazerbation) Bronchitis, Lungenentzündung, bronchiektatische Krankheit, infektiöse Komplikationen der zystischen Fibrose);
HNO-Organe (einschließlich akuter Sinusitis);
Nieren- und Harnwege (einschließlich Blasenentzündung, Pyelonephritis);
Organe des kleinen Beckens (einschließlich chronischer bakterieller Prostatitis);
das Verdauungssystem (einschließlich Typhus, Campylobacteriose, Shigellose, infektiöse Diarrhoe);
Haut und Weichteile (einschließlich infizierter Geschwüre, Wunden, Verbrennungen, Abszesse, Phlegmone);
Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis, septische Arthritis);
Sepsis;
Komplizierte intraabdominale Infektionen (in Kombination mit Metronidazol), einschließlich Peritonitis.
unkomplizierte Gonorrhoe.

Vorbeugung von Infektionen bei chirurgischen Eingriffen.

Prävention und Behandlung von Infektionen bei Patienten mit verminderter Immunität (mit Immunsuppressiva oder bei Patienten mit Neutropenie).

Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand (Infektion mit Bacillus anthracis).

Pädiatrische Verwendung

Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand (Infektion mit Bacillus anthracis); Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit Mukoviszidose im Alter von 5 bis 17 Jahren.

Kontraindikationen:

Schwangerschaft;
Stillzeit (Stillen);
Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre vor dem Abschluss der Skelettbildung, zusätzlich zur Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit Mukoviszidose im Alter von 5 bis 17 Jahren und Prävention und Behandlung der Lungen Form von Anthrax);
erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Ciprofloxacin oder anderen Arzneimitteln aus der Gruppe der Fluorchinolone;
pseudomembranöse Kolitis;
gleichzeitiger Empfang mit Tizanidin (Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung, Benommenheit).

Vorsichtig:

Schwere Atherosklerose der Hirngefäße, zerebrale Durchblutungsstörung, Geisteskrankheit, Epilepsie, ausgeprägte Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Sehnenschäden mit vorheriger Behandlung mit Fluorchinolonen, älteres Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös (Tropf) für 30 Minuten (200 mg) und 60 Minuten (400 mg) zugeordnet.

Die Dosis von Ciprofloxacin hängt von der Schwere der Erkrankung, der Art der Infektion, dem Zustand des Körpers, dem Alter, dem Gewicht und der Nierenfunktion des Patienten ab.

Empfohlene Dosen

Bei Infektionen der unteren Atemwege - 200-400 mg 2 mal täglich.

Bei Infektionen der Harnwege: akut unkompliziert - 100 mg 2 mal täglich; Zystitis bei Frauen (vor der Menopause) - 100 mg einmal; Kompliziert - 200 mg 2 mal am Tag.

Bei unkomplizierter Gonorrhoe - 100 mg einmal, mit extragenital - 100 mg 2 mal täglich.

Mit infektiösen Durchfall - 200 mg 2 mal am Tag, der Verlauf der Behandlung - 5-7 Tage.

Bei anderen Infektionen (abhängig von der Schwere) - eine Einzeldosis ist 200-400 mg, die Häufigkeit der Verabreichung - 2 mal am Tag.

Bei besonders schweren lebensbedrohlichen Infektionen (Streptokokkenpneumonie, infektiöse Komplikationen der Mukoviszidose, Infektionen von Knochen und Gelenken, Septikämie, Peritonitis), besonders verursacht Pseudomonas spp., Staphylococcus spp. und Streptococcus spp., Dosissteigerung auf 400 mg 3 mal am Tag.

Zur Vorbeugung von postoperativen Infektionen - für 30-60 Minuten vor der Operation, intravenös, 200-400 mg; Wenn die Dauer der Operation mehr als 4 Stunden beträgt, geben Sie die Dosis erneut ein.

Bei Lungenmilzbrand (Behandlung und Prävention) werden 400 mg 2-mal täglich verabreicht (die maximale Einzeldosis beträgt 400 mg, die maximale Tagesdosis beträgt 800 mg). Die Behandlung sollte unmittelbar nach einer vermuteten oder bestätigten Infektion beginnen. Die Gesamtdauer der Behandlung mit Ciprofloxacin in Lungenform von Milzbrand beträgt 60 Tage.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei einer Kreatinin-Clearance von 31 bis 60 ml / min oder einer Serum-Kreatinin-Konzentration von 1,4 bis 1,9 mg / 100 ml sollte die maximale Ciprofloxacin-Dosis für die intravenöse Anwendung 800 mg pro Tag betragen.

Bei einer Kreatinin-Clearance von 30 ml / min und weniger oder einer Serum-Kreatinin-Konzentration von 2,0 mg / 100 ml oder mehr sollte die maximale Ciprofloxacin-Dosis für die intravenöse Verabreichung 400 mg pro Tag betragen.

Mit Hämodialyse Ciprofloxacin nach einer Hämodialyse-Sitzung injiziert.

Bei der Peritonealdialyse wird eine Lösung von Ciprofloxacin dem Dialysat (intraperitoneal) in einer Dosis von 50 mg pro Liter Dialysat alle 6 Stunden zugesetzt.

Bei einer Verletzung der Leberfunktion

Patienten mit einer Verletzung der Funktion der Leberdosisanpassung werden nicht durchgeführt.

Für ältere Patienten

Ältere Patienten werden niedrigere Dosen verschrieben, abhängig von der Schwere der Infektion und dem CC-Score.

In der Pädiatrie

Bei Lungenmilzbrand (Behandlung und Prävention) - 10 mg / kg Körpergewicht 2-mal täglich (die maximale Einzeldosis beträgt 400 mg, die maximale Tagesdosis beträgt 800 mg). Die Gesamtdauer der Behandlung beträgt 60 Tage.

Bei der Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit Mukoviszidose im Alter von 5 bis 17 Jahren, 10 mg / kg Körpergewicht 3 mal täglich (maximale Tagesdosis - 1200 mg). Die Dauer der Behandlung beträgt 10-14 Tage.

Dauer der Behandlung

Bei akuter unkomplizierter Gonorrhoe und Zystitis - 1 Tag.

Mit Infektionen der Nieren, Harnwege und Bauchhöhle - bis zu 7 Tage.

Bei Patienten mit reduzierter Immunität (außer bei Osteomyelitis) - während der gesamten neutropenischen Phase. Bei Osteomyelitis kann die Behandlung nicht länger als 2 Monate dauern.

Für alle anderen Infektionen - 7-14 Tage. Bei Streptokokkeninfektionen aufgrund der Gefahr von Spätkomplikationen sollte die Behandlung mindestens 10 Tage dauern.

Die Behandlung sollte mindestens 3 Tage nach der Normalisierung der Körpertemperatur oder dem Verschwinden der klinischen Symptome durchgeführt werden.

Nach intravenöser Verabreichung kann die Behandlung oral fortgesetzt werden.

Kompatibilität mit anderen Lösungen

Die Infusionslösung von Ciprofloxacin ist kompatibel mit 0,9% iger Natriumchloridlösung, 5% iger oder 10% iger Glucoselösung (Dextrose), einer Mischung aus 5% iger Glucoselösung (Dextrose) und 0,225% iger Natriumchloridlösung, einer Mischung von 5% iger Glucoselösung (Dextrose) und 0, 45% Natriumchloridlösung, 10% Fructoselösung, Ringerlösung, Ringerlactatlösung.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, Appetitlosigkeit, cholestatische Gelbsucht (vor allem bei Patienten mit Lebererkrankungen), Hepatitis, Hepatonekrose.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Angstzustände, Zittern, Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, periphere Lähmung (Anomalie der Schmerzwahrnehmung), vermehrtes Schwitzen, erhöhter Hirndruck, Verwirrtheit, Depression, Halluzinationen und andere Manifestationen psychotischer Reaktionen (gelegentlich bis hin zu was der Patient sich selbst schaden kann), Migräne, Ohnmacht, Thrombose der Hirnarterien.

Von den Sinnesorganen: Verletzung von Geschmack und Geruch, Sehbehinderung (Diplopie, Veränderung der Farbwahrnehmung), Tinnitus, Hörverlust.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Senkung des Blutdrucks, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts.

Aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie, Granulozytopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Thrombozytose, Anämie, Leukozytose, hämolytische Anämie.

Aus dem Harnsystem: Hämaturie, Kristallurie (insbesondere in alkalischem Urin und niedriger Diurese), Glomerulonephritis, Dysurie, Polyurie, Harnretention, Albuminurie, Harnröhrenblutungen, verminderte Nierenstickstofffunktion, interstitielle Nephritis.

Allergische Reaktionen: Juckreiz der Haut, Urtikaria, Blasenbildung begleitet von Blutungen und kleine Knötchen bilden Schorf, Drogenfieber, punktförmige Blutungen (Petechien), Gesichts-oder Kehlkopfödem, Dyspnoe, Eosinophilie, Vaskulitis, Knoten Erythem, exsudative Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom maligne exsudative Erythem ), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktischer Schock.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Arthritis, Tendovaginitis, Sehnenrupturen, Myalgie.

Laborindikatoren: Hypoprothrombinämie, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, alkalische Phosphatase und Lactat-Dehydrogenase, Hypercreatininämie, Hyperbilirubinämie, Hyperglykämie.

Lokale Reaktionen: Schmerzen, Brennen an der Injektionsstelle, Phlebitis.

Andere: Superinfektion (Candidiasis, pseudomembranöse Colitis); selten - erhöhte Lichtempfindlichkeit, allgemeine Schwäche.

Überdosis:

Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen, übliche Notfallmaßnahmen durchzuführen, um eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme sicherzustellen.

Mit Hilfe der Hämo- oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels ausgeschieden werden.

Interaktion:

Aufgrund der Abnahme der Aktivität der mikrosomalen Oxidation in Hepatozyten erhöht es die Konzentration und verlängert die Halbwertszeit von Theophyllin (und anderen Xanthinen, zum Beispiel Koffein), erhöht die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien und senkt den Prothrombin-Index.

Erhöht das Risiko von Krampfanfällen in Kombination mit nichtsteroidalen Entzündungshemmern (Acetylsalicylsäure ausgenommen).

Stärkt den nephrotoxischen Effekt von Cyclosporin (es gibt einen Anstieg des Serumkreatinins).

Erhöht die maximale Konzentration von Tizanidin um das 7-fache (von 4 bis 21-mal) und AUC um das 10-fache (von 6 bis 24-mal), was das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung und Schläfrigkeit erhöht.

In Kombination mit Glybenklamidom kann die Wirkung des letzteren verstärken, was sich durch Hypoglykämie manifestiert.

Die gleichzeitige Anwendung mit Urikosurika (z. B. mit Probenecid) führt zu einer Verlangsamung von Ciprofloxacin (bis zu 50%) und einer Erhöhung seiner Konzentration im Plasma.

In Kombination mit anderen antimikrobiellen Wirkstoffen (Beta-Lactam-Antibiotika, Aminoglykoside, Clindamycin, Metronidazol), wird in der Regel eine Synergie beobachtet (kann erfolgreich in Kombination mit Azlocillin und Ceftazidim bei durch Pseudomonas spp .; mit Mezlocillin, Azlocillin und anderen Beta-Lactam-Antibiotika - mit Streptokokken-Infektionen; mit Isoxazolyl-Penicillinen und Vancomycin - mit Staphylokokken-Infektionen; mit Metronidazol und Clindamycin - mit anaeroben Infektionen).

Die Lösung für Ciprofloxacin-Infusionen ist pharmazeutisch inkompatibel mit allen Infusionslösungen und -präparaten, die in saurem Medium physikalisch-chemisch instabil sind (der pH-Wert der Lösung für Ciprofloxacin-Infusionen beträgt 3,9 bis 4,5). Mischen Sie die Ciprofloxacin-Infusionslösung nicht mit Lösungen, die einen pH-Wert von mehr als 7 haben.

Spezielle Anweisungen:

Patienten mit Epilepsie, Episoden von Anfällen in der Geschichte, Gefäßerkrankungen und organischen Hirnschäden aufgrund der Gefahr der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem zentralen Nervensystem Ciprofloxacin sollte nur für "lebenswichtige" Indikationen verschrieben werden.

Tritt während oder nach der Behandlung mit Ciprofloxacin eine schwere und anhaltende Diarrhoe auf, sollte die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis ausgeschlossen werden, die ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die Einleitung einer angemessenen Behandlung erfordert.

Wenn Schmerzen in den Sehnen auftreten oder wenn die ersten Anzeichen einer Tendovaginitis auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Um die Entwicklung einer Kristallurie zu vermeiden, ist die Überschreitung der empfohlenen Tagesdosis unzulässig. Auch während der Behandlung mit Ciprofloxacin ist es notwendig, die Aufnahme einer ausreichenden Menge Flüssigkeit sicherzustellen, während normale Diurese und saure Urinreaktion beobachtet werden.

Während der Behandlung mit Ciprofloxacin sollte eine UV-Bestrahlung vermieden werden (einschließlich direktem Sonnenlicht).

Bei Patienten, die beide einnehmen Ciclosporin und Ciprofloxacin, ist es notwendig, Serum-Kreatinin 2 mal pro Woche zu überwachen.

Bei gleichzeitiger intravenöser Verabreichung von Ciprofloxacin und Präparaten für die Allgemeinanästhesie aus der Gruppe der Barbitursäurederivate ist eine kontinuierliche Überwachung des Blutdrucks und der Herzfunktion (Herzfrequenz, Elektrokardiogramm) erforderlich.

Ciprofloxacin ist kein Medikament der Wahl bei Verdacht auf Lungenentzündung Streptococcus pneumoniae.

Die Lösung für Infusionen ist lichtempfindlich; Die Durchstechflasche sollte erst vor Gebrauch aus der Verpackung genommen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Patienten erhalten CiprofloxacinBeim Autofahren und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Infusionslösung 200 mg / 100 ml.

Verpackung:100 ml des Arzneimittels werden in eine runde oder flache Polyethylenflasche gegeben. Die Flasche wird in einen Polypropylenbeutel und dann in eine Pappschachtel zusammen mit der Gebrauchsanweisung gegeben.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014871 / 01

Datum der Registrierung:09.06.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Orchid Helsker (ein Geschäftsbereich von Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.)Orchid Helsker (ein Geschäftsbereich von Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.) Indien

Hersteller: & nbsp;

ORCHIDEE GESUNDHEITSWESEN Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)