Ciprofloxacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe (Kern): Crospovidon - 7 mg, mikrokristalline Cellulose - 43,9 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon) - 16,3 mg, Magnesiumstearat - 3,7 mg, Maisstärke - 13,0 mg. Hilfsstoffe (Schale): Hypromellose - 8,5 mg, Titandioxid - 4,5 mg, Macrogol - 2,0 mg.

Beschreibung:

Die Tabletten sind zylindrisch, bikonvex, ohne Risiko, mit einer weißen oder fast weißen Filmschicht bedeckt, auf dem Bruch von weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel, Fluorchinolon.

ATX: & nbsp;

J.01.M.A.02 Ciprofloxacin

Pharmakodynamik:

Ein Breitbandantibiotikum, ein Chinolonderivat, hemmt die bakterielle DNA-Gyrase (Topoisomerasen II und IV, verantwortlich für den Prozess der Superspiralisierung der chromosomalen DNA um die Kern-RNA, der für das Lesen der genetischen Information notwendig ist), verletzt die DNA-Synthese, Wachstum und Teilung von Bakterien; verursacht erhebliche morphologische Veränderungen (einschließlich der Zellwand und Membranen) und den schnellen Tod der Bakterienzelle.

Es wirkt bakterizid gegen gramnegative Mikroorganismen in der Ruhe- und Teilungsphase (da es nicht nur den DNA-Gyre beeinflusst, sondern auch eine Lyse der Zellwand verursacht), gram-positive Mikroorganismen - nur während der Spaltperiode.

Eine geringe Toxizität für Makroorganismuszellen wird durch das Fehlen von DNA-Gyrase in diesen Zellen erklärt. Vor dem Hintergrund der Einnahme von Ciprofloxacin gibt es keine parallele Entwicklung von Resistenzen gegenüber anderen Antibiotika, die nicht zur Gruppe der DNA-Gyrasehemmer gehören, wodurch es hochwirksam gegen Bakterien ist, die beispielsweise gegenüber Aminoglycosiden, Penicillinen, Cephalosporinen resistent sind Tetracycline.

Gram-negative aerobe Bakterien sind empfindlich gegenüber Ciprofloxacin: Enterobakterien (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp), andere gramnegative Bakterien (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), Some intrazelluläre Pathogene - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.

Gram-positive aerobe Bakterien: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Bacillus anthracis ist auch gegenüber Ciprofloxacin empfindlich.

Die Mehrzahl der gegen Methicillin resistenten Staphylokokken ist resistent gegen Ciprofloxacin. Empfindlichkeit von Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (intrazellulär lokalisiert) - mäßig (hohe Konzentrationen sind zur Repression erforderlich).

Für Arzneimittel resistent: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Es ist wirksam gegen Treponema pallidum. Resistenz entwickelt sich sehr langsam, weil einerseits nach der Wirkung von Ciprofloxacin persistente Mikroorganismen zurückbleiben und andererseits die Bakterienzellen nicht über die Enzyme verfügen, die sie inaktivieren.

Pharmakokinetik:

Wenn es oral eingenommen wird, wird es schnell und ziemlich vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt (hauptsächlich im 12-Finger und Jejunum) absorbiert. Essen verlangsamt die Absorption, verändert aber nicht die maximale Konzentration (C_max) und Bioverfügbarkeit. Bioverfügbarkeit - 50-85%, Volumen der Verteilung - 2-3,5 l / kg, Kommunikation mit Plasmaproteinen - 20-40%. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) mit oraler Einnahme - 60-90 min, C_max linear abhängig von dem Wert der Dosis und ist in Dosen von 250, 500, 750 und 1000 mg, 1,2, 2,4, 4,3 und 5,4 μg / ml. Nach 12 Stunden nach der Einnahme von 250, 500 und 750 mg der Konzentration der Wirkstoff im Plasma wird auf 0,1, 0,2 bzw. 0,4 μg / ml reduziert.

Gut verteilt in Körpergewebe (ausgenommen Gewebe, reich an Fetten, z. B. Nervengewebe). Die Konzentration im Gewebe ist 2-12 mal höher als im Plasma. Therapeutische Konzentrationen werden in Speichel, Mandeln, Leber, Gallenblase, Galle, Darm, Bauch- und Beckenorganen (Endometrium, Eileiter und Eierstöcke, Gebärmutter), Samenflüssigkeit, Prostatagewebe, Nieren- und Harnorganen, Lungengewebe, Bronchialsekret, Knochengewebe, Muskeln, Synovialflüssigkeit und Gelenkknorpel, Peritonealflüssigkeit, Haut. Die Cerebrospinalflüssigkeit dringt in einer kleinen Menge ein, wo ihre Konzentration in Ermangelung einer Entzündung der Hirnhäute 6-10% jener im Serum ist, und wenn entzündet - 14-37%. Ciprofloxacin gut dringt auch in die Augenflüssigkeit, Pleura, Peritoneum, Lymphe, durch die Plazenta. Die Konzentration von Ciprofloxacin in Blutneutrophilen ist 2-7 mal höher als in Blutserum. Metabolisierung in der Leber (15-30%) unter Bildung von niederaktiven Metaboliten (Diethylciprofloxacin, Sulfociprofloxacin, Oxocycloploxacin, Formylciprofloxacin).

Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt ca. 4 Stunden, bei chronischer Niereninsuffizienz bis zu 12 Stunden. Es wird hauptsächlich durch die Nieren durch röhrenförmige Filtration und tubuläre Sekretion unverändert (40-50%) und Metaboliten (15%), der Rest Teil - durch den Magen-Darm-Trakt. Eine kleine Menge wird in die Muttermilch ausgeschieden. Nierenfreiheit - 3-5 ml / min / kg; Gesamtclearance - 8-10 ml / min / kg.

Bei chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance (CC) höher als 20 ml / min) ist der prozentuale Anteil von über die Nieren ausgeschüttetem Ciprofloxacin reduziert, die Akkumulation im Körper beruht jedoch nicht auf kompensatorischem Anstieg des Ciprofloxacin-Metabolismus und Ausscheidung über den Magen-Darm-Trakt.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch sensible Mikroorganismen:

Erkrankungen der unteren Atemwege (akute und chronische (in der Phase der Exazerbation) Bronchitis, Lungenentzündung, bronchiektatische Krankheit, infektiöse Komplikationen der zystischen Fibrose);
Infektion der HNO-Organe (akute Sinusitis);
Infektion der Nieren und der Harnwege (Zystitis, Pyelonephritis);
komplizierte intraabdominale Infektionen (in Kombination mit Metronidazol);
chronische bakterielle Prostatitis;
unkomplizierte Gonorrhoe;
Typhus-Fieber,
infektiöser Durchfall, einschließlich Campylobacteriose, Shigellose, Durchfall von "Reisenden";
Infektionen der Haut und Weichteile (infizierte Geschwüre, Wunden, Verbrennungen, Abszesse, Phlegmone);
Knochen und Gelenke (Osteomyelitis, septische Arthritis);
Infektion auf dem Hintergrund der Immundefizienz (entsteht bei der Behandlung von Immunsuppressiva oder bei Patienten mit Neutropenie);
Prävention und Behandlung der Lungenform von Milzbrand.

Kinder.

Behandlung von Komplikationen, die durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren verursacht werden;
Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand (Infektion mit Bacillus anthracis).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, gleichzeitige Verabreichung mit Tizanidin (Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung, Benommenheit), Alter bis 18 Jahre (bis zum Abschluss des Skeletts, außer zur Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahre alt, Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand), Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Schwere Atherosklerose der Hirngefäße, zerebrale Durchblutungsstörung, Geisteskrankheit, Epilepsie, ausgeprägte Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Sehnenschäden mit vorheriger Behandlung mit Fluorchinolonen, älteres Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Tabletten sollten nach dem Essen als Ganzes mit etwas Flüssigkeit geschluckt werden. Wenn Sie eine Tablette auf nüchternen Magen einnehmen, wird die aktive Substanz schneller absorbiert.

Für die Infektionen der unteren Atemwege des leichten und mittleren Grades - 0,5 g 2 Male pro Tag, in den schweren Fällen - 0,75 g 2 Male. Der Behandlungsverlauf beträgt 7-14 Tage.

Für die scharfe Sinusitis - 0,5 g 2 Male pro Tag. Der Behandlungsverlauf beträgt 10 Tage.

Mit Infektion der Haut und Weichteile von leichtem und mittlerem Grad - 0,5 g 2 einmal am Tag, mit einer starken Strömung-0,75 g 2 mal. Der Behandlungsverlauf beträgt 7-14 Tage.

Wenn die Infektionen der Knochen und der Gelenke - der leichte und mittlere Grad - 0,5 g2 Male pro Tag, bei der schweren Strömung -0,75 g 2 Male. Der Verlauf der Behandlung - bis zu 4-6 Wochen.

Bei Infektionen der Harnwege - 0,25-0,5 g 2 mal täglich; Verlauf der Behandlung - 7-14 Tage, mit unkomplizierter Zystitis bei Frauen - 3 Tage.

Mit chronischer bakterieller Prostatitis - 0,5 g 2 mal, der Verlauf der Behandlung - 28 Tage.

Mit unkomplizierter Gonorrhoe - 0,25-0,5 g einmal.

Infektiöse Durchfall - 0,5 g 2 mal, der Verlauf der Behandlung - 5-7 Tage. Mit Typhus - 0,5 g 2 mal; Verlauf der Behandlung - 10 Tage.

Bei komplizierten intraabdominellen Infektionen - 0,5 g alle 12 Stunden für 7-14 Tage.

Zur Vorbeugung und Behandlung von Lungenmilzbrand - 0,5 g 2 mal täglich für 60 Tage.

Andere Infektionen (siehe "Hinweise zur Anwendung") - 0,5 g 2 mal täglich.

In der Pädiatrie:

bei der Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa, bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren - 20 mg / kg 2-mal täglich (maximale Dosis 1,5 g).

Die Dauer der Behandlung beträgt 10-14 Tage.

Mit einer Lungenform von Milzbrand (Prävention und Behandlung) - 15 mg / kg 2 mal am Tag.

Die maximale Einzeldosis beträgt 0,5 g, die Tagesdosis 1 g. Die Gesamtdauer der Einnahme von Ciprofloxacin beträgt 60 Tage.

Chronisches Nierenversagen: Bei einer QK von mehr als 50 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich. mit KK 30-50 ml / min - 0,25-0,5 alle 12 Stunden; mit CC 5-29 ml / min - 0,25-0,5 g alle 18 Stunden bei Patienten Hämodialyse oder Peritonealdialyse -. 0,25-0,5 g / Tag, sollte aber das Medikament nach Hämodialyse einnehmen.

Nebenwirkungen:

Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, verminderter Appetit, cholestatische Gelbsucht (vor allem bei Patienten mit Lebererkrankungen), Hepatitis, Hepatonekrose.

Vom Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Angst, Tremor, Schlaflosigkeit, "alptraumhaften" Traum, periphere Paralgeziya (Anomalie Wahrnehmung von Schmerzen), vermehrtes Schwitzen, erhöhter Hirndruck, Verwirrung, Depression, Halluzinationen, sowie andere Manifestationen von psychotischen Reaktionen (gelegentlich Fortschritte zu Bedingungen, in denen der Patient sich selbst schaden kann), Migräne, Ohnmacht, Thrombose der Hirnarterien.

Von den Sinnen: eine Verletzung von Geschmack und Geruch, Sehbehinderung (Diplopie, Veränderung der Farbwahrnehmung), Lärm in den Ohren, Hörverlust.

Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung.

Aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie, Granulozytopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Leukozytose, Thrombozytose, hämolytische Anämie.

Laborindizes: Hypoprothrombinämie, erhöhte Aktivität von "Leber" - Transaminasen und alkalischer Phosphatase, Hyperkreatininämie, Hyperbilirubinämie, Hyperglykämie.

Aus dem Urin des Ausscheidungsapparates: Hämaturie, Kristallurie (primär mit alkalischem Urin und geringer Diurese), Glomerulonephritis, Dysurie, Polyurie, Harnretention, Albuminurie, Harnröhrenblutungen, verminderte Nierenstickstofffunktion, interstitielle Nephritis.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Nesselsucht, Blasenbildung, begleitet von Blutungen und das Auftreten von kleinen Knötchen, die Schorf, Drogenfieber, Punktion des Gesichts oder des Kehlkopfes, Dyspnoe, Eosinophilie, Vaskulitis, Erythema nodosum, multiforme Erythem exsudative (einschließlich Stevens-Johnson Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Vom Bewegungsapparat: Arthralgie, Arthritis, Tendovaginitis, Sehnenrupturen, Myalgie.

Andere: Asthenie, erhöhte Lichtempfindlichkeit, Superinfektionen (Candidiasis, pseudomembranöse Kolitis), "Gezeiten" von Blut im Gesicht.

Überdosis:

Behandlung: Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Magenspülung und andere Notfallmaßnahmen, sorgfältige Überwachung des Zustandes Patient, Sicherstellung einer ausreichenden Flüssigkeitsaufnahme. Mit Hilfe der Hämo- oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels ausgeschieden werden.

Interaktion:

Aufgrund der Abnahme der Aktivität der mikrosomalen Oxidation in Hepatozyten, erhöht es die Konzentration und verlängert T1 / 2 Theophyllin (und andere Xanthine, zum Beispiel Koffein), orale Antidiabetika und indirekte Antikoagulantien und hilft, den Prothrombin-Index zu reduzieren.

In Kombination mit anderen antimikrobiellen Arzneimitteln (Beta-Lactam-Antibiotika, Aminoglykoside, Clindamycin, Metronidazol) Synergie wird normalerweise beobachtet; kann erfolgreich in Kombination mit Azlocillin und Ceftazidim bei Infektionen durch Pseudomonas spp. eingesetzt werden; mit Mezlocillin, Azlocillin und anderen Beta-Lactam-Antibiotika - mit Streptokokken-Infektionen; mit Isoxazolylpenicillinen und Vancomycin - mit Staphylokokkeninfektionen; von Metronidazol und Clindamycin - bei anaeroben Infektionen.

Erhöht die nephrotoxische Wirkung von Cyclosporin, gibt es eine Erhöhung der Serum-Kreatinin, bei solchen Patienten ist die Überwachung dieses Indikators 2 mal pro Woche erforderlich.

Bei gleichzeitigem Empfang erhöht sich die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien.

Die orale Verabreichung zusammen mit Eisen-haltigen Arzneimitteln, Sucralfat und Antazida mit Magnesium-, Calcium-, Aluminium-Ionen, führt zu einer Abnahme der Absorption von Ciprofloxacin, daher sollte es 1-2 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Verabreichung der oben genannten Medikamente verordnet werden .

Nichtsteroidale Entzündungshemmer (ausgenommen Acetylsalicylsäure) erhöhen das Risiko für Krampfanfälle.

Didanosin reduziert die Absorption von Ciprofloxacin aufgrund der Bildung von Komplexen mit Dinanosin-haltigen Ionen von Calcium, Eisen und Magnesium.

Metoclopramid beschleunigt die Absorption, was zu einer Verringerung der Zeit bis zum Erreichen des C führt_max.

Die kombinierte Anwendung von uricosurischen Arzneimitteln führt zu einer langsameren Elimination (50%) und erhöht die Plasmakonzentration von Ciprofloxacin.

Erhöht C_max 7 mal (von 4 bis 21 mal) und die Fläche unter der pharmakologischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ist 10 mal (6 bis 24 mal) Tizanidin, was das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung und Schläfrigkeit erhöht.

Spezielle Anweisungen:

Ciprofloxacin ist bei Verdacht auf Lungenentzündung durch Streptococcus pneumoniae kein Medikament der Wahl.

Um die Entwicklung einer Kristallurie zu vermeiden, ist die Überschreitung der empfohlenen Tagesdosis unzulässig, eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme und Aufrechterhaltung der Säure-Harn-Reaktion sind ebenfalls erforderlich.

Patienten mit Epilepsie, Anfälle in der Anamnese, Gefäßerkrankungen und organischen Hirnschäden, in Verbindung mit der Gefahr der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem zentralen Nervensystem Ciprofloxacin sollte nur für "lebenswichtige" Indikationen verschrieben werden.

Tritt während oder nach der Behandlung ein schwerer und anhaltender Durchfall auf, sollte die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis gestrichen werden, was ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die Einleitung einer angemessenen Behandlung erforderlich macht.

Bei Schmerzen in den Sehnen oder bei den ersten Anzeichen einer Tendovaginitis sollte die Behandlung abgebrochen werden (einzelne Entzündungsfälle und sogar ein Sehnenriss während der Behandlung mit Fluorchinolonen werden beschrieben).

Während der Behandlung sollte eine UV-Bestrahlung (einschließlich direktem Sonnenlicht) vermieden werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung sollte man von potenziell gefährlichen Aktivitäten absehen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 250 mg Film überzogen.

Verpackung:10 Tabletten werden in eine Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und bedruckter Aluminium-Folie gegeben. Für 20, 30, 40, 50, 60 oder 100 Tabletten werden in einem Polymerbehälter für Arzneimittel platziert. 1 Behälter oder 1, 2, 3, 4 oder 5 Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003190 / 01

Datum der Registrierung:21.11.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OZON, LLC OZON, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)