Ceprova - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Antimikrobielle Zubereitung eines breiten Wirkungsspektrums aus der Gruppe der Fluorchinolone. Das Medikament hemmt bakterielle DNA-Gyrase (Topoisomerasen II und IV, verantwortlich für den Prozess des Supercoiling der chromosomalen DNA um die Kern-RNA, die für das Lesen der genetischen Information notwendig ist), verletzt DNA-Synthese, Wachstum und Teilung von Bakterien; verursacht erhebliche morphologische Veränderungen (einschließlich der Zellwand und Membranen) und den schnellen Tod der Bakterienzelle. Ciprofloxacin wirkt bakterizid sowohl auf gramnegative Mikroorganismen, multiplizierend, und in einer Ruhephase, (da es nicht nur den DNA-Gyre betrifft, sondern auch Lyse der Zellwand verursacht). Auf Gram-positiven Mikroorganismen - nur in der Zeit der Teilung. Die geringe Toxizität für Makroorganismuszellen wird durch das Fehlen von DNA-Gyrase in ihnen erklärt. Während der Einnahme von Ciprofloxacin parallel erfolgt Resistenz gegen andere Antibiotika, gehört nicht zu der Gruppe der Gyrasehemmer, die es hochwirksam gegen resistente Bakterien, wie Aminoglykoside, Penicilline, Cephalosporine, Tetracycline macht.

Gram-negative aerobe Bakterien reagieren empfindlich auf Ciprofloxacin: Enterobakterien (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), andere gramnegative Bakterien (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), einige intrazelluläre Pathogene: Legionella pneumophila, Brucella spp .. Chlamydia trachomatis. Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.

Gram-positive aerobe Bakterien sind auch gegenüber Ciprofloxacin empfindlich: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Die Mehrzahl der gegen Methicillin resistenten Staphylokokken ist resistent gegen Ciprofloxacin.

Empfindlichkeit von Bakterien Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (intrazellulär lokalisiert) - mäßig (um sie zu unterdrücken, sind hohe Konzentrationen erforderlich).

Um die Droge sind resistent: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Corynebacterium diphtheriae.

Er ist wirksam gegen Treponema pallidum.

Resistenz entwickelt sich sehr langsam, weil einerseits nach der Wirkung von Ciprofloxacin persistente Mikroorganismen zurückbleiben und andererseits die Bakterienzellen nicht über die Enzyme verfügen, die sie inaktivieren. Es gibt keine Kreuzresistenz mit Penicillinen, Cephalosporinen, Aminoglycosiden.

Pharmakokinetik:

Nach einer intravenösen (IV-Infusion) von 200 mg oder 400 mg beträgt die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration 60 Minuten, die maximale Konzentration beträgt 2,1 μg / ml bzw. 4,6 μg / ml. Das Verteilungsvolumen beträgt 2-3 l / kg, die Verbindung mit Plasmaproteinen 20-40%.

Gut verteilt in Körpergewebe (ausgenommen Gewebe, reich an Fetten, z. B. Nervengewebe). Die Konzentration im Gewebe ist 2-12 mal höher als im Plasma.Therapeutische Konzentrationen werden in Speichel, Mandeln, Leber, Gallenblase, Galle, Darm, Bauch- und Beckenorganen, Uterus, Samenflüssigkeit, Prostatagewebe, Endometrium, Eileitern und Ovarien, Nieren und Harnorganen, Lungengewebe, Knochengewebe, Muskeln erreicht , Synovialflüssigkeit und Gelenkknorpel, Peritonealflüssigkeit, Haut.Die Cerebrospinalflüssigkeit dringt in einer kleinen Menge ein, wo ihre Konzentration in nicht aufgeblähten Hirnhäuten 6-10% derjenigen im Serum und bei Entzündung - 14-37% beträgt. Ciprofloxacin dringt auch gut in die Augenflüssigkeit, Bronchialsekret, Pleura, Peritoneum, Lymphe durch die Plazenta ein. Die Konzentration von Ciprofloxacin in Blutneutrophilen ist 2-7 mal höher als im Serum.

Metabolisierung in der Leber (15-30%) unter Bildung von niederaktiven Metaboliten (Diethylciprofloxacin, Sulfociprofloxacin, Oxocycloploxacin, Formylciprofloxacin).

Die Halbwertszeit beträgt 5-6 Stunden bei intravenöser Verabreichung und bei chronischer Niereninsuffizienz bis zu 12 Stunden. Es wird hauptsächlich durch die Nieren durch Röhrenfiltration und tubuläre Sekretion in unveränderter Form - 50-70% und in Form von Metaboliten - 10%, der Rest - durch den Magen-Darm-Trakt ausgeschieden: Eine kleine Menge wird in die Muttermilch ausgeschieden. Nach intravenöser Verabreichung ist die Konzentration im Urin während der ersten 2 Stunden nach der Verabreichung fast 100 Mal höher als im Serum, was die minimalen Hemmkonzentrationen (MHK) für die meisten Erreger von Harnwegsinfektionen signifikant übersteigt.

Nierenfreiheit - 3-5 ml / min / kg; Gesamtclearance - 8-10 ml / min / kg.

Bei chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance über 20 ml / min) nimmt der prozentuale Anteil des über die Nieren entnommenen Arzneimittels ab, eine Kumulation im Körper erfolgt jedoch nicht aufgrund einer kompensatorischen Steigerung des Arzneimittelstoffwechsels und der Ausscheidung über den Magen-Darm-Trakt .

Indikationen:

Bakterielle Infektionen durch anfällige Mikroorganismen:

- Erkrankungen der unteren Atemwege (akute und chronische (in der Phase der Exazerbation) Bronchitis, Lungenentzündung, bronchiektatische Krankheit, infektiöse Komplikationen der zystischen Fibrose);

- Infektionen der HNO-Organe (akute Sinusitis);

- Infektionen der Nieren und Harnwege (Zystitis, Pyelonephritis);

- Komplizierte intraabdominale Infektionen (in Kombination mit Metronidazol), inkl. Peritonitis;

- Chronische bakterielle Prostatitis;

- Unkomplizierte Gonorrhoe;

- Typhus, Campylobacteriose, Shigellose, Durchfall von "Reisenden";

- Infektionen der Haut und Weichteile (infizierte Geschwüre, Wunden, Verbrennungen, Abszesse, Phlegmone);

- Knochen und Gelenke (Osteomyelitis, septische Arthritis);

- Sepsis;

- Infektionen vor dem Hintergrund der Immunschwäche (entstehen bei der Behandlung von Immunsuppressiva oder bei Patienten mit Neutropenie);

- Vorbeugung von Infektionen bei chirurgischen Eingriffen;

- Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand.

Anwendung bei Kindern:

Therapie von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren, zur Vorbeugung und Behandlung von Lungenmilzbrand (Infektion Bacillus anthracis).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Fluorchinolone, Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase, Kinder und Jugendliche (bis zu 18 Jahren - bis zum Abschluss der Bildung des Skeletts, zusätzlich zur Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren, Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand (Infektion Bacillus anthracis)), Schwangerschaft, Stillzeit, gleichzeitige Einnahme mit Tizanidin (Risiko einer starken Blutdrucksenkung, Benommenheit).

Vorsichtig:

Schwere Atherosklerose der Hirngefäße, zerebrale Durchblutungsstörung, Geisteskrankheit, Epilepsie, ausgeprägte Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Sehnenschäden mit vorheriger Behandlung mit Fluorchinolonen, älteres Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Ciprofloxacin wird als intravenöse Infusion mindestens 30 Minuten (200 mg) und 60 Minuten (400 mg) verabreicht. Die Dosis von Ciprofloxacin hängt von der Schwere der Erkrankung, der Art der Infektion, dem Zustand des Körpers, Alter, Gewicht und Nieren ab Funktion im Patienten.

Gebrauchsfertige Infusionslösungen können mit 0,9% NaCl-Lösung, Ringer- und Ringerlactatlösung, 5 und 10% Dextroselösung, 10% Fructoselösung sowie einer Lösung mit 5% Dextroselösung mit 0,225-0,45 versetzt werden % NaCl-Lösung.

Bei Infektionen der unteren Atemwege: 200-400 mg 2 mal am Tag;

Bei Infektionen der Harnwege: akut unkompliziert - 100 Milligramme 2 Male pro Tag; Zystitis bei Frauen (vor der Menopause) - einmal 100 mg; Kompliziert - 200 mg 2 mal am Tag;

Bei unkomplizierter Gonorrhoe: 100 mg einmal, mit extragenital - 100 mg 2 Male pro Tag;

Infektiöse Durchfall: 200 mg 2 mal, der Verlauf der Behandlung - 5-7 Tage;

Besonders schwere Infektionen (Streptokokkenpneumonie, infektiöse Komplikationen der Mukoviszidose, Infektionen von Knochen und Gelenken, Septikämie, Peritonitis), besonders verursacht Pseudomonas, Staphylococcus - 400 mg 3 mal am Tag;

Lungenform von Milzbrand (Behandlung und Prävention): 400 mg zweimal täglich;

Zur Vorbeugung von Infektionen bei chirurgischen Eingriffen: 200-400 mg für 0,5-1 h vor der Operation; wenn die Dauer der Operation mehr als 4 Stunden beträgt, erneut mit der gleichen Dosis injiziert; Bei anderen Infektionen (abhängig von der Schwere des Kurses): 200-400 mg 2 mal am Tag. Bei älteren Patienten werden niedrigere Dosen verschrieben, abhängig von der Schwere der Infektion und der Kreatinin-Clearance-Rate.

In der Pädiatrie:

Bei der Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren: 10 mg / kg 3-mal täglich (maximale Dosis von 1200 mg). Dauer der Behandlung: 10-14 Tage.

Mit Lungenmilzbrand (Prävention und Behandlung): 10 mg / kg 2 mal täglich. Die maximale Einzeldosis beträgt 400 mg, die Tagesdosis beträgt 800 mg. Die Gesamtdauer der Einnahme von Ciprofloxacin beträgt 60 Tage.

Bei chronischem Nierenversagen: mit einer Kreatinin-Clearance von 31-60 ml / min / 1,73 Quadratmeter oder einer Serum-Kreatinin-Konzentration von 1,4 bis 1,9 mg / 100 ml, die maximale Tagesdosis von 800 mg. Wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min / 1,73 m2 beträgt oder die Serum-Kreatinin-Konzentration über 2 mg / 100 ml liegt, beträgt die maximale Tagesdosis während der Hämodialyse 400 mg; in der Hämodialyse Ciprofloxacin nach einer Hämodialyse-Sitzung injiziert.

Bei der Peritonealdialyse wird die Infusionslösung 4mal täglich (alle 6 Stunden) in einer Dosis von 50 mg pro Liter Dialysat in das Dialysat (im Peritoneal) gegeben.

Der durchschnittliche Verlauf der Behandlung: 1 Tag - mit akuter unkomplizierter Gonorrhoe und Zystitis; bis zu 7 Tagen - bei Infektionen der Nieren, Harnwege und Bauchhöhle, während der gesamten neutropenischen Phase - bei Patienten mit geschwächter körperlicher Abwehr, aber nicht länger als 2 Monate - mit Osteomyelitis und 7-14 Tagen - bei allen anderen Infektionen. Bei Streptokokkeninfektionen aufgrund der Gefahr von Spätkomplikationen sollte die Behandlung mindestens 10 Tage dauern. Bei Patienten mit Immundefizienz wird während der gesamten Neutropenie-Periode eine Behandlung durchgeführt.

Die Behandlung sollte für mindestens 3 Tage nach der Normalisierung der Körpertemperatur oder dem Verschwinden der klinischen Symptome durchgeführt werden.

Nach intravenöser Anwendung können Sie die Behandlung oral fortsetzen.

Nebenwirkungen:

Co Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, Appetitlosigkeit, cholestatische Gelbsucht (vor allem bei Patienten mit Lebererkrankungen), Hepatitis, Hepatonekrose.

Aus dem Harnsystem: Hämaturie, Kristallurie (insbesondere in alkalischem Urin und niedriger Diurese), Glomerulonephritis, Dysurie, Polyurie, Harnretention, Albuminurie, Harnröhrenblutungen, verminderte Nierenstickstofffunktion, interstitielle Nephritis.

Vom zentralen Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Angstzustände, Zittern, Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, periphere Lähmung (Anomalie der Schmerzwahrnehmung), Schwitzen, erhöhter intrakranieller Druck, Verwirrtheit, Depression, Halluzinationen sowie andere Manifestationen psychotischer Reaktionen (gelegentlich bis zu Zuständen) in denen der Patient sich selbst schaden kann), Migräne, Ohnmacht, Thrombose der Hirnarterien.

Von den Sinnesorganen: Verletzung von Geschmack und Geruch, Sehbehinderung (Diplopie, Veränderung der Farbwahrnehmung), Tinnitus, Hörverlust.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung.

Aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie, Granulozytopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Leukozytose, Thrombozytose, hämolytische Anämie.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Arthritis, Tendovaginitis, Sehnenrupturen, Myalgie.

Laborindikatoren: Hypoprothrombinämie, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hyperkreatininämie, Hyperbilirubinämie, Hyperglykämie.

Allergische Reaktionen: Juckreiz der Haut, Urtikaria, Bildung von Blasen begleitet von Blutungen und kleine Knötchen, die Schorf bilden, Drogenfieber, Punktion des Gesichts oder des Kehlkopfes, Dyspnoe, Eosinophilie, Vaskulitis, Erythem des Knotens, exsudatives Erythema multiforme (v. Stevens-Johnson-Syndrom) toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Lokale Reaktionen: Schmerz und Brennen an der Injektionsstelle, Phlebitis.

Andere: allgemeine Schwäche, Superinfektion (Candidiasis, pseudomembranöse Colitis), erhöhte Lichtempfindlichkeit, "Gezeiten" von Blut im Gesicht.

Überdosis:

Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen, übliche Notfallmaßnahmen durchzuführen, um eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme sicherzustellen. Mit Hilfe der Hämo- oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels ausgeschieden werden.

Interaktion:

Aufgrund der Abnahme der Aktivität der mikrosomalen Oxidation in Hepatozyten erhöht es die Konzentration und verlängert die Halbwertszeit von Theophyllin (und anderen Xanthinen, zum Beispiel Koffein), oralen hypoglykämischen Arzneimitteln, indirekten Antikoagulanzien und verringert den Prothrombin-Index.

Gleichzeitige Einnahme mit Tizanidin erhöht die maximale Plasmakonzentration der letztgenannten 7-fach (4 bis 21 mal) und AUC 10-fach (6 bis 24 mal), was das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung und Schläfrigkeit erhöht.

In Kombination mit anderen antimikrobiellen Wirkstoffen (Beta-Lactam-Antibiotika, Aminoglykoside, Vancomycin, Clindamycin, Metronidazol) die Aktivität von Ciprofloxacin erhöht sich. Es kann erfolgreich in Kombination mit Azlocillin und Ceftazidim bei Infektionen angewendet werden Pseudomonas spp., mit Mezlocillin, Azlocillin und anderen Beta-Lactam-Antibiotika - mit Streptokokken-Infektionen; mit Isoxazolylpenicillinen und Vancomycin - mit Staphylokokkeninfektionen; mit Metronidazol und Clindamycin bei anaeroben Infektionen.

Stärkt die Wirkung von Warfarin und anderen indirekten Antikoagulanzien und verlängert die Blutungszeit.

Erhöht die nephrotoxische Wirkung von Cyclosporin, gibt es eine Erhöhung der Serum-Kreatinin. Solche Patienten benötigen die Kontrolle dieses Indikators 2 Mal pro Woche.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (mit Ausnahme von Acetylsalicylsäure) erhöhen das Risiko für Krampfanfälle.

Metoclopramid beschleunigt die Absorption, was zu einer Verringerung der Zeit führt, bis die maximale Konzentration im Plasma erreicht ist.

Die gemeinsame Ernennung von Urikosurika führt zu einer Verzögerung der Ausscheidung (bis zu 50%) und einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Ciprofloxacin.

Probenecid erhöht die Konzentration im Blut.

Medikamente, die Urin alkalinisieren (Citrate, Natriumbicarbonat, Carboanhydrase-Inhibitoren), verringern die Löslichkeit (die Wahrscheinlichkeit der Kristallurie nimmt zu).

Bei gleichzeitigem Empfang erhöht sich die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien.

Die Infusionslösung ist pharmazeutisch inkompatibel mit allen Infusionslösungen und Arzneimitteln, die unter sauren Bedingungen physikalisch-chemisch instabil sind (der pH-Wert der Infusionslösung von Ciprofloxacin beträgt 3,9-4,5). Mischen Sie die IV-Lösung nicht mit Lösungen mit einem pH-Wert von mehr als 7.

Spezielle Anweisungen:

Ciprofloxacin ist bei Verdacht auf Lungenentzündung durch Streptococcus pneumoniae kein Medikament der Wahl.

Tritt während oder nach der Behandlung mit Ciprofloxacin eine schwere und anhaltende Diarrhoe auf, sollte die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis ausgeschlossen werden, die ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die Einleitung einer angemessenen Behandlung erfordert.

Treten Schmerzen in Sehnen auf oder treten erste Anzeichen einer Tendovaginitis auf, sollte die Behandlung abgebrochen werden (einzelne Entzündungsfälle und sogar Sehnenriss während der Behandlung mit Fluoroquinolonen werden beschrieben).

Um die Entwicklung einer Kristallurie zu vermeiden, ist die Überschreitung der empfohlenen Tagesdosis unzulässig, eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme und Aufrechterhaltung der Säure-Harn-Reaktion sind ebenfalls erforderlich.

Patienten mit Epilepsie, Anfälle in der Anamnese, Gefäßerkrankungen und organischen Hirnschäden, in Verbindung mit der Gefahr der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem zentralen Nervensystem Ciprofloxacin sollte sein

Bei gleichzeitiger intravenöser Verabreichung von Ciprofloxacin und Medikamenten für die Allgemeinanästhesie aus der Gruppe der Barbitursäurederivate ist eine kontinuierliche Überwachung der Herzfrequenz, des Blutdrucks und des Elektrokardiogramms erforderlich.

Während der Behandlung sollte eine direkte Bestrahlung mit ultraviolettem Licht vermieden werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Patienten erhalten CiprofloxacinMan sollte davon Abstand nehmen, sich in potentiell gefährliche Aktivitäten zu begeben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Infusionslösung, 2 mg / ml.

Verpackung:

Zu 100 ml in sterilen, hermetisch verschlossenen Flaschen aus Polyethylen niedriger Dichte. Ein Etikett ist an der Flasche angebracht. Die Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einen Polypropylenbeutel, dann in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Nicht einfrieren.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N015058 / 01

Datum der Registrierung:30.06.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Lupine Co., Ltd.Lupine Co., Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

LUPIN, GmbH Indien

Darstellung: & nbsp;LUPINE LIMITEDLUPINE LIMITED

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;22.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ceprova (Ceprova)