Ciprofloxacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeMaisstärke - 3,6 mg / 7,2 mg / 10,8 mg, vorgelatinierte Stärke (Stärke 1500) - 10,0 mg / 20,0 mg / 30,0 mg, Crospovidon (Clolidon CL-M, Collidin-CML) - 7,7 mg / 15,4 mg / 23,1 mg, Lactose Monohydrat (Zucker, Tablette) - 13,3 mg / 26,6 mg / 39,9 mg, mikrokristalline Cellulose 39,2 mg / 78, 4 mg / 117,6 mg, Talkum 7,4 mg / 14,8 mg / 22,2 mg, Magnesiumstearat 3,8 mg / 7,6 mg / 11,4 mg.

Mantel: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Methocel) 3,4 mg / 6,8 mg / 10,2 mg, Macrogol 4000 (Polyethylenoxid 4000, Polyethylenglycol 4000) 1,3 mg / 2,6 mg / 3,9 mg, Propylenglycol - 1,6 mg / 3,2 mg / 4,8 mg, Talkum 0,5 mg / 1,0 mg / 1,5 mg, Copovidon (Kollidon VA 64, Collidin BA-64) 1,6 mg / 3, 2 mg / 4,8 mg, Titandioxid (Titandioxid) -1,6 mg / 3,2 mg / 4,8 mg.

Beschreibung:

Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe, bikonvex, bedeckt mit einer Filmmembran, auf dem Querschnitt ist eine Schicht von Weiß sichtbar. Tabletten von 250 mg der runden Form, Tabletten von 500 mg und 750 mg sind oval.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel, Fluorchinolon.

ATX: & nbsp;

J.01.M.A.02 Ciprofloxacin

Pharmakodynamik:

Ein Breitband-Antibiotikum, ein Chinolonderivat, unterdrückt bakterielle DNA-Gyrase (Topoisomerasen II und IV, verantwortlich für den Prozess des Supercoiling der chromosomalen DNA um die Kern-, RNA, die zum Auslesen von genetischen Informationen notwendig ist), unterbricht die DNA-Synthese Wachstum und Teilung von Bakterien; verursacht erhebliche morphologische Veränderungen (einschließlich der Zellwand und Membranen) und den schnellen Tod der Bakterienzelle.

Es wirkt bakterizid auf gramnegative Organismen in Ruhe und Teilung (weil es nicht nur die DNA-Gyrase beeinflusst, sondern auch eine Lyse der Zellwand verursacht), gram-positive Mikroorganismen - nur während der Spaltperiode.

Eine geringe Toxizität für Makroorganismuszellen wird durch das Fehlen von DNA-Gyrase in diesen Zellen erklärt. Vor dem Hintergrund der Einnahme von Ciprofloxacin gibt es keine parallele Entwicklung von Resistenzen gegenüber anderen Antibiotika, die nicht zur Gruppe der Gyrase-Inhibitoren gehören, was sie hochwirksam gegen Bakterien macht, die beispielsweise gegenüber Aminoglykosiden, Penicillinen, Cephalosporinen resistent sind. Tetracycline und viele andere Antibiotika.

Gram-negative aerobe Bakterien sind empfindlich gegenüber Ciprofloxacin: Enterobakterien (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), Andere gramnegative Bakterien (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), Einige intrazelluläre Pathogene - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;

Gram-positive aerobe Bakterien: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Es ist aktiv gegen Bacillus anthracis in vitro.

Die Mehrzahl der gegen Methicillin resistenten Staphylokokken ist resistent gegen Ciprofloxacin. Die Empfindlichkeit von Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (intrazellulär lokalisiert) ist mäßig (ihre Unterdrückung erfordert hohe Konzentrationen).

Für Arzneimittel resistent: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Es ist wirksam gegen Treponema pallidum.

Resistenz entwickelt sich sehr langsam, weil einerseits nach der Wirkung von Ciprofloxacin persistente Mikroorganismen zurückbleiben und andererseits die Bakterienzellen nicht über die Enzyme verfügen, die sie inaktivieren.

Pharmakokinetik:

Wenn es oral eingenommen wird, wird es schnell und ausreichend vom Gastrointestinaltrakt (GIT) absorbiert (hauptsächlich im 12-Finger und Jejunum). Die Nahrungsaufnahme verlangsamt die Aufnahme, verändert aber nicht die maximale Konzentration (C_max) und Bioverfügbarkeit. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50-85%, das Verteilungsvolumen beträgt 2-3,5 l / kg, die Verbindung mit Plasmaproteinen 20-40%. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_max) mit oraler Einnahme - 60-90 min, C_max hängt linear von dem Wert der genommenen Dosis ab und beträgt 1,2, 2,4, 4,3 bzw. 5,4 ug / ml bei Dosen von 250, 500, 750 bzw. 1000 mg. 12 Stunden nach der Einnahme von 250, 500 und 750 mg wird die Konzentration des Arzneimittels im Plasma auf 0,1, 0,2 bzw. 0,4 μg / ml verringert.

Ciprofloxacin ist in den Geweben des Körpers gut verteilt (ausgenommen Gewebe, das reich an Fett ist, beispielsweise Nervengewebe). Die Konzentration im Gewebe ist 2-12 mal höher als im Plasma. Therapeutische Konzentrationen werden in Speichel, Mandeln, Leber, Gallenblase, Galle, Darm, Bauch- und Beckenorganen (Endometrium, Eileiter und Eierstöcke, Gebärmutter), Samenflüssigkeit, Prostatagewebe, Nieren- und Harnorganen, Lungengewebe, Bronchialsekret, Knochengewebe, Muskeln, Synovialflüssigkeit und Gelenkknorpel, Peritonealflüssigkeit, Haut. In der Liquor cerebrospinalis (CSF) dringt in geringer Menge, wo seine Konzentration in Abwesenheit von Entzündung der Hirnhäute ist 6-10 % davon im Blutserum, und wenn entzündet - 14-37%. Ciprofloxacin gut dringt auch in die Augenflüssigkeit, Bronchialsekret, Pleura, Peritoneum, Lymphe, durch die Plazenta. Die Konzentration von Ciprofloxacin in Blutneutrophilen ist 2-7 mal höher als in Blutserum.

Die Aktivität ist bei pH-Werten von weniger als 6 etwas reduziert.

Metabolisiert in der Leber (15-30%) unter Bildung von inaktiven Metaboliten (Diethylciprofloxacin, Sulfociprofloxacin, Oxociprofloxacin, Formylciprofloxacin).

Die Halbwertszeit (T1) beträgt etwa 4 Stunden, mit chronischer Niereninsuffizienz (CRF) bis zu 12 Stunden. Es wird hauptsächlich durch die Nieren durch röhrenförmige Filtration und tubuläre Sekretion unverändert (40-50%) und Metaboliten (15%) ausgeschieden. Der Rest ist durch den Verdauungstrakt. Eine kleine Menge wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Nierenfreiheit - 3-5 ml / min / kg; Gesamtclearance - 8-10 ml / min / kg. Bei CRF (Kreatinin-Clearance (CC) über 20 ml / min) nimmt der prozentuale Anteil des über die Nieren entnommenen Arzneimittels ab, jedoch kommt es aufgrund eines kompensatorischen Anstiegs des Metabolismus des Arzneimittels und der Ausscheidung durch den Magen-Darm-Trakt nicht zur Kumulation Traktat.

Indikationen:

Bakterielle Infektionen durch anfällige Mikroorganismen:

Erkrankungen der unteren Atemwege (akut und chronisch (im Stadium
Exazerbationen) Bronchitis, Lungenentzündung, bronchoektatische Krankheit, infektiös
Komplikationen der zystischen Fibrose);
Infektion der HNO-Organe (akute Sinusitis);
Infektion der Nieren und der Harnwege (Zystitis, Pyelonephritis);
komplizierte intraabdominale Infektionen (in Kombination mit Metronidazol);
chronische bakterielle Prostatitis;
unkomplizierte Gonorrhoe;
Typhus, Campylobacteriose, Shigellose, Durchfall von "Reisenden"; Infektionen der Haut und Weichteile (infizierte Geschwüre, Wunden, Verbrennungen, Abszesse, Phlegmone);
Knochen und Gelenke (Osteomyelitis, septische Arthritis);
Infektion vor dem Hintergrund der Immunschwäche (entsteht bei der Behandlung von Immunsuppressiva (LS) oder bei Patienten mit Neutropenie);
Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand (Infektion mit Bacillus anthracis.

Kinder.

Therapie von Komplikationen, die durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren verursacht werden;
Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand (Infektion mit Bacillus anthracis).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, gleichzeitiger Empfang mit Tizanidin (Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung, Benommenheit), Alter bis 18 Jahre (mit Ausnahme der Behandlung von Komplikationen, verursacht durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren (Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand, infiziert mit Bacillus anthracis), Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Schwere Atherosklerose der Hirngefäße, Hirndurchblutung, Geisteskrankheit, Epilepsie, schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Alter, Sehnenläsionen mit vorheriger Fluorchinolontherapie.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Tabletten sollten nach dem Essen als Ganzes mit etwas Flüssigkeit geschluckt werden. Bei Einnahme einer Pille auf nüchternen Magen wird der Wirkstoff schneller resorbiert.

Für Infektionen der unteren Atemwege von leichten und mittleren Grades - 500 mg 2 mal am Tag, mit schwerer Strom - 750 mg 2 mal am Tag. Der Behandlungsverlauf beträgt 7-14 Tage.

Bei akuter Sinusitis, 500 mg zweimal täglich. Der Behandlungsverlauf beträgt 10 Tage.

Mit der Infektion der Haut und der weichen Texturen des leichten und mittleren Grades - 500 Milligramme 2 Male pro Tag, mit der heftigen Strömung - 750 Milligramme 2 Male pro Tag. Der Behandlungsverlauf beträgt 7-14 Tage.

Bei Infektionen der Knochen und der Gelenke - leicht und mittelgradig - 500 Milligramme 2 Male pro Tag, bei der schweren Strömung - 750 Milligramme 2 Male pro Tag. Der Verlauf der Behandlung - bis zu 4-6 Wochen.

Bei Infektionen der Harnwege - 250-500 mg 2 mal am Tag; Verlauf der Behandlung - 7 -14 Tage, mit unkomplizierter Zystitis bei Frauen - 3 Tage.

Mit chronischer bakterieller Prostatitis - 500 mg 2 mal am Tag, Behandlungsverlauf - 28 Tage.

Bei unkomplizierter Gonorrhoe - 250-500 mg einmal.

Infektiöse Durchfall - 500 mg 2 mal am Tag, der Verlauf der Behandlung - 5-7 Tage.

Bei Typhus 500 mg zweimal täglich; Verlauf der Behandlung - 10 Tage. -

Bei komplizierten intraabdominellen Infektionen - 500 mg alle 12 Stunden für 7-14 Tage.

Zur Vorbeugung und Behandlung von Lungenmilzbrand - 500 mg zweimal täglich für 60 Tage.

CRF: mit QC mehr als 50 ml / min Dosisanpassung ist nicht erforderlich; mit KK 30-50 ml / min - 250-500 mg alle 12 Stunden; mit QC 5-29 ml / min - 250-500 mg alle 18 Stunden. Wenn der Patient Hämodialyse oder Peritonealdialyse - 250-500 mg / Tag, aber das Medikament sollte nach einer Hämodialyse-Sitzung genommen werden.

In der Pädiatrie:

bei der Behandlung der Komplikationen, die von Pseudomonas aeruginosa bedingt sind, bei den Kindern mit der zystischen Fibrose der Lungen von 5 bis zu 17 Jahren - 20 Milligramme / kg 2 Male pro Tag (die maximale Dosis 1.5 g). Behandlungsdauer beträgt 10-14 Tage;

mit der Lungenform des Milzbrandes (die Prophylaxe und die Behandlung) - 15 Milligramme / kg 2 Male pro Tag. Die maximale Einzeldosis beträgt 500 mg, die tägliche Dosis 1 g. Die Gesamtdauer der Einnahme von Ciprofloxacin beträgt 60 Tage.

Nebenwirkungen:

Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, verminderter Appetit, cholestatische Gelbsucht (vor allem bei Patienten mit Lebererkrankungen), Hepatitis, Hepatonekrose.

Von der Seite des Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Angst, Tremor, Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, periphere Lähmung (Anomalie der Wahrnehmung von Schmerz), erhöhter Hirndruck, Verwirrtheit, Depression, Halluzinationen, sowie andere Manifestationen von psychotischen , Reaktionen (gelegentlich Fortschritte zu Bedingungen, in denen der Patient sich selbst schaden kann), Migräne, Ohnmacht.

Seitens der Sinnesorgane: eine Verletzung von Geschmack und Geruch, Sehbehinderung (Diplopie, Veränderung der Farbwahrnehmung), Lärm in den Ohren, Hörverlust.

Vom Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Senkung des arteriellen Drucks, Thrombose der Hirnarterien.

Aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie, Granulozytopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Leukozytose, Thrombozytose, hämolytische Anämie.

Von den Laborparametern: Hypoprothrombinämie, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hypercreatininämie, Hyperbilirubinämie, Hyperglykämie.

Vom Bewegungsapparat: Arthralgie, Arthritis, Tendovaginitis, Sehnenrupturen, Myalgie.

Von der Seite des Harnsystems: Hämaturie, Kristallurie (vor allem in alkalischen Urin und niedrige Diurese), Glomerulonephritis, Dysurie, Polyurie, Harnverhalt, Albuminurie, Harnröhrenblutungen, Hämaturie, verminderte Nierenfunktion, interstitielle Nephritis.

Allergische Reaktionen: Juckreiz der Haut, Urtikaria, Bildung von Blasen begleitet von Blutungen und das Auftreten von kleinen Knötchen, die Schorf bilden, Drogenfieber, punktförmige Blutungen auf der Haut (Petechien), Ödeme im Gesicht oder Kehlkopf, Dyspnoe, Eosinophilie, Vaskulitis Erythema nodosum, multiforme exsudative Erytheme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Andere: Asthenie, erhöhte Lichtempfindlichkeit, Superinfektionen (Candidiasis, pseudomembranöse Kolitis), "Gezeiten" von Blut im Gesicht, vermehrtes Schwitzen.

Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Behandlung: Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Magenspülung und andere Notfallmaßnahmen, sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten, Sicherstellung einer ausreichenden Flüssigkeitsaufnahme. Mit Hilfe der Hämo- oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels ausgeschieden werden.

Interaktion:

Aufgrund einer Abnahme der Aktivität der mikrosomalen Oxidation in Hepatozyten Ciprofloxacin erhöht die Konzentration und verlängert T1 Theophyllin (und andere Xanthine, zum Beispiel Koffein), orale Antidiabetika, Antikoagulans Mittel indirekter Wirkung, hilft, den Prothrombin-Index zu reduzieren.

In Kombination mit anderen antimikrobiellen Arzneimitteln (Beta-Lactam-Antibiotika, Aminoglykoside, Clindamycin, Metronidazol) Synergie wird normalerweise beobachtet; kann erfolgreich in Kombination mit Azlocillin und Ceftazidim bei Infektionen durch Pseudomonas spp. eingesetzt werden; mit Mezlocillin, Azlocillin und anderen Beta-Lactam-Antibiotika - mit Streptokokken-Infektionen; mit Isoxazolylpenicillinen und Vancomycin - mit Staphylokokkeninfektionen; mit Metronidazol und Clindamycin - mit anaeroben Infektionen.

Erhöht die nephrotoxische Wirkung von Cyclosporin, gibt es eine Erhöhung der Serum-Kreatinin, bei solchen Patienten ist die Überwachung dieses Indikators 2 mal pro Woche erforderlich.

Bei gleichzeitigem Empfang verstärkt die Wirkung von Antikoagulationsmitteln die indirekte Wirkung.

Die orale Verabreichung zusammen mit Eisen-haltigen Arzneimitteln, Sucralfat und Antazida mit Magnesium-, Calcium- und Aluminiumionen führt zu einer Abnahme der Absorption von Ciprofloxacin, so dass es 1-2 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Einnahme der oben genannten Arzneimittel verschrieben werden sollte.

Nichtsteroidale Entzündungshemmer (ausgenommen Acetylsalicylsäure) erhöhen das Risiko für Krampfanfälle.

Didanosin reduziert die Absorption von Ciprofloxacin aufgrund der Bildung von Komplexen mit Didanosinionen von Aluminium und Magnesium.

Metoclopramid beschleunigt die Absorption, was zu einer Verringerung der Zeit bis zum Erreichen des C führt_max.

Die gemeinsame Einnahme von Urikosurika führt zu einer Verzögerung der Ausscheidung (bis zu 50%) und einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Ciprofloxacin.

Erhöht C_max 7 mal (von 4 bis 21 mal) und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ist 10 mal (6 bis 24 mal) Tizanidin, was das Risiko einer ausgeprägten Blutdrucksenkung und Schläfrigkeit erhöht.

Spezielle Anweisungen:

Ciprofloxacin ist bei Verdacht auf Lungenentzündung durch Streptococcus pneumoniae kein Medikament der Wahl.

Um die Entwicklung einer Kristallurie zu vermeiden, ist die Überschreitung der empfohlenen Tagesdosis unzulässig, eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme und Aufrechterhaltung der Säure-Harn-Reaktion sind ebenfalls erforderlich.

Patienten mit Epilepsie, Anfällen in der Anamnese, Gefäßerkrankungen und organischen Hirnläsionen, in Verbindung mit der Gefahr der Entwicklung von Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (ZNS) Ciprofloxacin sollte nur für "lebenswichtige" Indikationen verschrieben werden.

Tritt während oder nach der Behandlung ein schwerer und anhaltender Durchfall auf, sollte die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis gestrichen werden, was ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die Einleitung einer angemessenen Behandlung erforderlich macht.

Bei Schmerzen in den Sehnen oder bei den ersten Anzeichen einer Tendovaginitis sollte die Behandlung abgebrochen werden (einzelne Entzündungsfälle und sogar ein Sehnenriss während der Behandlung mit Fluorchinolonen werden beschrieben).

Bei der Anwendung von Ciprofloxacin sollte direkte Sonneneinstrahlung und intensive ultraviolette Strahlung vermieden werden. Im Falle von Lichtempfindlichkeit (das Auftreten von brennen-ähnliche Hautreaktionen) sollte das Medikament abgesetzt werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung sollte man davon absehen, Fahrzeuge zu verwalten und Maschinen und Mechanismen zu warten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 250 mg, 500 mg, 750 mg.

Verpackung:

10 Tabletten zu je 250 mg; 5 Tabletten von 500 mg, 750 mg in konturierten Zellpackungen.

10, 20 Tabletten von 250 mg; 5, 10, 20 Tabletten von 500 mg und 750 mg in Dosen aus Polymer.

Jede Bank, 1, 2 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten von 250 mg, 1, 2, 4 Konturzellenpackungen mit 5 Tabletten von 500 mg und 750 mg mit Gebrauchsanweisung werden in Packungen aus Pappe gegeben.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001587 / 01

Datum der Registrierung:22.02.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)