Ciprofloxacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

aktiv Substanz: Ciprofloxacinhydrochlorid (bezogen auf Ciprofloxacin) 0,25 g; Hilfsstoffe: Stärke 1500 (vorgelatiniert), Lactose (Zuckermilch), Povidon (Kollidon 25), Talk, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil), Calciumstearat; Opadrai II (Serie 85): Polyvinylalkohol, Macrogol, Titandioxid E171, Talkum.

Beschreibung:

Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran von weißer Farbe rund bikonkav. In der Pause - weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel, Fluorchinolon.

ATX: & nbsp;

J.01.M.A.02 Ciprofloxacin

Pharmakodynamik:

Das Breitband-Antibiotikum, ein Fluorchinolon-Derivat, unterdrückt bakterielle DNA-Gyrase (Topoisomerasen II und IV, die für den Prozess der Superspiralisierung der chromosomalen DNA um die Kern-RNA verantwortlich ist, der zum Lesen der genetischen Information notwendig ist), verletzt die Synthese von DNA, Wachstum und Teilung von Bakterien; verursacht erhebliche morphologische Veränderungen (einschließlich der Zellwand und Membranen) und den schnellen Tod der Bakterienzelle.

Es wirkt bakterizid auf gramnegative Organismen in Ruhe und Teilung (weil es nicht nur die DNA-Gyrase beeinflusst, sondern auch eine Lyse der Zellwand verursacht), gram-positive Mikroorganismen - nur während der Spaltperiode.

Die geringe Toxizität für Makroorganismuszellen wird durch das Fehlen von DNA-Gyrase in diesen Zellen erklärt. Vor dem Hintergrund der Einnahme von Ciprofloxacin gibt es keine parallele Entwicklung von Resistenzen gegenüber anderen Antibiotika, die nicht zur Gruppe der Gyrase-Inhibitoren gehören, was sie hochwirksam gegen Bakterien macht, die beispielsweise gegenüber Aminoglykosiden, Penicillinen, Cephalosporinen resistent sind. Tetracycline und viele andere Antibiotika.

Gram-negative aerobe Bakterien sind empfindlich gegenüber Ciprofloxacin: Enterobakterien (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), Andere gramnegative Bakterien (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), Einige intrazelluläre Pathogene - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;

Gram-positive aerobe Bakterien: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Die Mehrzahl der gegen Methicillin resistenten Staphylokokken ist resistent gegen Ciprofloxacin. Die Empfindlichkeit von Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis,

Mycobacterium avium (intrazellulär lokalisiert) - mäßig (um sie zu unterdrücken, sind hohe Konzentrationen erforderlich).

Sowohl in vitro als auch in vivo ist Ciprofloxacin gegenüber Bacillus anthracis empfindlich.

Das Arzneimittel ist resistent: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Corynebacterium diphtheriae. Es ist wirksam gegen Treponema pallidum.

Resistenz entwickelt sich sehr langsam, weil einerseits nach der Wirkung von Ciprofloxacin persistente Mikroorganismen zurückbleiben und andererseits die Bakterienzellen nicht über die Enzyme verfügen, die sie inaktivieren.

Pharmakokinetik:

Wenn es oral eingenommen wird, wird es schnell und ausreichend aus dem Gastrointestinaltrakt (hauptsächlich im 12-Finger und Jejunum) absorbiert. Essen verlangsamt die Absorption, verändert aber nicht die maximale Konzentration im Blutplasma und die Bioverfügbarkeit. Bioverfügbarkeit - 50-85%, Volumen der Verteilung - 2-3,5 l / kg, Kommunikation mit Plasmaproteinen - 20-40%.Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration für die orale Verabreichung beträgt 60-90 Minuten, die maximale Konzentration im Blutplasma hängt linear vom Wert der eingenommenen Dosis ab und beträgt 1,2, 2,4, 4,3 bzw. 5 bei 250, 500 750 mg bzw. 1000 mg, 4 & mgr; g / ml. Nach 12 Stunden nach der Einnahme von 250, 500 und 750 mg wird die Konzentration des Arzneimittels im Plasma auf 0,1, 0,2 bzw. 0,4 & mgr; g / ml verringert.

Gut verteilt in Körpergewebe (ausgenommen Gewebe, reich an Fetten, z. B. Nervengewebe). Die Konzentration im Gewebe ist 2-12 mal höher als im Plasma. Therapeutische Konzentrationen werden in Speichel, Mandeln, Leber, Gallenblase, Galle, Darm, Bauch- und Beckenorganen, Gebärmutter, Samenflüssigkeit, Prostatagewebe, Endometrium, Eileitern und Ovarien, Nieren und Harnwegen, Lungengewebe, Bronchialsekret, Knochen erreicht Gewebe, Muskeln, Synovialflüssigkeit und Gelenkknorpel, Peritonealflüssigkeit, Haut. Die Cerebrospinalflüssigkeit dringt in einer kleinen Menge ein, wo ihre Konzentration in Ermangelung einer Entzündung der Hirnhäute 6-10% jener im Serum ist, und wenn entzündet - 14-37%. Ciprofloxacin gut dringt auch in die Augenflüssigkeit, Pleura, Peritoneum, Lymphe, durch die Plazenta. Die Konzentration von Ciprofloxacin in Blutneutrophilen ist 2-7 mal höher als in Blutserum.

Metabolisierung in der Leber (15-30%) unter Bildung von niederaktiven Metaboliten (Diethylciprofloxacin, Sulfociprofloxacin, Oxocycloploxacin, Formylciprofloxacin).

Die Halbwertszeit beträgt etwa 4 Stunden bei oraler Verabreichung mit chronischer Niereninsuffizienz - bis zu 12 Stunden. Es wird hauptsächlich über die Nieren durch röhrenförmige Filtration und tubuläre Sekretion in unveränderter Form - 40-50%, und in Form von Metaboliten 15%, der Rest - durch den Gastrointestinaltrakt ausgeschieden. Eine kleine Menge wird in die Muttermilch ausgeschieden. Bei chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance über 20 ml / min) nimmt der prozentuale Anteil des über die Nieren entnommenen Arzneimittels ab, eine Kumulation im Körper erfolgt jedoch nicht aufgrund einer kompensatorischen Steigerung des Arzneimittelstoffwechsels und der Ausscheidung über den Magen-Darm-Trakt .

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch sensible Mikroorganismen:

Erkrankungen der Atemwege - akute und chronische (in der Phase der Exazerbation) Bronchitis, Lungenentzündung, Bronchiektasen, zystische Fibrose;
Infektion der HNO-Organe - Otitis media, Sinusitis, Stirnhöhlenentzündung, Sinusitis, Mastoiditis, Tonsillitis, Pharyngitis;
Infektion der Nieren und Harnwege - Blasenentzündung, Pyelonephritis; Infektionen der Beckenorgane und Feldorgane - Prostatitis, Adnexitis, Salpingitis, Oophoritis, Endometritis, tubulärer Abszess, Pelvioperitonitis, Gonorrhoe, Schanker, Chlamydien;
Infektion der Bauchhöhle - bakterielle Infektionen des Gastrointestinaltrakts, der Gallenwege, intraperitoneale Abszesse, Salmonellose, Typhus, Campylobacteriose, Iersiniose, Shigellose, Cholera;
Infektionen der Haut und Weichteile - infizierte Geschwüre, Wunden, Verbrennungen, Abszesse, Phlegmone;
Infektion von Knochen und Gelenken - Osteomyelitis, septische Arthritis;
Infektion auf dem Hintergrund der Immundefizienz (entsteht bei der Behandlung von Immunsuppressiva oder bei Patienten mit Neutropenie);
Prävention von Infektionen bei chirurgischen Eingriffen;
Prävention und Behandlung der Lungenform von Milzbrand.

Pädiatrische Verwendung: Behandlung von Komplikationen, die durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren verursacht werden; Prävention und Behandlung von Lungenmilzbrand (Infektion mit Bacillus anthracis).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels und andere Fluorchinolone, gleichzeitige Verabreichung mit Tizanidin (Risiko einer starken Blutdrucksenkung, Benommenheit), Kinder unter 18 Jahren (vor dem Abschluss des Skeletts, zusätzlich zur Behandlung von Komplikationen verursacht von Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit Mukoviszidose von 5 bis 17 Jahren, Prävention und Behandlung der Lungenform von Milzbrand), Schwangerschaft, Stillzeit.

Vorsichtig:

Schwere Arteriosklerose der Hirngefäße, zerebrale Durchblutungsstörung, Geisteskrankheit, Epilepsie, epileptisches Syndrom, Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, älteres Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 0,25 g 2-3 mal am Tag, mit schweren Infektionen - 0,5-0,75 g 2 mal am Tag (alle 12 Stunden).

Bei Infektionen der Harnwege - 0,25-0,5 g 2 mal am Tag, der Verlauf der Behandlung - 7-10 Tage.

Bei chronischer Prostatitis - 0,5 g 2 mal am Tag, der Verlauf der Behandlung 28 Tage.

Bei unkomplizierter Gonorrhoe - 0,25-0,5 g einmal; wenn Gonokokken-Infektion mit Chlamydia und Mycoplasma kombiniert - 0,75 g alle 12 Stunden für 7-10 Tage.

Mit Schanker, 0,5 g 2 mal täglich für mehrere Tage.

Wenn Meningokokken im Nasopharynx Beförderung - einmal, 0,5 oder 0,75 g.

Mit dem chronischen Träger der Salmonellen - 0,5 g 2 Male; Verlauf der Behandlung - bis zu 4 Wochen. Bei Bedarf kann die Dosierung auf 0,75 g 2 mal täglich erhöht werden.

Bei schweren Infektionen (z. B. mit rezidivierenden Mukoviszidose, Infektionen der Bauchhöhle, Knochen und Gelenke) durch Pseudomonas oder Staphylokokken, bei akuter Pneumonie durch Streptococcus pneumoniae und bei Chlamydieninfektionen des Urogenitaltraktes sollte die Dosis erhöht werden 0,75 g alle 12 h.Die Dauer der Behandlung von Osteomyelitis kann bis zu 2 Monaten betragen.

Für Magen-Darm-Infektionen durch Staphylococcus aureus, 0,75 g alle 12 Stunden für 7-28 Tage.

Die Behandlung sollte mindestens 3 Tage nach der Normalisierung der Körpertemperatur oder dem Verschwinden der klinischen Symptome fortgesetzt werden.

Bei der Behandlung von Komplikationen durch Pseudomonas aeruginosa bei Kindern mit zystischer Fibrose der Lunge von 5 bis 17 Jahren - 20 mg / kg 2-mal täglich (maximale Dosis von 1500 mg). Die Dauer der Behandlung beträgt 10-14 Tage.

Mit Lungenmilzbrand (Prävention und Behandlung): Kinder - 15 mg / kg 2 mal täglich, Erwachsene - 500 mg 2 mal täglich. Die maximale Einzeldosis beträgt 500 mg, die Tagesdosis beträgt 1000 mg. Die Gesamtdauer der Einnahme von Ciprofloxacin beträgt 60 Tage. Das Medikament sollte sofort nach einer vermuteten oder bestätigten Infektion eingenommen werden.

Bei der glomerulären Filtrationsrate (CK 31-60 ml / min / 1,73 m2 oder Serumkreatininkonzentration von 1,4 bis 1,9 mg / 100 ml) beträgt die maximale tägliche Dosis 1 g. Bei einer glomerulären Filtrationsrate (CC unter 30 ml / min / 1,73 m2 oder einer Serumkreatinin-Konzentration über 2 mg / 100 ml) beträgt die maximale Tagesdosis 0,5 g.

Wenn der Patient Hämodialyse oder Peritonealdialyse - 0,25-0,5 g / Tag - durchmacht, sollte das Medikament nach einer Hämodialyse-Sitzung eingenommen werden.

Ältere Patienten sind um 30% reduziert.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, Appetitlosigkeit, cholestatische Gelbsucht (vor allem bei Patienten mit Lebererkrankungen), Hepatitis, Hepatonekrose.

Aus dem Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Angstzustände, Zittern, Schlaflosigkeit, alptraumhafte Träume, periphere Lähmung (Anomalie der Schmerzwahrnehmung), vermehrtes Schwitzen, erhöhter Hirndruck, Verwirrtheit, Depression, Halluzinationen und andere Manifestationen psychotischer Reaktionen (gelegentlich bis hin zu was der Patient sich selbst schaden kann), Migräne, Ohnmacht, Thrombose der Hirnarterien.

Von den Sinnesorganen: Verletzung von Geschmack und Geruch, Sehbehinderung (Diplopie, Veränderung der Farbwahrnehmung), Tinnitus, Hörverlust.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdrucksenkung.

Aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie, Granulozytopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Leukozytose, Thrombozytose, hämolytische Anämie.

Von den Laborindikatoren: Hypoprothrombinämie, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hyperkreatininämie, Hyperbilirubinämie, Hyperglykämie.

Aus dem Harnsystem: Hämaturie, Kristallurie (insbesondere in alkalischem Urin und niedriger Diurese), Glomerulonephritis, Dysurie, Polyurie, Harnretention, Albuminurie, Harnröhrenblutungen, verminderte Nierenstickstofffunktion, interstitielle Nephritis.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Arthritis, Tendovaginitis, Sehnenrupturen, Myalgie.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Nesselsucht, Blasen, begleitet von Blutungen, und das Auftreten von kleinen Knötchen, die Schorf bilden, Drogenfieber, Petechienblutungen in der Haut (Petechien), Schwellung des Gesichts oder der Kehle, Kurzatmigkeit, Eosinophilie, Vaskulitis, noduläre Erythema multiforme Erythem (in m .ch. Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Andere: erhöhte Lichtempfindlichkeit, Müdigkeit, Superinfektion (Candidiasis, pseudomembranöse Colitis), "Gezeiten" von Blut im Gesicht.

Überdosis:

Behandlung: ein spezifisches Gegenmittel ist unbekannt. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen, eine Magenspülung und andere Notfallmaßnahmen durchzuführen, um eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme sicherzustellen. Mit Hilfe der Hämo- oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels ausgeschieden werden.

Interaktion:

Aufgrund der Abnahme der Aktivität der mikrosomalen Oxidation in Hepatozyten erhöht es die Konzentration und verlängert die Halbwertszeit von Theophyllin (und anderen Xanthinen, zum Beispiel Koffein), oralen Antidiabetika, indirekten Antikoagulanzien und hilft, den Prothrombin-Index zu reduzieren .

In Kombination mit anderen antimikrobiellen Arzneimitteln (Beta-Lactam-Antibiotika, Aminoglykoside, Clindamycin, Metronidazol) Synergie wird normalerweise beobachtet; kann erfolgreich in Kombination mit Azlocillin und Ceftazidim bei Infektionen durch Pseudomonas spp. eingesetzt werden; mit Mezlocillin, Azlocillin und anderen Beta-Lactam-Antibiotika - mit Streptokokken-Infektionen; mit Isoxazolylpenicillinen und Vancomycin - mit Staphylokokkeninfektionen; mit Metronidazol und Clindamycin - mit anaeroben Infektionen.

Erhöht die nephrotoxische Wirkung von Cyclosporin, gibt es eine Erhöhung der Serum-Kreatinin, bei solchen Patienten ist die Überwachung dieses Indikators 2 mal pro Woche erforderlich.

Die orale Verabreichung zusammen mit Arzneimitteln, die Eisenionen, Sucralfat und Antazida enthalten, die Magnesiumionen, Calciumionen und Aluminiumionen enthalten, führt zu einer Abnahme der Absorption von Ciprofloxacin, so dass es 1-2 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels verschrieben werden sollte über Medikamente.

Nichtsteroidale Entzündungshemmer (ausgenommen Acetylsalicylsäure) erhöhen das Risiko für Krampfanfälle.

Didanosin reduziert die Absorption von Ciprofloxacin aufgrund der Bildung von Komplexen mit Dinanosin-haltigen Ionen von Aluminium- und Magnesiumionen. Metoclopramid beschleunigt die Absorption, was zu einer Verringerung der Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma führt.

Die gemeinsame Verabreichung von urikosurischen Arzneimitteln führt zu einer Verzögerung der Ausscheidung (bis zu 50%) und einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Ciprofloxacin.

Erhöht die maximale Konzentration im Blutplasma um das 7-fache (vom 4 bis zum 21-fachen) und die Bioverfügbarkeit um das 10-fache (vom 6-fachen bis zum 24-fachen) von Tizanidin, was das Risiko einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und der Schläfrigkeit erhöht.

Spezielle Anweisungen:

Um die Entwicklung einer Kristallurie zu vermeiden, ist eine Überschreitung der empfohlenen Tagesdosis unzulässig, eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr (unter Kontrolle der Diurese) und die Aufrechterhaltung einer sauren Urinreaktion sind ebenfalls erforderlich.

Patienten mit Epilepsie, Anfällen in der Anamnese, Gefäßerkrankungen und organischen Hirnschäden, im Zusammenhang mit der Gefahr der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem zentralen Nervensystem, Ciprofloxacin sollte nur für "lebenswichtige" Indikationen verschrieben werden.

Tritt während oder nach der Behandlung ein schwerer und anhaltender Durchfall auf, sollte die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis gestrichen werden, was ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die Einleitung einer angemessenen Behandlung erforderlich macht.

Bei Schmerzen in den Sehnen oder bei den ersten Anzeichen einer Tendovaginitis sollte die Behandlung abgebrochen werden (einzelne Entzündungsfälle und sogar ein Sehnenriss während der Behandlung mit Fluorchinolonen werden beschrieben).

Während der Behandlung sollte der Kontakt mit UV-Bestrahlung (einschließlich direktem Sonnenlicht) vermieden werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung sollte man von potenziell gefährlichen Aktivitäten absehen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 250 mg Film überzogen.

Verpackung:

10 Tabletten pro Contour-Cell-Verpackung aus Polyvinylchloridfolie, Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

1-Zellen-Batteriepackung zusammen mit Gebrauchsanweisungen in der Packung.

Lagerbedingungen:

In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003258 / 01

Datum der Registrierung:15.12.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)