Ciprofloxacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Ciprofloxacin (in Form von Ciprofloxacin-Hydrochlorid-Monohydrat 291,50 mg) 250 mg. Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Natriumcarboxymethylstärke, Siliciumdioxidkolloid, Magnesiumstearat.

Zusammensetzung der Filmhülle: Hypromellosephthalat, Titandioxid.

Ciprofloxacin 500 mg:

Aktive Substanz:

Ciprofloxacin (in Form von Ciprofloxacin-Hydrochlorid-Monohydrat 582,21) 500 mg. Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Natriumcarboxymethylstärke, Siliciumdioxidkolloid, Magnesiumstearat, Propylenglycol.

Zusammensetzung der Filmhülle: Hypromellosephthalat, Titandioxid.

Beschreibung:

250 mg Tabletten: Bikonvexe, runde Tabletten in weißer Farbe, einseitig mit Film überzogen, Gravur "NP" auf Holzuntergrund.

Tabletten 500 mg: Zwei konvexe, ovale weiße Tabletten, mit Film überzogen, mit einem Trennstreifen auf der einen Seite, auf der anderen Seite eine Gravur "NP" auf dem Hintergrund eines Baumes.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antimikrobielles Mittel, Fluorchinolon.

ATX: & nbsp;

J.01.M.A.02 Ciprofloxacin

Pharmakodynamik:

Ein Breitband-Antibiotikum, ein Fluorchinolon-Derivat, hemmt die bakterielle DNA-Gyrase (verantwortlich für den Supercoiling der chromosomalen DNA um die Kern-RNA, die für das Auslesen genetischer Informationen notwendig ist), unterbricht die DNA-Synthese, das Wachstum und die Teilung von Bakterien ; verursacht erhebliche morphologische Veränderungen (einschließlich der Zellwand und Membranen) und den schnellen Tod der Bakterienzelle.

Es wirkt bakterizid auf gramnegative Organismen in Ruhe und Teilung (weil es nicht nur die DNA-Gyrase beeinflusst, sondern auch eine Lyse der Zellwand verursacht), gram-positive Mikroorganismen - nur während der Spaltperiode.

Eine geringe Toxizität für Makroorganismuszellen wird durch das Fehlen von DNA-Gyrase in diesen Zellen erklärt. Vor dem Hintergrund der Einnahme von Ciprofloxacin gibt es keine parallele Entwicklung von Resistenzen gegenüber anderen Antibiotika, die nicht zur Gruppe der Gyrase-Inhibitoren gehören, was sie hochwirksam gegen Bakterien macht, die beispielsweise gegenüber Aminoglykosiden, Penicillinen, Cephalosporinen resistent sind. Tetracycline und viele andere Antibiotika.

Ciprofloxacin ist empfindlich gegenüber gramnegativen aeroben Bakterien - Enterobakterien (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), dR. gramnegative Bakterien (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), einige intrazelluläre Pathogene - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.

Gram-positive aerobe Bakterien - Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Die Mehrzahl der gegen Methicillin resistenten Staphylokokken ist resistent gegen Ciprofloxacin. Empfindlichkeit von Bakterien Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (intrazellulär lokalisiert) - mäßig (um sie zu unterdrücken, sind hohe Konzentrationen erforderlich).

Um die Droge sind resistent: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia-Asteroiden. Er ist wirksam gegen Treponema pallidum.

Die Resistenz entwickelt sich sehr langsam, da zum einen nach der Wirkung von Ciprofloxacin praktisch keine persistenten Mikroorganismen mehr vorhanden sind und zum anderen Bakterienzellen keine Enzyme besitzen, die sie inaktivieren.

Pharmakokinetik:

Bei oraler Einnahme wird es schnell und ausreichend aus dem Gastrointestinaltrakt (hauptsächlich im Duodenum und Jejunum) resorbiert. Essen verlangsamt Absorption, aber ändert nicht die maximale Konzentration und Bioverfügbarkeit. Bioverfügbarkeit ist 50-85%, das Volumen der Verteilung ist 2-3,5 l / kg, die Verbindung mit Plasmaproteinen ist 20-40%. Die maximale orale Konzentration beträgt 60-90 Minuten, die maximale Plasmakonzentration ist linear von der verabreichten Dosis abhängig und beträgt 1,2, 2,4, 4,3 und 5,4 μg / ml bei Dosen von 250, 500, 750 bzw. 1000 mg. Nach 12 Stunden nach der Einnahme von 250, 500 oder 750 mg wird die Konzentration des Arzneimittels im Plasma auf 0,1, 0,2 bzw. 0,4 μg / ml verringert.

Gut verteilt in Körpergewebe (ausgenommen Gewebe, reich an Fetten, z. B. Nervengewebe). Der Inhalt in den Geweben ist 2-12 mal höher als im Plasma. Therapeutische Konzentrationen werden in Speichel, Tonsillen, Leber, Gallenblase, Galle, Darm, Bauchorgane, Beckenorgane (einschließlich Uterus, Endometrium, Eileiter und Ovarien), Samenflüssigkeit, Prostatagewebe, Nieren- und Harntrakt, Lungengewebe, Bronchial erreicht Sekretion, Knochengewebe, Muskeln, Synovialflüssigkeit und Gelenkknorpel, Peritonealflüssigkeit, Haut. Die Cerebrospinalflüssigkeit dringt in einer kleinen Menge ein, wo ihre Konzentration in nicht entzündeten Meningen 6-10 ist % davon im Blutserum, und wenn entzündet - 14-37%. Ciprofloxacin dringt auch gut in die Augenflüssigkeit, Pleura, Peritoneum, Lymphe, durch die Plazenta ein. Die Konzentration von Ciprofloxacin in Blutneutrophilen ist 2-7 mal höher als im Serum.

Metabolisierung in der Leber (15-30%) unter Bildung von niederaktiven Metaboliten (Diethylciprofloxacin, Sulfociprofloxacin, Oxocycloploxacin, Formylciprofloxacin).

Die Halbwertszeit beträgt etwa 4 Stunden mit dem oralen Verabreichungsweg. Es wird hauptsächlich durch die Nieren durch röhrenförmige Filtration und tubuläre Sekretion in unveränderter Form (40-50%) ausgeschieden %) und in Form von Metaboliten (15%), der Rest - durch den Magen-Darm-Trakt. Eine kleine Menge wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Nierenfreiheit - 3-5 ml / min / kg; Gesamtclearance - 8-10 ml / min / kg.

Bei chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance über 20 ml / min) nimmt der prozentuale Anteil des über die Niere freigesetzten Medikaments ab, eine Kumulation im Körper findet jedoch aufgrund einer kompensatorischen Steigerung des Metabolismus des Medikaments und der Ausscheidung über den Magen-Darm-Trakt nicht statt . Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 20 ml / min / 1,73 m 2) sollte die halbe Tagesdosis verschrieben werden.

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch sensible Mikroorganismen: Atemwegsinfektionen - akute und chronische (im Stadium der Exazerbation) Bronchitis, Lungenentzündung, Bronchiektasen, zystische Fibrose; Infektion der HNO-Organe - Otitis media, Sinusitis, Stirnhöhlenentzündung, Sinusitis, Mastoiditis, Tonsillitis, Pharyngitis; Infektion der Nieren und Harnwege - Blasenentzündung, Pyelonephritis; Infektionen der Beckenorgane und Genitalorgane - Prostatitis, Adnexitis, Salpingitis, Oophoritis, Endometritis, tubulärer Abszess, Gonorrhoe, Schanker, Chlamydien; Infektion der Bauchhöhle - bakterielle Infektionen des Gastrointestinaltrakts, Gallenwege, Salmonellose, abdominal. Typhus, Campylobacteriose, Yersiniose, Shigellose, Cholera; Infektionen der Haut und Weichteile - infizierte Geschwüre, Wunden, Verbrennungen, Abszesse, Phlegmone; Knochen und Gelenke - Osteomyelitis, septische Arthritis; Infektion auf dem Hintergrund der Immundefizienz (entsteht bei der Behandlung von Immunsuppressiva oder bei Patienten mit Neutropenie); Prävention und Behandlung der Lungenform von Milzbrand.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Ciprofloxacin und andere Fluorchinolone, gleichzeitige Aufnahme mit Tizanidin (Risiko einer starken Blutdrucksenkung, Benommenheit), pseudomembranöse Kolitis, Kinder unter 18 Jahren, Schwangerschaft, Stillzeit, Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase.

Vorsichtig:

Schwere Atherosklerose der Hirngefäße, zerebrale Durchblutungsstörung, Geisteskrankheit, epileptisches Syndrom, Epilepsie, ausgeprägte Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, hohes Alter.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, 250 mg 2-3 mal am Tag, mit schweren Infektionen - 500-750 mg 2 mal am Tag (alle 12 Stunden). Das Medikament sollte auf nüchternen Magen eingenommen werden, mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit gewaschen werden. Die Dosis von Ciprofloxacin hängt von der Schwere der Erkrankung, der Art der Infektion, dem Zustand des Körpers, dem Alter, dem Gewicht und der Nierenfunktion des Patienten ab. Die Behandlung sollte jedoch immer mindestens drei weitere Tage nach dem Verschwinden der Symptome dauern . In der Regel beträgt die Behandlungsdauer 7-10 Tage.

Empfohlene Dosen sind normalerweise:

unkomplizierte Infektionen der Nieren und Harnwege - 250 mg zweimal täglich für 3-5 Tage und in komplizierten Fällen - 500 mg zweimal täglich für 7-14 Tage;
unkomplizierte Infektionen der unteren Atemwege - 250 mg, und in schwereren Fällen, 500-750 mg 2-mal täglich für 7-14 Tage;
Bei unkomplizierter Gonorrhoe wird eine einmalige Verabreichung von Ciprofloxacin in einer Dosis von 250-500 mg empfohlen; wenn Gonokokken-Infektion mit Chlamydia und Mycoplasma kombiniert - 750 mg 2 mal am Tag, für 7-14 Tage;
chronische Prostatitis - 500 mg 2 mal täglich für 28 Tage;
Infektion von Knochen und Gelenken - 500 mg zweimal täglich mit einem schweren Verlauf von 750 mg 2-mal täglich für 4 bis 6 Wochen;
infektiöser Durchfall - 500 mg zweimal täglich für 5-7 Tage;
Typhus - 500 mg zweimal täglich für 10 Tage;
Infektionen der Haut und Weichteile - 500 mg 2-mal täglich, mit einem schweren Verlauf von 750 mg 2-mal täglich für 7-14 Tage;
Lungenform von Anthrax - 500 mg zweimal täglich für 60 Tage.

Tabelle der empfohlenen Dosen des Arzneimittels für Patienten mit Niereninsuffizienz:

Kreatinin-Clearance, ml / min	Dosis
>50	Das übliche Dosierungsschema
30-50	250-500 mg einmal alle 12 Stunden
5-29	250-500 mg einmal alle 18 Stunden
Patienten mit hämolytischer oder peritonealer Dialyse	nach der Dialyse 250-500 mg einmal alle 24 Stunden

Ältere Patienten sind um 30% reduziert.

Nebenwirkungen:

Auf Seiten des Magen-Darm-Trakts: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blähungen, Appetitlosigkeit, cholestatische Gelbsucht (vor allem bei Patienten mit Lebererkrankungen), Hepatitis, Hepatonecrosis.

Vom Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Angst, Tremor, Schlaflosigkeit, "alptraumhafte" Träume, periphere Lähmung (Anomalie der Wahrnehmung von Schmerzen), Schwitzen, erhöhter Hirndruck, Angst, Verwirrung, Depression, Halluzinationen, sowie andere Manifestationen von psychotischen Reaktionen (gelegentlich Fortschritte zu Bedingungen, bei denen der Patient geschädigt werden kann), Migräne, Ohnmacht, Thrombose der Hirnarterien.

Von den Sinnen: eine Verletzung von Geschmack und Geruch, Sehbehinderung (Diplopie, Veränderung der Farbwahrnehmung), Lärm in den Ohren, Hörverlust.

Auf Seiten des kardiovaskulären Systems: Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Senkung des Blutdrucks, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts.

Aus dem hämatopoetischen System: Leukopenie, Granulozytopenie, Anämie, Thrombozytopenie, Leukozytose, Thrombozytose, hämolytische Anämie.

Laborindikatoren: Hypoprothrombinämie, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalische Phosphatase, Hypercreatininämie, Hyperbilirubinämie, Hyperglykämie.

Seitens des Harnsystems: Hämaturie, Kristallurie (vorwiegend im alkalischen Urin und niedrige Diurese), Glomerulonephritis, Dysurie, Polyurie, Harnretention, Albuminurie, Harnröhrenblutungen, verminderte Nierenstickstofffunktion, interstitielle Nephritis.

Vom Bewegungsapparat: Arthralgie, Arthritis, Tendovaginitis, Sehnenrupturen, Myalgie.

Allergische Reaktionen: Juckreiz der Haut, Urtikaria, Bildung von Blasen begleitet von Blutungen und das Auftreten von kleinen Knötchen, die Schorf bilden, Drogenfieber, punktförmige Blutungen auf der Haut (Petechien), Ödeme im Gesicht oder Kehlkopf, Dyspnoe, Eosinophilie, Vaskulitis nodales Erythem, exsudatives Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom (malignes exsudatives Erythem), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Sonstiges: erhöhte Lichtempfindlichkeit, Asthenie, Superinfektionen (Candidiasis, pseudomembranöse Kolitis).

Überdosis:

Behandlung: Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen, Magenspülung und andere Notfallmaßnahmen durchzuführen, um eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme sicherzustellen. Mit Hilfe der Hämo- oder Peritonealdialyse kann nur eine geringe Menge (weniger als 10%) des Arzneimittels ausgeschieden werden.

Interaktion:

Aufgrund einer Abnahme der Aktivität der mikrosomalen Oxidation in Hepatozyten, erhöht es die Konzentration und verlängert die Halbwertszeit von Theophyllin (ua Xanthine, z. B. Koffein), orale Antidiabetika, indirekte blutgerinnungshemmende Medikamente, hilft, den Prothrombin-Index zu reduzieren .

In Kombination mit anderen antimikrobiellen Arzneimitteln (Beta-Lactam-Antibiotika, Aminoglykoside, Clindamycin, Metronidazol) Synergie wird normalerweise beobachtet; kann erfolgreich in Kombination mit Azlocillin und Ceftazidim bei Infektionen durch Pseudomonas spp. eingesetzt werden; mit Mezlocillin, Azlocillin, etc. Beta-Lactam-Antibiotika - mit Streptokokken-Infektionen; mit Isoxazolylpenicillinen und Vancomycin - mit Staphylokokkeninfektionen; mit Metronidazol und Clindamycin - mit anaeroben Infektionen.

Erhöht die nephrotoxische Wirkung von Cyclosporin, gibt es eine Erhöhung der Serum-Kreatinin, bei solchen Patienten ist die Überwachung dieses Indikators 2 mal pro Woche erforderlich.

Bei gleichzeitigem Empfang erhöht sich die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien.

Die orale Verabreichung zusammen mit eisenhaltigen Präparaten, Sucralfat und Antazida mit Magnesium-, Calcium- und Aluminiumionen führt zu einer verminderten Resorption von Ciprofloxacin, daher sollte es 1-2 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Verabreichung des oben genannten Arzneimittels verschrieben werden. erwähnte Agenten.

Nichtsteroidale Entzündungshemmer (ausgenommen Acetylsalicylsäure) erhöhen das Risiko für Krampfanfälle.

Didanosin reduziert die Absorption von Ciprofloxacin aufgrund der Bildung von Komplexen mit Didanosin enthaltenden Aluminium- und Magnesiumsalzen. Metoclopramid beschleunigt die Absorption, was zu einer Verringerung der Zeit führt, bis die maximale Konzentration im Plasma erreicht ist.

Die gemeinsame Ernennung von Urikosurika führt zu einer Verzögerung der Ausscheidung (bis zu 50%) und einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Ciprofloxacin.

Erhöht C_max (maximale Konzentration im Plasma) 7-fach (4 bis 21 mal) und AUC (Fläche unter der "Wirkstoffkonzentrations-Zeit" -Kurve) um das 10-fache (6 bis 24fache) an Tizanidin, was das Risiko einer deutlichen Abnahme erhöht in Blutdruck und Schläfrigkeit.

Spezielle Anweisungen:

Um die Entwicklung einer Kristallurie zu vermeiden, ist eine Überschreitung der empfohlenen Tagesdosis unzulässig, eine ausreichende Flüssigkeitsaufnahme ist auch erforderlich, wenn eine normale Diurese beobachtet und die Harnsäurereaktion aufrechterhalten wird.

Patienten mit Epilepsie, Anfälle in der Anamnese, Gefäßerkrankungen und organischen Hirnläsionen, in Verbindung mit der Gefahr der Entwicklung von Nebenwirkungen aus dem zentralen Nervensystem Ciprofloxacin sollte nur für "lebenswichtige" Indikationen verschrieben werden.

Tritt während oder nach der Behandlung ein schwerer und anhaltender Durchfall auf, sollte die Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis gestrichen werden, was ein sofortiges Absetzen des Arzneimittels und die Einleitung einer angemessenen Behandlung erforderlich macht.

Bei Schmerzen in den Sehnen oder bei den ersten Anzeichen einer Tendovaginitis sollte die Behandlung abgebrochen werden (einzelne Entzündungsfälle und sogar ein Sehnenriss während der Behandlung mit Fluorchinolonen werden beschrieben).

Während der Behandlung sollte der Kontakt mit direktem Sonnenlicht und künstlicher UV-Bestrahlung vermieden werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung sollte man von potenziell gefährlichen Aktivitäten absehen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 250 mg und 500 mg Film überzogen.

Verpackung:Mit 10, 12, 14,20 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC /Al. Für 1, 2, 3, 4, 5 Blisterpackungen in einer Kartonschachtel mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C, an einem trockenen, vor Licht geschützten Ort.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014453 / 01

Datum der Registrierung:05.02.2009

Datum der Stornierung:2017-03-02

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Nature Product Europe BVNature Product Europe BV Niederlande

Hersteller: & nbsp;

NATUR PRODUKT EUROPA, B.V. Niederlande

Darstellung: & nbsp;Naturprodukt International Inc.Naturprodukt International Inc.Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;02.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)