Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:substance active: diclofénac sodique - 25,0 mg; Excipients: propylèneglycol, 200,0 mg, mannitol (mannitol) 6,0 mg, alcool benzylique 40 mg, disulfite de sodium (pyrophosphate de sodium et de sodium) 3,0 mg, solution d'hydroxyde de sodium 1 M jusqu'à pH 8,4, eau pour préparations injectables jusqu'à 1 ml.

La description:Liquide transparent légèrement jaunâtre avec une légère odeur.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien.

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Les AINS, un dérivé de l'acide phénylacétique; a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. L'inhibition indiscriminée de la cyclo-oxygénase 1 et de la cyclo-oxygénase 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandine dans le foyer inflammatoire. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Comme tous les AINS, le médicament a une activité antiplaquettaire.

PharmacocinétiqueL'absorption est rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption. Après injection intramusculaire, la concentration plasmatique maximale dans le plasma (DE_m_Oh ) - 2,5 μg / ml (8 μmol / L), temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma du TC_m_Oh -20 minutes.

La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements, фармакокинетику диклофенака dans le contexte de l'application réitérée ne sont pas notés: Ne pas cumuler en observant l'intervalle recommandé entre les repas. Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial; DE_m_Oh dans le liquide synovial est observé 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La période de dédouanement (T_1/2) du liquide synovial - 3-6 heures (la concentration du médicament dans le liquide synovial 4-6 heures après son administration est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant 12 heures supplémentaires). 50% du médicament est métabolisé pendant le «premier passage» à travers le foie. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. Dans le métabolisme de la drogue est également impliqué isoenzyme CYP2C9. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est de 260 ml / min. T_1/2de plasma - 1-2 heures 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est excrété sous forme inchangée, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à -10 ml / min), l'excrétion des métabolites Zheldont, dans ce cas, une augmentation de leur concentration dans le sang n'est pas observée.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Les indications:Maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique: polyarthrite chronique rhumatoïde, psoriasique, juvénile, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), arthrose, arthrite goutteuse, arthrite à maladie de Reiter. Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée. Syndrome douloureux: maux de tête (y compris la migraine) et maux de dents, bursites, tendinites, lumbago, sciatique, ossalgie, névralgie, myalgie; arthralgie, radiculite, avec des maladies oncologiques, syndrome de douleur post-traumatique et postopératoire, accompagné d'une inflammation.

Algodismenorea; processus inflammatoires dans le petit bassin, y compris annexites.

Les maladies infectieuses et inflammatoires des organes ORL avec syndrome de douleur sévère (dans le cadre de la thérapie complexe): pharyngite, amygdalite, otite moyenne.

Contre-indicationsHypersensibilité (y compris d'autres AINS), une combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à la clairance de la créatinine ou autres AINS (y compris l'histoire), lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et intestinal saignement gastro-intestinal, maladie inflammatoire de l'intestin, insuffisance rénale / hépatique sévère et insuffisance cardiaque; insuffisance sévère en lactose; période après shunt aortocoronarien; insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, maladie hépatique évolutive, hyperkaliémie confirmée, grossesse (III trimestre), période de lactation, enfance; période de pontage aortocoronal; violation de l'hématopoïèse; les troubles de l'homéostasie; bronhoobstruktsiya, la rhinite, l'urticaire, provoqué par la réception de l'acide acétylsalicylique et d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'anamnèse).

Soigneusement:Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal (dans l'anamnèse), colite ulcéreuse, maladie de Crohn, maladie du foie dans l'histoire, porphyrie hépatique, insuffisance rénale chronique, insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, diminution significative du volume de sang circulant (y compris après une interventions chirurgicales), les patients âgés (y compris ceux recevant des diurétiques, les patients affaiblis et faible poids corporel), l'asthme bronchique (pour l'administration parentérale - risque d'exacerbation), l'administration simultanée de glucocorticostéroïdes (y compris la prednisolone),anticoagulants (y compris la warfarine), antiplaquettaires (y compris l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (y compris citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline), cardiopathies ischémiques, maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme , clairance de la créatinine inférieure à -60 ml / min, présence d'une infection à Helicobacter pylori, utilisation prolongée d'AINS, alcoolisme, maladie physique grave; pendant la grossesse I - II trimestre.

Grossesse et allaitement:Semestre I-II en cas d'urgence (selon le témoignage strict du médecin). Dans les 6 premiers mois devrait être utilisé dans la plus petite dose. Il est interdit d'appliquer le médicament au troisième semestre de la grossesse. Ne pas utiliser le médicament pendant l'allaitement (entre dans le lait maternel).

Dosage et administration:

Solution pour injection intramusculaire 25 mg / ml. Une dose individuelle est établie en tenant compte de la gravité de la maladie. Les adultes sont habituellement prescrits pour 1 ampoule (75 ml 1-2 fois par jour). La dose quotidienne maximale est de 150 mg (2 ampoules). La solution injectable est injectée profondément dans le muscle fessier. Durée d'utilisation pas plus de deux jours, si nécessaire, puis passer à l'administration orale et rectale de diclofénac.

Effets secondaires:

Souvent - 1-10%, parfois - 0.1-1%, rarement - 0.01-1.1%, très rarement - moins de 0.001%, y compris les cas individuels.

Du système digestif: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence; anorexie, activité accrue l'aminotransférase; rarement - gastrite, proctite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec une trace de sang), ulcères du tractus gastro-intestinal (avec ou sans saignement ou perforation); hépatite, jaunisse, dysfonctionnement du foie; très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement la somnolence; rarement -. troubles de la sensibilité, y compris paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébro-vasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars; irritabilité, troubles mentaux.

Des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphènes, troubles du goût;

Du côté du système urinaire: très rarement - échec de l'acuterenal, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose.

Réactions allergiques: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et du choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardio-vasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

De la part du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

Sur la partie de la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses; l'eczéma, y compris le syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, le syndrome de Lyell, la dermatite exfoliative, la démangeaison, la perte de cheveux, la photosensibilité, le purpura, y compris les allergies.

Autre: souvent - irritation au site d'injection; très rarement - un abcès au site d'injection; rarement - gonflement.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, saignement du tractus gastro-intestinal, diarrhée; vertiges, bruit dans les oreilles, convulsions, avec surdosage important - insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique.

Traitement: traitement symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation du tractus gastro-intestinal, dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (en raison du lien significatif avec les protéines et du métabolisme intensif).

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, les préparations de lithium.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents antiplaquettaires et des médicaments thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (plus souvent dans le tractus gastro-intestinal).

Réduit l'effet des médicaments hypotenseurs et hypnotiques. Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres AINS et glycocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine (en raison d'une augmentation de leur concentration dans le plasma).

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Réduit l'effet des médicaments hypoglycémiants. Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente la fréquence de l'hypoprothrombinémie développée. Cyclosporine et les préparations d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse de la prostaglandine dans les reins, ce qui se manifeste par une néphrotoxicité accrue.

Les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine augmentent le risque de saignement du tractus gastro-intestinal. L'administration simultanée avec l'éthanol, la colchicine, la corticotropine et les préparations de St.Le millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal. Les médicaments qui causent la photosensibilité augmentent l'effet sensibilisant du diclofénac aux rayons UV.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi son efficacité et sa toxicité.Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de convulsions.

Instructions spéciales:En raison du rôle important de la prostaglandine dans le maintien du débit sanguin rénal, la prudence s'impose lors de la nomination des patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi que chez les patients âgés prenant des diurétiques et chez les patients présentant une diminution du volume sanguin circulant. (en incluant après une intervention chirurgicale étendue). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min, les métabolites Css plasmatiques devraient théoriquement être significativement plus élevés que chez les patients ayant une fonction rénale normale, mais ceci n'est pas réellement observé puisque l'excrétion de métabolites biliaires est améliorée .

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients présentant une fonction hépatique normale. Lors d'un traitement à long terme, il est nécessaire de contrôler la fonction du foie, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent. En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris en cours d'examen), il est recommandé d'annuler le médicament. Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intramusculaire 25 mg / ml.

Emballage:

3 ml de médicament en ampoules d'une contenance de 5 ml de verre neutre.

5 ampoules sont placées dans un paquet de cellules profilées sans revêtement à partir d'un film de chlorure de polyvinyle.

1 ou 2 carrés de contour sont placés dans un paquet de carton.

5,10 ampoules sont placées dans un paquet de carton pour les récipients de consommation avec des cloisons ou des treillis, ou un séparateur de carton.

10 ampoules sont placées dans une boîte de carton.

Chaque boîte d'instructions ou boîte est fournie avec des instructions d'utilisation, un couteau à ampoule ou un scarificateur.

Lorsque vous utilisez des ampoules avec des incisions, des anneaux de rupture blancs ou des points de rupture blancs, l'ouvre-ampoule ou l'ampoule d'ampoule n'est pas inséré.

Conditions de stockage:Dans un endroit protégé de la lumière et inaccessible aux enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001402

Date d'enregistrement:25.08.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:Promomed Rus, Société ouvertePromomed Rus, Société ouverte Russie

Fabricant: & nbsp

BIOCHIMISTE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)