Diclofenac-Altpharm - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

La description:Suppositoires du blanc au blanc avec une teinte jaunâtre de couleur, forme de torpille sans inclusions visibles sur la section longitudinale.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Diclofénac a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. L'inhibition indiscriminée de la cyclo-oxygénase 1 et 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. En cas de blessures, en période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire.

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète. La concentration maximale du médicament est atteinte après 30 minutes. La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte de l'administration répétée ne sont pas notés, ne s'accumulent pas.

Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95-98% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le liquide synovial; La concentration maximale dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial 4-6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant encore 12 heures). La relation entre la concentration du médicament dans le liquide synovial et l'efficacité clinique du médicament n'a pas été élucidée.

Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique P450 CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est plus faible que celle du diclofénac.

La clairance du système est de 350 ml / min, le volume de distribution est de 550 ml / kg. 65% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas. Diclofénac pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Maladies inflammatoires du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, rhumatisme psoriasique, arthrite juvénile et chronique, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse).

Les maladies dégénératives du système musculo-squelettique (ostéoarthrite déformante, ostéochondrose). Lumbago, sciatique, névralgie, myalgie.

Maladies des tissus extra-articulaires (tendovaginite, bursite, lésion rhumatismale des tissus mous).

Syndromes douloureux post-traumatiques, accompagnés d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de migraines, de coliques rénales ou biliaires; algodismenorea primaire, annexite, proctitis. Syndrome fébrile.

Les AINS sont destinés à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, et la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- période après shunt aortocoronarien;

- III trimestre de la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- Les enfants de moins de 6 ans (pour les suppositoires de 50 mg à 15 ans, les suppositoires de 100 mg pour les enfants n'utilisent pas);

- hypersensibilité à la substance active ou au composant auxiliaire;

- données anamnestiques sur une atteinte d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (syndrome d'intolérance à l'acide acétylsalicylique complet ou incomplet - rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme);

- changements érosifs et ulcéreux dans la muqueuse gastrique ou le duodénum, saignement gastro-intestinal actif;

- maladie inflammatoire de l'intestin;

- insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive;

- hyperkaliémie confirmée;

- les hémorroïdes.

Soigneusement:

I-II trimestre de la grossesse, cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, insuffisance cardiaque congestive, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète, artériopathie périphérique, tabagisme, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min.

Données anamnestiques sur le développement de lésions ulcéreuses du tube digestif, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, l'utilisation prolongée d'AINS, l'usage fréquent d'alcool, les maladies somatiques sévères, un traitement concomitant avec les médicaments suivants:

- anticoagulants (par exemple, warfarine)

- antiagrégants (p. ex. acide acétylsalicylique, clopidogrel)

- glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone)

- les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. ex. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline)

Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Dosage et administration:

Le médicament est utilisé par voie rectale (injecté dans le rectum). Pour retirer le suppositoire du paquet de cellules, une cellule avec le suppositoire doit être cassée en entaillant et en déconnectant les bords de la bande, tirez-les dans des directions différentes. Le suppositoire doit être inséré dans l'anus avec une extrémité pointue, aussi profond que possible. Pour une introduction plus pratique du suppositoire, il est recommandé de se pencher, s'accroupir ou se coucher d'un côté, avec les jambes repliées.

Suppositoires avec une dose de 100 mg adultes une fois par jour.

Suppositoires avec une dose de 50 mg adultes 2 fois par jour, les enfants de plus de 15 ans 1 fois par jour.

Suppositoires avec une dose de 25 mg adultes 3-4 fois par jour, les enfants de plus de 12 ans 2 fois par jour, les enfants de plus de 6 ans 1 fois par jour.

Effets secondaires:

Souvent -1-10%; parfois - 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les cas individuels.

Du système digestif: souvent - nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement - gastrite, proctite, saignement gastro-intestinal, ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, jaunisse, altération de la fonction hépatique; très rarement - stomatite, glossite, diaphragme-sticures intestinales (colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn), constipation, pancréatite, hépatite fulminante, exacerbation des hémorroïdes.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: souvent - rétention hydrique, très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire, oligurie, azotémie.

De l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose, éosinophilie, purpura thrombocytopénique, aggravation de l'évolution des processus infectieux (développement de la fasciite nécrosante.

Réactions allergiques réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et du choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardiovasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - toux, bronchospasme, asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement œdème du larynx, pneumonie.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite toxique, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique, hémorragie à petit point.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, vertiges, maux de tête, dyspnée, confusion chez les enfants - crampes myocloniques, nausées, douleurs abdominales, saignements, altération de la fonction hépatique et rénale.

Traitement: introduction de charbon actif, traitement symptomatique, diurèse forcée.

L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal). Réduit les effets de l'hypotension et des hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres AINS et de glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine. L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac. Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque La plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine, d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Diclofenac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité.Des médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, ce qui augmente sa toxicité.

L'administration simultanée avec des médicaments antibactériens du groupe quinolone augmente le risque de crises.

Instructions spéciales:Pendant le traitement avec le médicament devrait être un contrôle systématique de l'image du sang périphérique, la fonction hépatique, les reins, l'examen des matières fécales pour la présence de sang.

Les patients qui utilisent le médicament devraient s'abstenir d'activités qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et des réactions mentales et motrices rapides, la consommation d'alcool.

Forme de libération / dosage:Suppositoires rectaux 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Emballage:Il y a 5 suppositoires dans un paquet de cellules contiguës. 2 paquets de maille de contour ensemble avec des instructions pour l'usage dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Liste B. Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans et 6 mois Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002096 / 01

Date d'enregistrement:23.07.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:ALTFARM, LLC ALTFARM, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

ALTFARM, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac-Altpharm (Diclofénac-Altpharm)