Naklofen - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le principal mécanisme de son action et les effets secondaires associés sont l'inhibition indiscriminée de l'activité des enzymes cyclooxygénase 1 et 2 (COX1 et COX2), qui entraîne une perturbation du métabolisme de l'acide arachidonique, une diminution de la synthèse des prostaglandines, de la prostacycline et thromboxane.La synthèse des prostaglandines dans les reins, la membrane muqueuse de l'estomac et le liquide synovial diminue. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et d'ancrage du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel des articulations. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire. Comme tous les AINS, diclofénac a une activité antiagrégante. En doses thérapeutiques diclofénac pratiquement n'affecte pas le temps de saignement. En cas de traitement prolongé, l'effet analgésique du diclofénac ne diminue pas.

Pharmacocinétique

Succion. Le diclofénac est rapidement absorbé après l'administration rectale. Les concentrations sériques maximales (C max) sont atteintes (TCmax) après 1 heure. Avec l'administration rectale, manger ne modifie pas l'absorption du diclofénac.

Distribution. 99% du diclofénac absorbé se lie aux protéines plasmatiques, principalement aux albumines. Diclofénac pénètre activement dans le liquide synovial, où il atteint 60 à 70% des concentrations sériques. Après 3-6 heures après l'application de la concentration de la substance active et des métabolites dans le liquide synovial est plus élevé que dans le sérum. Diclofénac du liquide synovial est excrété plus lentement que du sérum sanguin.

Métabolisme et excrétion. La demi-vie (T1 / 2) Le diclofénac est 1-2 heures. Diclofénac presque complètement métabolisé dans le foie, principalement par hydroxylation et méthoxylation. Dans le métabolisme du médicament, le système enzymatique P450 CYP2C9. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac. T1 / 2 du plasma - 2 heures. Environ 70% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites pharmacologiquement inactifs par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (la clairance de la créatinine (CK) inférieure à 10 ml / min) augmente l'excrétion des métabolites avec la bile, et il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, ainsi que chez les patients âgés les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas.

Les indications:

Maladies nécessitant l'obtention d'un effet anti-inflammatoire ou analgésique rapide:

- Les maladies inflammatoires du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite séronégative, arthrite chronique juvénile, arthrite d'une autre étiologie);

- maladies dégénératives du système musculo-squelettique (arthrose);

- l'arthrite microcristalline (arthrite goutteuse, arthrite pseudo-arthritique);

- lésions rhumatismales des tissus mous;

- périarthrite, bursite, myosite, tendinite, synovite;

- Autres maladies inflammatoires du système musculo-squelettique, accompagnées de syndrome douloureux.

En tant qu'analgésique, Naklofen est utilisé dans les lésions des tissus mous, en dentisterie, après interventions chirurgicales, dans les crises de migraine sévères, l'algodismorrhée primaire, l'annexite, ainsi que dans les coliques rénales ou biliaires. Diclofénac est destiné à un traitement symptomatique et n'affecte pas la progression de la maladie.

Contre-indications

- Hypersensibilité au diclofénac; la combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, la polypose nasale récurrente et les sinus paranasaux et l'intolérance à l'acide acétylsalicylique et autres NDAID (y compris dans l'anamnèse).

- La période après un pontage aortocoronarien.

- Changements érosifs-ulcéreux dans la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, saignement gastro-intestinal actif.

- Maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse non-spécifique (NJC), maladie de Crohn) dans la phase d'exacerbation.

- Saignement rectal, hémorroïdes, traumatisme ou inflammation du rectum.

- Saignement cérébrovasculaire.

- Hémophilie et autres troubles de la coagulation.

- Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive.

- Insuffisance rénale sévère (CQ inférieure à 30 ml / min), y compris hyperkaliémie confirmée, maladie rénale évolutive.

- Insuffisance cardiaque décompensée.

- Inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse.

- III trimestre de la grossesse, la période d'allaitement.

- L'âge des enfants (jusqu'à 15 ans).

Soigneusement:cardiopathie coronarienne (DHI), maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, CC inférieur à 60 ml / min; des données anamnestiques sur le développement de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, l'âge avancé, l'utilisation prolongée d'AINS, la consommation fréquente d'alcool, une maladie physique grave, un trimestre I-II, un traitement concomitant avec des anticoagulants (p. warfarine), des agents antiplaquettaires (par ex. l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), fibrinolytiques, glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du diclofénac chez les femmes enceintes n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Diclofénac Ne pas utiliser pendant le dernier trimestre de la grossesse. Bien que diclofénac se trouve dans le lait maternel en petites quantités, son utilisation pendant l'allaitement n'est pas recommandée.

Dosage et administration:Rectalement Si les patients sous formes orales de diclofénac ne sont pas bien tolérés, Naklofen peut être administré par voie rectale sous forme de suppositoires à des doses appropriées. En combinant plusieurs formes posologiques (en plus de l'administration orale du médicament), il faut garder à l'esprit que dose de diclofénac ne doit pas dépasser 150 mg. Adultes avec une dose initiale de 100 - 150 mg par jour (1 suppositoire 2-3 fois par jour), en fonction de la gravité de la maladie. Pour les adolescents âgés de 15 ans et plus, un suppositoire est recommandé pas plus de 2 fois par jour. La dose d'entretien est habituellement de 100 mg par jour (1 suppositoire 2 fois par jour). La dose minimale efficace doit être utilisée aussi peu que possible.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS):

très souvent> 1/10

souvent de> 1/100 à <1/10

rarement de> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Du système digestif: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement gastrite, proctite, exacerbation des hémorroïdes, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, méléna, diarrhée avec une trace de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, jaunisse, dysfonctionnement du foie; très rarement - stomatite, glossite, sécheresse des muqueuses (y compris la bouche), lésion de l'œsophage, entorses diaphragmatiques (colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn), constipation, pancréatite, hépatite fulminante. Lors de l'utilisation de suppositoires, une irritation locale et une inflammation sont possibles.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, éosinophilie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose.

Réactions allergiques réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle (PA) et un choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardiovasculaire: très rarement - palpitation, extrasystole, douleur thoracique, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde. Du système respiratoire: rarement - la toux, l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite, œdème laryngé.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Surdosage:

Lors de l'utilisation de suppositoires, un surdosage est peu probable.

Symptômes: vomissements, nausées, douleurs abdominales, saignements du tractus gastro-intestinal, diarrhée, maux de tête, étourdissements, acouphènes, excitabilité accrue, hyperventilation avec état convulsif accru, convulsions, surdosage aigu rénal échec, action hépatotoxique.

Traitement: traitement symptomatique visant à l'élimination de l'hypertension (BP), des violations de la fonction rénale, des convulsions, de l'irritation du tractus gastro-intestinal, de la dépression respiratoire. La diurèse forcée et l'hémodialyse sont inefficaces (association significative avec les protéines et métabolisme intensif).

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents antiplaquettaires et des médicaments thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (plus souvent - le tractus gastro-intestinal).

Réduit l'effet des médicaments hypotenseurs et hypnotiques. Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres AINS et de glucocorticostéroïdes (GCS) (saignement du tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Avec l'administration simultanée avec des agents hypoglycémiants, hypo- ou hyperglycémie peut être observée. Avec cette combinaison de fonds, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le sang.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui se manifeste par une néphrotoxicité accrue. Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine augmentent le risque de saignement du tube digestif.

L'administration simultanée avec de l'éthanol, de la colchicine, de la corticotropine et des préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tube digestif. Les médicaments qui causent la photosensibilité augmentent l'effet sensibilisant du diclofénac aux rayonnements ultraviolets. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité. Les médicaments antibactériens du groupe quinolone augmentent le risque de crises.

Instructions spéciales:

Les patients doivent informer le médecin de toute maladie chronique, trouble métabolique, ou la sensibilité de la réaction dans l'histoire.Lors du traitement du médicament Naklofen doit surveiller attentivement les patients qui ont des antécédents de maladies du tractus gastro-intestinal supérieur.

Avec prudence devrait utiliser le médicament avec NNK et la maladie de Crohn en raison de l'exacerbation possible de la maladie.

En cas de signes de lésions hépatiques (démangeaisons cutanées, jaunissement de la peau, nausées, vomissements, douleurs abdominales, assombrissement de l'urine, augmentation du taux de transaminases «hépatiques»), cesser de prendre le médicament et consulter un médecin. Avec l'utilisation à long terme (plus de 2 semaines) de diclofénac, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de la fonction hépatique (le niveau de «foie» transaminases). La prudence devrait être donnée diclofénac patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique sévère, d'insuffisance cardiaque, de troubles de la coagulation sanguine, de porphyrie, d'épilepsie, ainsi que de patients recevant des anticoagulants ou des fibrinolytiques.

N'utilisez pas le médicament simultanément avec d'autres AINS.

Le médicament peut modifier les propriétés des plaquettes, mais ne remplace pas l'effet préventif de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.L'utilisation du médicament peut nuire à la fertilité féminine et n'est pas recommandé pour les femmes qui envisagent une grossesse.

Dans les maladies infectieuses, les effets anti-inflammatoires et antipyrétiques du diclofénac sodique peuvent masquer les symptômes de ces maladies. Chez les patients âgés, comme avec les autres médicaments, Naklofen doit être utilisé avec une dose minimale efficace

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Suppositoires rectaux de 50 mg.

Emballage:5 suppositoires par bande. 2 bandes sont placées dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N013166 / 02

Date d'enregistrement:14.08.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.02.2016

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Naklofen (Naklofen)