Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Diclofénac a un effet anti-inflammatoire, analgésique, antiplaquettaire et antipyrétique. Inhibition indiscriminante de la cyclo-oxygénase 1 et 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire.Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, raideur matinale, gonflement du articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire.

Pharmacocinétique

Absorption - rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption pendant 1 à 4 heures et réduit la concentration maximale de 40%. Après un apport oral de 50 mg de médicament, la concentration maximale (C max) - 1,4 μg / ml est atteinte après 2-3 heures, après avoir pris 25 mg - 1,0 μg / ml. La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée.

Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte de l'administration répétée ne sont pas notés, ne s'accumulent pas.

Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le liquide synovial; la concentration maximale dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie du liquide synovial est de 3 à 6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial est de 4 à 6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant 12 heures). La relation entre la concentration du médicament dans le liquide synovial et l'efficacité clinique du médicament n'a pas été élucidée. Métabolisme: 50% de la substance active est métabolisée lors du «premier passage» à travers le foie. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique P450 CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac. La clairance du système est de 350 ml / min, le volume de distribution est de 550 ml / kg. Demi-vie du plasma - 2 heures 65% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est excrété sous forme inchangée, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas. Diclofénac pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Le traitement symptomatique des maladies du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite).

Syndrome douloureux de sévérité légère ou modérée: névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite, de mal de dents.

Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite). Syndrome fébrile.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- hypersensibilité (y compris d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS));

- changements érosifs et ulcéreux dans la muqueuse gastrique ou le duodénum, saignement gastro-intestinal actif;

- maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn); ....

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux, d'urticaire ou de rhinite aiguë, déclenchée par l'utilisation d'acide acétylsalicylique (AAS) ou d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

- insuffisance cardiaque non compensée;

- période après shunt aortocoronarien;

- hémorragies cérébrovasculaires ou autres hémorragies et troubles de l'hémostase;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, incl. hyperkaliémie confirmée;

- insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

- intolérance héréditaire au galactose, altération de l'absorption du glucose-galactose, carence sévère en lactose;

- III trimestre de la grossesse, période de lactation;

- l'âge de l'enfant (jusqu'à 6 ans pour les comprimés de 25 mg, jusqu'à 15 ans pour les comprimés de 50 mg).

Soigneusement:

Anémie, asthme bronchique, maladies cérébrovasculaires, insuffisance cardiaque congestive, cardiopathie ischémique, hypertension artérielle, artériopathie périphérique, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique ou rénale, dyslipidémie ou hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme, maladie intestinale inflammatoire, état après de longues interventions chirurgicales, porphyrie induite, âge avancé, diverticulite, maladies systémiques du tissu conjonctif, grossesse I - II trimestre, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min.

Données anamnestiques sur le développement de l'ulcère gastro-intestinal, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, la vieillesse, l'utilisation prolongée d'AINS, la consommation fréquente d'alcool, les maladies somatiques sévères.

Thérapie simultanée avec des anticoagulants (par exemple, warfarine), les agents antiplaquettaires (par exemple, l'AAS, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Dosage et administration:À l'intérieur, sans mâcher, pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau. Adultes et adolescents avec 15 ans - 50 mg 2-3 fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, la dose est progressivement réduite et passe à un traitement d'entretien à la dose de 50 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.Pour les enfants de plus de 6 ans, la dose quotidienne à 2 mg / kg de poids corporel, divisé en 2-3 admission. Avec la polyarthrite rhumatoïde juvénile, la dose quotidienne peut être augmentée à 3 mg / kg de poids corporel.

Le mode d'application approximatif est indiqué dans le tableau:

Âge (poids corporel, kg)	Dose unique (nombre de comprimés, mg)	La dose quotidienne (nombre de comprimés, mg)
6-7 ans (20-24 ans)	1 (25)	1 (25)
8-11 ans (25-37 ans)	1 (25)	2-3 (50-75)
12-14 ans (38-50 ans)	1-2 (25-50)	3-4 (75-100)
Plus de 15 ans et adultes	1-2 (25-50)	2-6 (50-150)

Effets secondaires:

Souvent - 1 -10%; parfois - 0,1 - 1%; rarement - 0,01 - 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les cas individuels.

Du système digestif:

souvent - la douleur épigastrique, la flatulence, la diarrhée, la nausée, le vomissement, la flatulence, la dyspepsie, l'anorexie, l'augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement - gastrite, proctite, ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), saignement du tube digestif (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec une trace de sang), hépatite, jaunisse, altération de la fonction hépatique;

très rarement - stomatite, glossite, sécheresse de la bouche, œsophagite, sténose intestinale diaphragmatique (colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn), constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - perturbation du sommeil, somnolence;

très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, cérébrovasculaire. violations, dépression! irritabilité, méningite aseptique (habituellement chez les patients atteints de lupus érythémateux systémique et d'autres maladies systémiques du tissu conjonctif), faiblesse générale, désorientation, cauchemars, insomnie, sensation de peur, troubles mentaux.

Co côté des sens: souvent - vertige;

très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie, scotome), violation goût, déficience auditive, acouphènes, hémorragies de petite à grande taille.

Co peau:

souvent - éruption cutanée;

rarement - ruches

très rarement - perte de cheveux, éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Co côté du système urinaire: souvent - œdème périphérique;

très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

Co côté des organes de l'hématopoïèse et du système immunitaire:

Très rarement - anémie (y compris l'anémie hémolytique et aplastique), leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose.

Co Le système respiratoire:

rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée);

très rarement - pneumonite.

Co système cardiovasculaire:

très rarement - palpitations, augmentation de la pression artérielle; insuffisance cardiaque congestive, zkstrasistoliya, douleur thoracique, infarctus du myocarde, vascularite.

Réactions allergiques

réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et du choc, vascularite allergique; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Surdosage:

Symptômes: vomissements, vertiges, maux de tête, dyspnée, confusion chez les enfants - crampes myocloniques, nausées, douleurs abdominales, saignements, altération de la fonction hépatique et rénale.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation du tractus gastro-intestinal, dépression respiratoire.

La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (en raison du lien significatif avec les protéines et du métabolisme intensif).

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal). Réduit les effets de l'hypotension et des hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres AINS et de glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'AAS réduit la concentration de diclofénac dans le sang.

L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac. Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine, d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et de préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tube digestif.

Diclofenac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone augmentent le risque de crises.

Instructions spéciales:

Afin d'obtenir rapidement l'effet thérapeutique souhaité, prenez 30 minutes avant les repas. Dans les autres cas, prendre avant, pendant ou après avoir mangé, sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, des précautions particulières doivent être prises chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi que chez les patients âgés prenant des diurétiques et chez les patients présentant une diminution du volume sanguin circulant. (par exemple, après une intervention chirurgicale étendue). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices. Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace du médicament doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Forme de libération / dosage:

Comprimés pelliculés solubles dans l'intestin, 25 mg et 50 mg.

Emballage:

10 comprimés par boursouflure AL / PVC

Pour 2, 3, 5 ampoules dans une boîte en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Liste B. Stocker dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N014940 / 01

Date d'enregistrement:24.11.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:M. J. Biofarm Pvt. Ltd.M. J. Biofarm Pvt. Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

M.J. BIOPHARM, Pvt. Ltd. Inde

Représentation: & nbspM.J. BIOFARM Pvt. Ltd division de la société MJ Group M.J. BIOFARM Pvt. Ltd division de la société MJ Group Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)