Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Anti-inflammatoire non stéroïdien, un dérivé de l'acide phénylacétique. A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. En inhibant sans discrimination les cyclooxygénases 1 et 2 (COX1 et COX2), il perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Le plus efficace pour les douleurs inflammatoires.Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire. Comme tous les AINS, le médicament a une activité antiagrégante.

PharmacocinétiqueLorsque l'administration rectale, TCmax est de 0,5 à 2 heures, la concentration maximale est d'environ 1,5 mg / ml en moyenne. La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée.

Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés, le médicament ne se cumule pas dans l'intervalle recommandé entre les doses aliments.

La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le liquide synovial. La concentration maximale dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial 4-6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant encore 12 heures). La relation entre la concentration du médicament dans le liquide synovial et l'efficacité clinique du médicament n'a pas été élucidée.

Métabolisme: 50% de la substance active est métabolisée lors du «premier passage» à travers le foie. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique P450 CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac. La clairance systémique est d'environ 350 ml / min, le volume de distribution est d'environ 550 ml / kg. La demi-vie du plasma est en moyenne d'environ 2,5 heures. 65% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas. Diclofénac pénètre dans le lait maternel.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Les indications:

Le traitement symptomatique des maladies du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite). Le médicament supprime ou réduit la douleur et l'inflammation au cours de la période de traitement, sans affecter la progression de la maladie.

Syndrome douloureux de sévérité légère ou modérée: névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite, de mal de dents.

Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Contre-indications

- Période après pontage aortocoronarien;

- III trimestre de la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- Insuffisance cardiaque non compensée

- Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires;

- Données anamnestiques sur une atteinte d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (syndrome d'intolérance à l'acide acétylsalicylique complet ou incomplet - rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme);

- Changements érosifs et ulcéreux dans la muqueuse gastrique ou le duodénum, saignements gastro-intestinaux actifs;

- Maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse non spécifique, maladie de Crohn);

- Hémorragies cérébrovasculaires ou autres hémorragies et troubles de l'hémostase;

- Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, incl. hyperkaliémie confirmée.

- L'âge des enfants (jusqu'à 18 ans).

- Saignement rectal, hémorroïdes, traumatisme ou inflammation du rectum.

Soigneusement:

Anémie, asthme bronchique, maladies cérébrovasculaires, cardiopathies ischémiques, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, artériopathie périphérique, syndrome de l'œdème, insuffisance hépatique ou rénale, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète, tabagisme, maladie intestinale inflammatoire, état après chirurgie majeure, porphyrie induite, âge avancé, maladie diverticulaire, maladie du tissu conjonctif systémique, clairance de la créatinine inférieure à 60 mL / min.

Données anamnestiques sur le développement d'un ulcère gastro-intestinal, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, la vieillesse, l'utilisation prolongée d'AINS, la consommation fréquente d'alcool, les maladies physiques sévères.

Thérapie simultanée avec des anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicyliqueclopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Dosage et administration:

Rectalement Les adultes avant d'utiliser le suppositoire sont recommandés pour soulager les intestins.

Habituellement, un suppositoire est utilisé le soir en une seule dose quotidienne. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Il est conseillé de partager avec les formes orales de diclofénac comme dernière dose du traitement quotidien au lieu de l'administration orale. Par exemple, si la dose quotidienne est de 150 mg, un comprimé de 50 mg est administré par voie orale tout au long de la journée et un suppositoire par voie rectale le soir (pendant la nuit).

Lors d'une crise de migraine - un suppositoire de 100 mg aux premiers signes d'une attaque. La durée d'utilisation du médicament n'est pas plus de 7 jours.

Effets secondaires:

Souvent - 1-10%; parfois - 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

Du côté du système digestif, souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement - gastrite, proctite, saignement du tube digestif (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec une trace de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique; très rarement - stomatite, glossite, lésion de l'œsophage, stucures diaphragmatiques intestinales (colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn), constipation, pancréatite, hépatite fulminante, exacerbation des hémorroïdes.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De la part des organes de l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose.

Réactions allergiques réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et du choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardiovasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Les réactions locales avec l'administration rectale:

irritation de la membrane muqueuse du rectum, écoulement muqueux avec un mélange de sang, douleur pendant la défécation, saignement rectal.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, étourdissements, céphalées, essoufflement, vision floue, nausées, vomissements, douleurs abdominales, saignements, altération de la fonction hépatique et rénale. Traitement: lavement nettoyant; avec administration orale occasionnelle: lavage gastrique, administration de charbon actif, traitement symptomatique, diurèse forcée.

L'hémodialyse est inefficace.

En cas de surdosage, il est nécessaire de consulter un médecin immédiatement.

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal). Réduit les effets de l'hypotension et des hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'agents glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac. Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine, d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Diclofenac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité.Des médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, ce qui augmente sa toxicité.

Effet sur les résultats des tests de laboratoire: diclofénac peut affecter les taux sériques de transaminases (si cet effet dure longtemps ou si des complications surviennent, le traitement doit être interrompu) et peut entraîner une augmentation de la concentration en potassium.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de crises.

Instructions spéciales:

Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée. Avec un traitement prolongé, il est nécessaire de surveiller les fonctions du foie et des reins. La prudence est nécessaire dans les interventions chirurgicales, car il existe un risque élevé de saignement: diclofénac inhibe l'agrégation plaquettaire. En cas d'insuffisance rénale et hépatique, seules de petites doses doivent être utilisées, car le niveau d'excrétion du médicament est plus faible.

Lors de l'utilisation du médicament, le risque de réactions gastro-intestinales toxiques augmente.Dans les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique diclofénac peut conduire à des accès d'asthme bronchique.

Des précautions doivent être prises lorsqu'il est combiné avec des inhibiteurs de l'ECA, des bêta-bloquants; la digoxine; lors du traitement des médicaments néphrotoxiques, la zidovudine.

Lors de l'utilisation du médicament, il est nécessaire de s'abstenir d'activités nécessitant une attention accrue et des réactions mentales et motrices rapides, car le médicament peut affecter le système nerveux central. Les patients prenant le médicament devraient s'abstenir de boire de l'alcool.

En relation avec l'impact négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé.

Forme de libération / dosage:

Suppositoires rectaux de 100 mg.

Emballage:

3 ou 5 suppositoires dans une plaquette thermoformée en PVC. 2 blister avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 de l'année.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage!

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-008646/08

Date d'enregistrement:30.10.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription: Magister KiK Magister KiK Roumanie

Fabricant: & nbsp

MAGISTRA C & C Roumanie

Représentation: & nbspРомфарма ОООРомфарма ООО

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)