Diklogen - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Anti-inflammatoire non stéroïdien, un dérivé de l'acide phénylacétique.A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. En inhibant sans discrimination les cyclooxygénases 1 et 2 (COX1 et COX2), il perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire. Comme tous les AINS, le médicament a une activité antiagrégante.

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption. Après l'administration orale de 50 mg, la concentration maximale (Cmax) -1,5 μg / ml est atteinte après 2-3 heures. La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés. Ne pas cumuler en observant l'intervalle recommandé entre les repas. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le liquide synovial. La concentration maximale dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial 4-6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant encore 12 heures). La relation entre la concentration du médicament dans le liquide synovial et l'efficacité clinique du médicament n'a pas été élucidée.

Métabolisme: 50% de la substance active est métabolisée lors du «premier passage» à travers le foie.

Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique P450 CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est d'environ 260 +/- 50 ml / min, le volume de distribution est d'environ 550 ml / kg. La demi-vie du plasma est en moyenne d'environ 2,5 heures. 65% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas. Diclofénac pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Traitement symptomatique des maladies du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, rhumatisme psoriasique, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite). Le médicament supprime ou réduit la douleur et l'inflammation au cours de la période de traitement, sans affecter la progression de la maladie.

Syndrome douloureux de sévérité légère ou modérée: névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite, de mal de dents.

Avec la composition de la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Contre-indications

- Période après pontage aortocoronarien;

- III trimestre de la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- Hypersensibilité à la substance active ou aux auxiliaires;

- Données anamnestiques sur une atteinte d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (syndrome d'intolérance à l'acide acétylsalicylique complet ou incomplet - rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme);

-Versions ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, hémorragie gastro-intestinale active;

- Maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) dans la phase d'exacerbation;

- Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, incl. hyperkaliémie confirmée.

- Âge des enfants (jusqu'à 15 ans);

- Intolérance héréditaire au lactose, altération de l'absorption du lactose, déficit sévère en lactase.

Soigneusement:

Anémie, asthme bronchique, maladie cérébrovasculaire, cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, artériopathie périphérique, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique ou rénale, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme, maladie intestinale inflammatoire, état après de longues interventions chirurgicales, porphyrie induite, âge avancé, diverticulite, maladies systémiques du tissu conjonctif, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min.

Données anamnestiques sur le développement d'un ulcère gastro-intestinal, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, la vieillesse, l'utilisation prolongée d'AINS, la consommation fréquente d'alcool, les maladies physiques sévères.

Thérapie simultanée avec des anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline). Grossesse I-II trimestre.

Dosage et administration:À l'intérieur, pas liquide, pendant ou après un repas, les adultes et les adolescents de plus de 15 ans - 25-50 mg 2-3 fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, la dose est progressivement réduite et passe à un traitement d'entretien à la dose de 50 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Effets secondaires:

Souvent - 1-10%; parfois 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

Du système digestif: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement - gastrite, proctite, saignement du tube digestif (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec une trace de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique; très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du côté du système urinaire, très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De la part des organes de l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose.

Réactions allergiques: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et du choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du côté du système cardio-vasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

De la part du système respiratoire, rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, diarrhée, vertiges, acouphènes, convulsions, augmentation de la pression artérielle, dépression respiratoire, surdosage important - insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation du tractus gastro-intestinal, dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (en raison du lien significatif avec les protéines et du métabolisme intensif).

Interaction:Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond - anticoagulants, agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal). Réduit les effets de l'hypotension et des hypnotiques. Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres AINS et de glucocorticostéroïdes (saignements gastro-intestinaux), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac. Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque, la plikamycine augmente la fréquence de l'hypoprothrombinémie. Cyclosporine et les préparations d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine, d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal. Diclofénac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Effet sur les résultats des tests de laboratoire: diclofénac peut affecter les taux sériques de transaminases (si cet effet dure longtemps ou si des complications surviennent, le traitement doit être interrompu) et peut entraîner une augmentation de la concentration en potassium.

Instructions spéciales:

Afin d'atteindre rapidement l'effet thérapeutique désiré pris pendant 30 minutes. avant les repas. Dans les autres cas, prendre avant, pendant ou après avoir mangé, sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau.

En raison du rôle important de la Pg dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient d'être prudent lors de l'administration à des patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques. (y compris h après une chirurgie extensive).

Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec CC inférieure à 10 ml / min, les métabolites Css plasmatiques devraient théoriquement être significativement plus élevés que chez les patients ayant une fonction rénale normale, mais ceci n'est pas vraiment observé puisque l'excrétion de métabolites biliaires est augmentée.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors d'un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique. , l'analyse des matières fécales pour le sang latent. En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Des précautions doivent être prises lorsqu'il est combiné avec des inhibiteurs de l'ECA, des bêta-bloquants; la digoxine; lors du traitement des médicaments néphrotoxiques, la zidovudine.

Au cours de la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices. Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Les patients prenant le médicament devraient s'abstenir de boire de l'alcool.

Forme de libération / dosage:Comprimés enrobés d'un film entérique de 50 mg.

Emballage:Pour 10 comprimés dans un blister de AL / PVC.1, 2 ou 5 blisters avec des instructions pour une utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N013706 / 03-2002

Date d'enregistrement:12.12.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:Agio Pharmaceuticals Ltd.Agio Pharmaceuticals Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

AGIO PHARMACEUTICALS, Ltd. Inde

Représentation: & nbspAgio Pharmaceuticals Ltd.Agio Pharmaceuticals Ltd.

Date de mise à jour de l'information: & nbsp25.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

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