Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté 46.6000 mg, amidon de maïs 59.2000 mg, povidone-K30 10.0000 mg, laurylsulfate de sodium 10.0000 mg, amidon carboxyméthylé de sodium 20.0000 mg, dioxyde de colloïde de silicium 3.0000 mg, stéarate de magnésium - 1.2000 mg; enveloppe: acide méthacrylique et copolymère d'acrylate d'éthyle - 4,1379 mg, macrogol 6000 - 1,0345 mg, talc - 6,7241 mg, dioxyde de titane E 171 CI 77891 - 1,0345 mg, colorant solaire jaune soleil [E110] - 2,0670 mg.

La description:Comprimés ronds biconvexes, recouverts d'un enrobage entérique orange, sur une cassure allant du blanc au presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), un dérivé de l'acide phénylacétique. Diclofénac a des effets anti-inflammatoires, analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. En inhibant sans discrimination les cyclooxygénases 1 et 2 (COX1 et COX2), il perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire.

Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire.

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption de 1-4 heures et réduit la concentration maximale (C max) de 40%. Après l'administration orale, la concentration maximale de 50 mg (Cmax) - 1,5 μg / ml est atteinte après - 2-3 heures. La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés. Ne pas cumuler en respectant l'intervalle recommandé entre les doses. Bio disponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le liquide synovial; La stax dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie (T1 / 2) du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial 4-6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pour un autre 12 heures). La relation entre la concentration du médicament dans le liquide synovial et l'efficacité clinique du médicament n'a pas été élucidée.

Métabolisme: 50% de la substance active est métabolisée lors du «premier passage» à travers le foie. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. L'isozyme CYP2C9 est impliqué dans le métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est d'environ 260 ± 50 ml / min, le volume de distribution est de 550 ml / kg. T'1 / 2 du plasma en moyenne environ 2,5 heures. 65% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, tandis que l'augmentation de leur concentration dans le sang n'est pas observée.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas. Diclofénac pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Traitement symptomatique des maladies de l'appareil locomoteur (polyarthrite rhumatoïde, rhumatisme psoriasique, arthrite juvénile chronique, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite) .

Le médicament supprime ou réduit la douleur et l'inflammation au cours de la période de traitement, sans affecter la progression de la maladie.

Syndrome douloureux de sévérité légère ou modérée: névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite, de mal de dents.

Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active (y compris les autres AINS) ou aux composants auxiliaires;

- Combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'anamnèse);

- Modifications érosives-ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, hémorragie gastro-intestinale active:

- Maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) dans la phase d'exacerbation;

- Période après pontage aortocoronarien;

- III trimestre de la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- Insuffisance cardiaque chronique confirmée (classe fonctionnelle II-IV selon la classification de la NYHA);

- Ischémie cardiaque;

- Maladie artérielle périphérique ou troubles cérébro-vasculaires;

- Violations de l'hématopoïèse, des troubles de l'hémostase (y compris l'hémophilie);

- Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min); maladie rénale progressive;

- Hyperkaliémie confirmée;

- Intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose).

- Enfants jusqu'à 15 ans.

Soigneusement:

Anémie, asthme bronchique, insuffisance cardiaque chronique confirmée de classe fonctionnelle I de la NYHA, hypertension artérielle, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique ou rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), dyslipidémie, hyperlipoprotéinémie, diabète sucré, tabagisme, maladie inflammatoire de l'intestin, état après des interventions chirurgicales étendues, la porphyrie induite, la diverticulite, les maladies systémiques du tissu conjonctif, la grossesse I-II trimestre.

Données anamnestiques sur le développement d'un ulcère gastro-intestinal, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, la vieillesse, l'utilisation prolongée d'AINS, la consommation fréquente d'alcool, les maladies physiques sévères. Thérapie simultanée avec des anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Chez les patients présentant une rhinite allergique saisonnière, un œdème de la muqueuse nasale (y compris avec des polypes nasaux), une bronchopneumopathie chronique obstructive, des infections respiratoires chroniques (particulièrement associées à des symptômes de type rhinite allergique), une allergie à d'autres médicaments, le volume de sang circulant diclofénac Avec précaution.

Grossesse et allaitement:Les données sur l'innocuité du diclofénac chez la femme enceinte sont insuffisantes. Par conséquent, nommer diclofénac dans les I et II trimestres de la grossesse ne devrait être dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Le diclofénac, comme les autres inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines, est contre-indiqué au cours des 3 derniers mois de la grossesse (suppression éventuelle de la contractilité de l'utérus et fermeture prématurée du canal artériel chez le fœtus). Diclofénac pénètre en petites quantités dans le lait maternel. Pour prévenir les effets indésirables sur l'enfant, le médicament ne doit pas être prescrit aux femmes qui allaitent. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

Dans tous les patients recevant diclofénac, il doit être utilisé à la dose efficace la plus faible pendant le temps le plus court requis pour réduire la gravité des symptômes.

À l'intérieur, sans mâcher, pendant ou après un repas, avec assez d'eau. Adultes et adolescents avec 15 ans - 50 mg 2-3 fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, la dose est progressivement réduite et passe à un traitement d'entretien à la dose de 50 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Effets secondaires:

Critères d'évaluation de l'incidence des effets indésirables: très souvent (> 1/10), souvent (>1/100, <1/10), rarement (>1/1000, <1/100), rarement (>1/10 000, <1/1000), très rarement (<1/10 000); la fréquence est inconnue - il n'est pas possible d'établir la fréquence d'occurrence à partir des données disponibles.

Troubles du côté du tractus gastro-intestinal: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie; rarement - gastrite, proctite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec un mélange de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation); très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, apparition de sténoses diaphragmatiques dans l'intestin, constipation, pancréatite.

Perturbations du foie et des voies biliaires: souvent - augmentation de l'activité l'aminotransférase; rarement - l'hépatite, la jaunisse, une violation de la fonction hépatique; rarement - hépatite fulminante, nécrose hépatique, insuffisance hépatique.

Système nerveux altéré: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébro-vasculaires, aseptique méningite.

Troubles de la psyché: très rarement - désorientation, dépression, insomnie, cauchemars de nuit, irritabilité, troubles mentaux.

Organes sensoriels altérés souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Troubles des reins et des voies urinaires: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

Violations du système sanguin et lymphatique: très rarement thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose, éosinophilie.

Troubles du système immunitaire: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle (PA) et un choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Troubles du système cardio-vasculaire: très rarement - une sensation de palpitation, douleur thoracique, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: rarement - l'exacerbation de l'asthme bronchique, la toux, l'oedème du larynx; très rarement - pneumonite.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, y compris allergique.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: rarement - gonflement.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, diarrhée, vertiges, acouphènes, convulsions, augmentation de la pression artérielle, dépression respiratoire, surdosage important - insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, une thérapie symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, des convulsions, des dommages au tractus gastro-intestinal, la dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (en raison du lien significatif avec les protéines et du métabolisme intensif).

Interaction:

Préparations au lithium, digoxine: diclofénac peut augmenter la concentration de lithium et de digoxine dans le plasma sanguin. Il est recommandé de surveiller la concentration de lithium et de digoxine dans le plasma en même temps que le diclofénac.

Méthotrexate: il faut faire preuve de prudence lors de la nomination du diclofénac moins de 24 heures avant ou 24 heures après la prise de méthotrexate, tk. dans de tels cas, la concentration de méthotrexate dans le sang peut augmenter et son effet toxique peut être augmenté.

Cyclosporine: l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins peut améliorer la néphrotoxicité de la cyclosporine. Par conséquent, les doses de diclofénac utilisées doivent être plus faibles que chez les ciclosporine.

Diurétiques et antihypertenseurs: diclofénac peut réduire l'effet hypotenseur des médicaments diurétiques et antihypertenseurs (par exemple, les bêta-bloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine - AG1F). Patients, en particulier les personnes âgées, ces combinaisons doivent être administrées avec prudence et surveiller régulièrement la pression artérielle. Les patients doivent être bien hydratés. Après l'apparition et périodiquement pendant le traitement, en particulier avec l'administration simultanée de diurétiques et d'inhibiteurs de l'ECA, la fonction rénale doit être surveillée en raison du risque accru de néphrotoxicité. Les médicaments qui peuvent causer l'hyperkaliémie: l'utilisation simultanée de diclofénac avec des diurétiques épargneurs de potassium, de la cyclosporine, du tacrolimus ou du triméthoprime peut entraîner une augmentation de la concentration de potassium dans le sérum sanguin (si cette combinaison de médicaments est utilisée, cet indicateur devrait être surveillé régulièrement).

Agents antibactériens - dérivés de quinolone: il y a quelques rapports du développement des saisies dans les patients recevant les deux dérivés de quinolone et diclofénac.

Anticoagulants et antiplaquettaires: il est nécessaire de combiner avec soin diclofénac avec les médicaments de ces groupes en raison du risque de saignement. Bien que les études cliniques n'aient pas établi l'effet du diclofénac sur les effets des anticoagulants, certains rapports indiquent un risque accru de saignement chez les patients prenant cette combinaison de médicaments. Par conséquent, dans le cas d'une telle combinaison de médicaments, un suivi régulier et soigneux des patients est recommandé.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.

AINS et corticostéroïdes: l'utilisation systémique simultanée de diclofénac et d'autres AINS systémiques ou de corticostéroïdes peut augmenter l'incidence des effets secondaires (en particulier du tractus gastro-intestinal).

Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS): l'utilisation simultanée de diclofénac et de médicaments du groupe ISRS augmente le risque de développer un saignement gastro-intestinal.

Médicaments hypoglycémiques: dans les études cliniques, il a été constaté que lorsqu'il est combiné diclofénac n'affecte pas l'efficacité des médicaments hypoglycémiants. Cependant, certains rapports de développement dans des cas tels que l'hypoglycémie et l'hyperglycémie sont connus, ce qui nécessite une modification de la dose de médicaments hypoglycémiants pendant le traitement par le diclofénac. Par conséquent, lors de l'utilisation combinée de diclofénac et de médicaments hypoglycémiques, il est recommandé de surveiller les concentrations de glucose dans le sang.

Phénytoïne: avec l'utilisation simultanée de la phénytoïne et du diclofénac, il est nécessaire de surveiller la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin en raison de l'augmentation possible de son effet systémique.

Tacrolimus: il est possible d'augmenter la néphrotoxicité avec une utilisation simultanée avec le diclofénac.

Le céfamaidole, céfopérazone, céfotétan, acide valproïque et plikamycine augmenter la fréquence de l'hypoprothrombinémie.

L'influence du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins peut augmenter l'effet toxique préparations d'or. Application simultanée avec -éthanol, colchicine, corticotropine et préparations de millepertuis parfumé augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C9: des précautions doivent être prises lors de la co-prescription de diclofénac et d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP2C9 (tel que voriconazole) en raison d'une augmentation possible de la concentration de diclofénac dans le sérum sanguin et d'une augmentation de l'action systémique.

Instructions spéciales:

Afin de réduire le risque d'effets indésirables, le médicament doit être utilisé à la dose efficace la plus faible pendant la plus courte période nécessaire pour soulager les symptômes.

Le traitement par les AINS, y compris le diclofénac, en particulier le traitement à long terme et le traitement à fortes doses, peut être associé à une légère augmentation du risque de complications thrombotiques cardiovasculaires graves (y compris un infarctus du myocarde et un AVC).

Chez les patients présentant des facteurs de risque significatifs d'événements cardiovasculaires (par exemple, hypertension, giperlipoproténémie, diabète sucré et tabagisme), le traitement par des médicaments contenant diclofénac, devrait être commencé seulement après un examen approfondi et une analyse.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il faut prendre soin des patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, de maladie hypertensive, de patients âgés, de diurétiques ou d'autres médicaments affectant la fonction rénale et de patients qui, pour une raison quelconque, il y a une diminution du volume de sang circulant (par exemple, après une intervention chirurgicale étendue). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale. Après l'arrêt du traitement avec le médicament, la normalisation de la fonction rénale à des valeurs normales est habituellement notée.

Avec l'utilisation de diclofénac, il y a eu des phénomènes tels que saignement ou ulcération / perforation du tractus gastro-intestinal, dans certains cas mortels. Ces phénomènes peuvent survenir à tout moment lorsque le médicament est utilisé chez des patients avec ou sans symptômes antérieurs et avec des maladies gastro-intestinales graves avec ou sans anamnèse. Chez les patients âgés, de telles complications peuvent avoir des conséquences graves. Lors du développement chez les patients recevant diclofénac, saignement ou ulcération du tractus gastro-intestinal, le médicament doit être arrêté. Pour réduire le risque d'effets toxiques sur le tractus gastro-intestinal, le médicament doit être utilisé à la dose efficace la plus faible possible, en particulier chez les patients souffrant d'ulcère peptique, en particulier de saignements compliqués ou de perforations, et de patients âgés.

Les patients présentant un risque accru de développer des complications gastro-intestinales, ainsi que de recevoir un traitement à faible dose d'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments pouvant augmenter le risque de lésions du tractus gastro-intestinal, devraient prendre des gastroprotecteurs.

Les patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale, en particulier les personnes âgées, doivent être informés de tous les symptômes du système digestif.

Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

Avec l'utilisation prolongée de diclofénac, une augmentation de l'activité d'une ou plusieurs enzymes "hépatiques" peut être notée. Avec la préservation et la progression des violations de la fonction hépatique ou l'apparition de signes d'une maladie du foie ou d'autres symptômes (p. Ex., Éosinophilie, éruption cutanée, etc.), le médicament devrait être retiré. Il convient de garder à l'esprit que l'hépatite dans le contexte du diclofénac peut se développer sans phénomènes prodromiques.

Des précautions doivent être observées lors de l'utilisation de diclofénac chez les patients atteints de porphyrie hépatique, car le médicament peut provoquer des crises de porphyrie. Diclofénac peut inhiber de manière réversible l'agrégation des plaquettes, par conséquent, chez les patients présentant des troubles de l'hémostase avec une utilisation prolongée, une surveillance attentive des paramètres de laboratoire pertinents est nécessaire. Patients atteints d'asthme bronchique, de rhinite allergique saisonnière, d'œdème de la muqueuse nasale (y compris les polypes nasaux), de bronchopneumopathie chronique obstructive, d'infections respiratoires chroniques (particulièrement associées à des symptômes de rhinite allergique), ainsi que de patients allergiques aux autres les médicaments (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire) avec la nomination de diclofénac doivent être très prudents (préparation à la réanimation).

Lorsque le diclofénac est très rare, on rapporte des réactions cutanées graves, parfois fatales, y compris une dermatite exfoliatrice, un syndrome de Stevens-Johnson, une nécrolyse épidermique toxique. Le plus grand risque et la fréquence des réactions dermatologiques sévères ont été observés au cours du premier mois de traitement par le diclofénac. Avec le développement chez les patients recevant le médicament, les premiers signes d'éruption cutanée, de lésions de la muqueuse ou d'autres symptômes d'hypersensibilité diclofénac devrait être annulé.

Les effets anti-inflammatoires des AINS, y compris le diclofénac, peuvent compliquer le diagnostic des processus infectieux.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui envisagent une grossesse, le médicament n'est pas recommandé.Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients qui, avec le diclofénac, présentent des troubles visuels, des étourdissements, de la somnolence ou d'autres troubles du système nerveux central, ne conduisent pas des véhicules et ne travaillent pas avec des mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, enrobés d'un enrobage gastrorésistant, 50 mg.

Emballage:

10 comprimés dans un paquet de maille de contour (boursouflure) fait de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

2 carrés de contour (plaquettes thermoformées) ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre à une température de 15 à 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:3 de l'année. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011648 / 01

Date d'enregistrement:08.09.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:Usine chimique et pharmaceutique de Nijni-Novgorod, OJSCUsine chimique et pharmaceutique de Nijni-Novgorod, OJSC

Fabricant: & nbsp

HEMOFARM, A.D. Serbie

HEMOFARM, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)