Diclofénac-AKOS - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: Alcool benzylique (alcool benzylique) - 40 mg, propylène glycol - 200 mg, mannitol (mannitol) - 6 mg, disulfite de sodium (métabisulfite de sodium) - 3 mg, solution d'hydroxyde de sodium 1 M - 25 mg, eau pour injection - jusqu'à 1 ml.

La description:Liquide transparent légèrement coloré avec une faible odeur d'alcool benzylique.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Diclofénac a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. L'inhibition non sélective de la cyclo-oxygénase 1 et 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. En cas de blessures, en période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire.

Pharmacocinétique

Le temps pour atteindre la concentration maximale avec une application intramusculaire à une dose de 75 mg est de 15-30 minutes, la concentration maximale est de 1,9-4,8 (en moyenne 2,7 μg / ml). Après 3 heures après l'administration, la concentration plasmatique atteint en moyenne 10% du maximum.

La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Le métabolisme résulte d'une hydroxylation multiple ou unique et d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique P450 CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance du système est de 350 ml / min, le volume de distribution est de 550 ml / kg. Demi-vie du plasma - 2 heures 65% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas. Diclofénac pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Pour le traitement à court terme de la douleur de différentes genèses, intensité modérée:

- maladies de l'appareil locomoteur (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, arthrite juvénile chronique, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse, lésions des tissus mous rhumatismales, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale (y compris le syndrome radiculaire) .Le médicament est destiné à la thérapie symptomatique, inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée;

- lumbago, sciatique, névralgie;

- algodismenorea, les processus inflammatoires des organes pelviens, incl. annexite;

- syndrome de douleur post-traumatique, accompagné d'une inflammation;

- douleur postopératoire.

Contre-indicationsHypersensibilité (y compris à d'autres AINS ou composants auxiliaires), lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (en phase d'exacerbation), saignement du tractus gastro-intestinal, maladie intestinale inflammatoire (rectocolite hémorragique, maladie de Crohn), insuffisance hépatique sévère, maladie hépatique en période aiguë, insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), insuffisance cardiaque, hyperkaliémie, syndrome d'intolérance complète ou incomplète à l'acide acétylsalicylique (rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme bronchique dû à l'acide acétylsalicylique) ou autres AINS), les troubles de l'hématopoïèse, les troubles de l'hémostase (y compris l'hémophilie ou), la grossesse, l'âge de l'enfant (moins de 18 ans), la période de lactation, la période après un pontage aortocoronarien.

Soigneusement:Maladie coronarienne, maladies cérébrovasculaires, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, diminution significative du volume de sang circulant (y compris après une chirurgie massive), syndrome œdémateux, artériopathie périphérique, dyslipidémie, diabète sucré, anémie, asthme bronchique, insuffisance rénale ( clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min), alcoolisme, maladies érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal sans exacerbation, maladie du foie dans l'histoire, diverticulite, état après de longues interventions chirurgicales, porphyrie induite, âge avancé, tabagisme, maladies somatiques graves, connectivité systémique les maladies des tissus, l'utilisation prolongée de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, la réception simultanée de glucocorticostéroïdes, anticoagulants, antiagrégants, les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine, l'hyperlipidémie, la présence de Hel infection icobacter pylori.

Dosage et administration:

Il est administré par voie intramusculaire. Dose unique pour les adultes - 75 mg (1 ampoule).Si nécessaire, l'administration répétée est possible, mais pas plus tôt que 12 heures plus tard. Lors de l'utilisation d'autres formes posologiques, le diclofénac ne doit pas dépasser la dose quotidienne maximale de -150 mg.

Durée d'utilisation pas plus de 2 jours, si nécessaire, passer ensuite à l'administration orale ou rectale de diclofénac.

Effets secondaires:

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables, utiliser une dose minimale efficace avec un court cours.

Souvent - 1-10%; parfois 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

Du système digestif:

- souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases;

- rarement - gastrite, proctite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissement krovyo, melena, diarrhée mélangée avec du sang), ulcères du tractus gastro-intestinal (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, jaunisse, dysfonction hépatique;

- très rarement - stomatite, glossite, lésions œsophagiennes, intestin diafragmopodobnye stiktury (colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn), constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

Du système nerveux:

- souvent - maux de tête, vertiges;

- rarement - somnolence;

- très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébro-vasculaires, méningite aseptique, confusion, dépression, insomnie, "cauchemars" nocturnes, irritabilité, troubles de la personnalité.

Depuis les organes des sens:

- souvent - vertige;

- très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire:

- très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De l'hématopoïèse:

- très rarement - la thrombocytopénie, la leucopénie, l'anémie hémolytique et aplasique, l'agranulocytose.

Réactions allergiques

- réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et du choc;

- très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardio-vasculaire :.

- très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire:

- rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée);

- très rarement - pneumonite.

De la peau:

- souvent - éruption cutanée;

- rarement - ruches

- très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Les réactions locales avec l'injection intramusculaire:

brûlure, infiltration, nécrose aseptique, nécrose du tissu adipeux.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, vertiges, maux de tête, dyspnée, confusion chez les enfants - crampes myocloniques, nausées, vomissements, douleurs abdominales, saignements, altération de la fonction hépatique et rénale.

Traitement: traitement symptomatique, diurèse forcée. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal). Réduit les effets de l'hypotension et des hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'agents glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée de paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine, d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et de préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Diclofenac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de crises.

Instructions spéciales:Les patients qui utilisent le médicament devraient s'abstenir d'activités nécessitant une attention accrue et des réactions mentales et motrices rapides, ainsi que la consommation d'alcool.

Forme de libération / dosage:Solution pour injection intramusculaire 25 mg / ml.

Emballage:Pour 3 ml en ampoules d'une contenance de 5 ml de verre neutre. 5 ou 10 ampoules par boîte en carton.
Par 5 ampoules dans un emballage cellulaire profilé fait de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium laqué, ou sans feuille. 1, 2 packs de cellules profilées dans un paquet de carton. Chaque pack d'instructions et la boîte sont fournis avec des instructions d'utilisation et une ampoule scarificateur. Dans le cas de l'utilisation d'ampoules avec un anneau de pliage ou avec une entaille et un point, le scapulaire d'ampoule n'est pas inséré.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. La congélation n'est pas autorisée. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001928 / 02

Date d'enregistrement:13.08.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac-Akos (Diclofénac-AKOS)