Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance active: diclofénac sodique (diclofénac sodique) - 25 mg Excipients: lactose monohydraté 30,5 mg, sucre 6,8 mg, povidone 12,6 milliers (polyvinylpyrrolidone de faible masse moléculaire 12600 ± 2700) 1,4 mg, acide stéarique 0,94 mg, fécule de pomme de terre - 35,36 mg

Gaine: cellulose (huile de ricin) - 0,536 mg, dioxyde de titane (dioxyde de titane) 0,371 mg, colorant tropeolin-O (tropeolin O) - 0,124 mg, colorant azorubine (acide 2C rouge) 0,002 mg.

La description:Les comprimés sont orange-jaune ou orange, ronds, biconvexes, couverts d'une membrane intestinale de film. Sur la section transversale, la coquille est visible, orange-jaune ou orange, et: le noyau est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Diclofénac - un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), un dérivé de l'acide phénylacétique / acide; a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. En inhibant sans discrimination la cyclo-oxygénase-1 et la cyclo-oxygénase-2, elle casse le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Comme tous les AINS, le médicament a un effet antiagrégant. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac umenyvanet sensations douloureuses et œdème inflammatoire.

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète; la nourriture ralentit le taux d'absorption de 1-4 heures et réduit la concentration maximale (C_m_Oh) de 40%. Après administration orale de 25 mg de C_m_Oh - 1,0 μg / ml, 50 mg de C_m_Oh- 1,5 μg / ml, temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TC_m_Oh) - 2-3 heures.

La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements de la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés. Ne pas cumuler en respectant l'intervalle recommandé entre les repas.

Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial; DE_m_Oh dans le liquide synovial est observé 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie (T_1/2) du liquide synovial - 3-6 heures (la concentration du médicament dans le liquide synovial 4-6 heures après son administration est plus élevée que dans le plasma, et restent plus élevés pendant encore 12 heures.

Métabolisme - 50% de la substance active est métabolisée durant le «premier passage» à travers le foie. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. Dans le métabolisme du système enzymatique impliqué par le médicament P 450 CYP2C9. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est de 260 ml / min. T_1/2 du plasma - 1-2 heures; 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Le diclofénac pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Traitement symptomatique des maladies du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous, ostéoarthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite).

Syndrome douloureux, léger ou modéré: névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite, de mal de dents.

Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires;

- Données anamnestiques sur une atteinte d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (syndrome d'intolérance à l'acide acétylsalicylique complet ou incomplet - rhinosinusite, urticaire, muqueuse nasale, asthme);

- Changements érosifs et ulcéreux dans la muqueuse gastrique ou le duodénum, saignements gastro-intestinaux actifs;

- Maladie inflammatoire de l'intestin, colite ulcéreuse, maladie de Crohn;

- Période après pontage aortocoronarien;

- III trimestre de la grossesse, période d'allaitement maternel;

- Insuffisance cardiaque non compensée

- Hémorragies cérébrovasculaires ou autres hémorragies et troubles de l'hémostase;

- Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique active;

- Insuffisance rénale sévère (clairance, créatinine <30 ml / min), maladie rénale évolutive, incl. hyperkaliémie confirmée;

- Les enfants de moins de 6 ans

Soigneusement:

Anémie, asthme bronchique, maladies cérébrovasculaires, cardiopathies ischémiques, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, artériopathie périphérique, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique ou rénale, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme, maladie inflammatoire de l'intestin, état après de longues interventions chirurgicales, porphyrie induite, âge avancé, diverticulite, maladies systémiques du tissu conjonctif, grossesse I-II trimestre, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min.

Données anamnestiques sur le développement de l'ulcère gastro-intestinal (GI), la présence d'une infection à Helicobacter pylori, l'utilisation prolongée d'AINS, l'usage fréquent d'alcool, les maladies somatiques graves.

Thérapie simultanée avec des anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant le troisième trimestre de la grossesse et pendant l'allaitement.

Dans les premier et deuxième trimestres de la grossesse diclofénac ne doit être pris qu'en cas d'extrême nécessité, à la dose minimale prescrite, si l'effet attendu du traitement dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Dosage et administration:

À l'intérieur, ne pas mâcher, pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau.

Adultes et adolescents de 15 ans - 1-2 comprimés (25-50 mg) 2-3 fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, la dose est progressivement réduite et passe au traitement d'entretien à la dose de 1 comprimé (25 mg) deux fois par jour (50 mg / jour).

La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Pour les enfants de plus de 6 ans. et les adolescents - 1 comprimé (25 mg) 2-3 fois par jour (le médicament est prescrit par le calcul de la dose quotidienne de 2 mg / kg de la masse de l'enfant, divisé en 2-3 séances). Avec la polyarthrite rhumatoïde juvénile, la dose quotidienne peut être augmentée à 3 mg / kg. " Les comprimés doivent être pris entiers, ne pas mâcher, jeûner, avec une petite quantité de liquide.

Effets secondaires:

Lors de l'évaluation de la fréquence d'apparition de divers effets secondaires, les grades suivants sont utilisés: souvent - 1-10%; parfois -0,1-1.%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

Réactions allergiques

réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes rares, y compris abaissement marqué de la pression artérielle (PA) et choc;

très rarement - angioedème (y compris facial).

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges;

rarement - perturbation du sommeil, somnolence;

très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements; convulsions, anxiété, troubles cérébro-vasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression; insomnie, nuit "cauchemars", irritabilité, troubles mentaux.

De la peau:

souvent - éruption cutanée; rarement - ruches

très rarement - éruptions douloureuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Du système urinaire:

Souvent - rétention d'eau;

très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

Du système digestif:

souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases;

rarement - gastrite, proctite, saignement du tube digestif (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec une trace de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique;

très rarement - stomatite, glossite, œsophagite, sténoses intestinales diaphragmatiques (colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn), constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

De l'hématopoïèse:

très rarement - la thrombocytopénie, la leucopénie, l'anémie hémolytique et aplasique, l'agranulocytose.

Du système respiratoire:

rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée);

très rarement - pneumonite.

Depuis les organes des sens:

souvent - vertige;

très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système cardiovasculaire:

très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Les symptômes: le vertige, le mal de tête, l'hyperventilation des poumons, la confusion, chez les enfants - les crampes myocloniques; nausées, vomissements, douleurs abdominales, saignements, dysfonctionnement du foie et des reins.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, une thérapie symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle; violations de la fonction rénale, convulsions, irritation du tractus gastro-intestinal, dépression respiratoire.

La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces.

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents antiplaquettaires et des médicaments thrombolytiques (LS) (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal). Réduit l'effet des médicaments hypotenseurs et hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres AINS et de glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Réduit l'effet des médicaments hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée avec l'éthanol, la colchicine, la corticotropine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et le millepertuis augmente le risque de saignement dans le tube digestif.

Diclofenac améliore l'action de LC, causant la photosensibilité.

LC, qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone augmentent le risque de crises.

Si vous prenez d'autres médicaments, consultez votre médecin.

Instructions spéciales:

Afin d'obtenir rapidement l'effet thérapeutique souhaité, prenez 30 minutes avant de manger. Dans les autres cas, prendre avant, pendant ou après un repas sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient d'être prudent lors de l'administration à des patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques et chez les patients présentant une diminution du volume. du sang circulant (par exemple, après une intervention chirurgicale étendue). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée du foie), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, la dose minimale efficace doit être utilisée le moins possible avec un traitement de courte durée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés recouverts d'un film enduit soluble dans l'intestin, 25 mg.

Emballage:

10 comprimés dans un paquet de cellules planaires; 1, 2, 3, 5, packs de cellules de contour avec des instructions d'utilisation sont placés dans des paquets de carton.

Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000821

Date d'enregistrement:13.08.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHÈSE, OJSC SYNTHÈSE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHÈSE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)