Diclofénac-FPO - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substances auxiliaires pour l'enveloppe: copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (Collicut MAE P100), povidone (Kollidon 30), oxyde de fer marron, propylèneglycol, talc, dioxyde de titane, hydroxypropylméthylcellulose (hypromellose).

La description:Les comprimés recouverts d'une couverture de couleur brune, de forme ronde, biconcave. Sur la section transversale, deux couches sont visibles, la couche interne est presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien.

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien, un dérivé de l'acide phénylacétique; a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.Inhibition sélective de la cycloxygénase 1 et de la cycloxygénase 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Comme tous les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, le médicament a un effet antiagrégant. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire.

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption de 1-4 heures et réduit la concentration maximale (C max) de 40%. Après administration orale, 25 mg de Cmax -1,0 μg / ml; 50 mg de Cmax - 1,5 μg / ml, Tmax - 2-3 heures.

La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés.

Ne pas cumuler en observant l'intervalle recommandé entre les repas. Bioavailability - 50%. La connexion avec les protéines de plasma est plus de 99% (la majeure partie est associée aux albumins). Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial; La stax dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie (T1 / 2) du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration du médicament dans le liquide synovial 4-6 heures après son administration est plus élevée que dans le plasma et reste plus élevée pendant 12 heures) . Métabolisme - 50% de la substance active est métabolisée durant le «premier passage» à travers le foie. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique P 450 CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac. La clairance systémique est de 260 ml / min. T1 / 2 du plasma - 1-2 heures 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas. Diclofénac pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Traitement symptomatique des maladies du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous, ostéoarthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite). Syndrome douloureux de sévérité légère ou modérée: névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite, de mal de dents.

Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires;

- Données anamnestiques sur une atteinte d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (syndrome d'intolérance à l'acide acétylsalicylique complet ou incomplet - rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme);

- Changements érosifs et ulcéreux dans la muqueuse gastrique ou le duodénum, saignements gastro-intestinaux actifs;

- Maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse non spécifique, maladie de Crohn);

- Période après pontage aortocoronarien;

- III trimestre de la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- Insuffisance cardiaque non compensée

- Hémorragies cérébrovasculaires ou autres hémorragies et troubles de l'hémostase;

- Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, incl. hyperkaliémie confirmée;

- Les enfants de moins de 6 ans pour les comprimés de 25 mg, les comprimés de 50 mg sont contre-indiqués chez les enfants de moins de 15 ans.

Soigneusement:

Anémie, asthme bronchique, maladies cérébrovasculaires, cardiopathies ischémiques, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, artériopathie périphérique, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique ou rénale, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme, maladie intestinale inflammatoire, état après de longues interventions chirurgicales, induit porphyrie, âge avancé, diverticulite, maladies systémiques du tissu conjonctif, grossesse I- II trimestre, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min.

Données anamnestiques sur le développement d'un ulcère gastro-intestinal, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, la vieillesse, l'utilisation prolongée d'AINS, la consommation fréquente d'alcool, les maladies physiques sévères.

Thérapie simultanée avec des anticoagulants et (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), des glucocorticostéroïdes oraux (p. ex. prednisalone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Dosage et administration:

À l'intérieur, sans mâcher, pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau. Adultes et adolescents à partir de 15 ans - 25-50 mg 2-3 fois par jour.

Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, la dose est progressivement réduite et passe à un traitement d'entretien à la dose de 50 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Pour les enfants de plus de 6 ans et les adolescents, des comprimés de 25 mg sont utilisés; dose quotidienne de 2 mg / kg du poids corporel de l'enfant, divisé en 2-3 doses. Avec la polyarthrite rhumatoïde juvénile, la dose quotidienne peut être augmentée à 3 mg / kg de poids corporel. Les comprimés doivent être pris entiers, pas liquides, à jeun, avec une petite quantité de liquide.

Effets secondaires:

Souvent - 1-10%; parfois 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris

cas isolés.

De la part du système digestif:

souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases;

rarement - gastrite, proctite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, méléna, diarrhée avec une trace de sang), ulcères du tractus gastro-intestinal (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique; très rarement - la stomatite, la glossite, l'oesophagite, les structures intestinales diaphragmatiques (colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn), la constipation, la pancréatite, l'hépatite fulminante.

Du système nerveux:

souvent - maux de tête, vertiges; rarement - perturbation du sommeil, somnolence;

très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens:

souvent - vertige;

très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: souvent - rétention d'eau;

très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

A partir des organes de l'hématopoïèse et du système immunitaire:

très rarement - la thrombocytopénie, la leucopénie, l'anémie hémolytique et aplasique, l'agranulocytose.

Réactions allergiques

rarement des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et des chocs; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardiovasculaire:

très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire:

rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau:

souvent - éruption cutanée; rarement - ruches

très rarement - éruptions douloureuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, maux de tête, hyperventilation des poumons, confusion chez les enfants - crampes myocloniques, nausées, vomissements, douleurs abdominales, saignements, altération de la fonction hépatique et rénale.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation du tractus gastro-intestinal, dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces.

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; dans le contexte des anticoagulants, des agents antiplaquettaires et des médicaments thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal).

Réduit l'effet des médicaments hypotenseurs et hypnotiques. Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'agents glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine. L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine, d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Diclofenac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité.Des médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, ce qui augmente sa toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone augmentent le risque de crises.

Instructions spéciales:

Afin d'obtenir rapidement l'effet thérapeutique souhaité, prenez 30 minutes avant les repas. Dans les autres cas, prendre avant, pendant ou après un repas sans mâcher, boire avec une quantité d'eau suffisante.

En raison de l'importance des prostaglandines dans le maintien du débit sanguin rénal, il convient d'être particulièrement prudent chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques et chez les patients qui, pour une raison quelconque, diminuent le volume sanguin circulant. observé (par exemple, après une intervention chirurgicale étendue). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors d'un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique. , l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés, recouvertes d'un enrobage entérique, 25 mg et 50 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 20 comprimés dans une boîte à mailles en polychlorure de vinyle et une feuille d'aluminium laquée.

Pour 1, 2, 3, 10 (pour une dose de 25 mg) ou 2, 3, 5, 10 (pour une dose de 50 mg) de paquets de cellules contigus avec des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Liste B. Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N001467 / 01

Date d'enregistrement:13.10.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac-FPO (Diclofénac-FPO)