Diclofenac Sandoz - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Diclofénac, un dérivé de l'acide phénylacétique, a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. L'inhibition indiscriminée de la cyclo-oxygénase 1 et 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac favorise une réduction significative de la sévérité de la douleur, de la raideur matinale, du gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire. Comme tous les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, diclofénac a une activité antiagrégante.

Pharmacocinétique

Après avoir pris des comprimés à action prolongée diclofénac complètement absorbé par l'intestin. La biodisponibilité systémique du diclofénac, libérée par les comprimés à action prolongée, est en moyenne de 82% de la même valeur après la prise des comprimés enrobés à la même dose. Après la prise du comprimé à action prolongée de 100 mg, la concentration maximale de diclofénac dans le plasma sanguin est atteinte en moyenne après 4 heures, la valeur moyenne est de 0,5 μg / ml (1,6 μmol / l). L'ingestion d'aliments n'a pas d'effet cliniquement significatif sur l'absorption de la substance active par les comprimés à libération prolongée et sa biodisponibilité systémique. Dans les 24 heures suivant la prise du comprimé à libération prolongée de 100 mg, la concentration de diclofénac dans le plasma sanguin est en moyenne de 13 ng / ml (40 nmol / l). Le degré d'absorption est directement lié à la quantité de médicament.

Puisque le «premier passage» à travers le foie métabolise environ la moitié de la quantité de diclofénac, la concentration maximale après la prise de comprimés à action prolongée est environ 2 fois inférieure à celle de l'administration par voie parentérale d'une dose équivalente du médicament.

Ne pas cumuler en observant l'intervalle recommandé entre les doses du médicament. Pénètre dans le lait maternel, par les barrières hémato-encéphaliques et placentaires.

La liaison avec les protéines du plasma sanguin est supérieure à 99,7% (principalement avec l'albumine 99,4%). Métabolisé à la suite d'une hydroxylation multiple ou unique et d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique du cytochrome P450 CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

Plus de 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), la concentration des métabolites dans le sang augmente d'environ 4 fois et leur excrétion augmente avec la bile. Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques Le diclofénac ne change pas. Après avoir pris le médicament à l'intérieur des différences dans l'absorption, le métabolisme ou l'excrétion du médicament, associé à l'âge des patients, n'est pas noté.

Les indications:

- maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, arthrite chronique juvénile, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite);

- névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine;

- les maladies gynécologiques accompagnées de douleur et d'inflammation, par exemple, l'algodismenorea primaire, l'annexite;

- dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite). Le traitement principal de la maladie est effectué conformément aux principes généralement acceptés, y compris, avec la nomination de la thérapie étiotropique. La fièvre isolée n'est pas une indication pour l'utilisation du médicament.

Contre-indications

- hypersensibilité à la substance active et / ou à d'autres composants du médicament;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique (AAS) ou à d'autres AINS t.ch. dans l'anamnèse);

- changements érosifs et ulcéreux dans la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, saignement gastro-intestinal actif, hémorragie cérébrale ou autre saignement;

- maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, colite ulcéreuse, rectite) dans la phase d'exacerbation;

- l'hémophilie et d'autres troubles hémorragiques;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine (CK) inférieure à 30 ml / min);

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- période postopératoire précoce après shunt aortocoronarien;

- maladie hépatique active;

- intolérance au galactose, déficit en lactase ou syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

- hyperkaliémie confirmée;

- grossesse (III trimestre);

- période de lactation;

- l'âge d'enfant (moins de 18 ans).

Soigneusement:

Avec prudence, le médicament doit être administré aux patients:

- avec des lésions ulcéreuses de l'estomac ou des intestins, l'infection à Helicobacter pylori, la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn, les troubles de la fonction hépatique dans l'histoire, avec des plaintes de maladies du tractus gastro-intestinal (GIT). Le risque de développer un saignement gastro-intestinal augmente avec l'augmentation des doses de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) ou en présence d'une anamnèse ulcéreuse, en particulier saignement et perforation de l'ulcère, et chez les personnes âgées;

- recevoir des médicaments qui augmentent le risque de saignement gastro-intestinal: glucocorticostéroïdes systémiques,

antiagrégants (y compris clopidogrel, l'acide acétylsalicylique), anticoagulants (y compris warfarine) ou des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (y compris citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline);

- avec une altération légère et modérée de la fonction hépatique, ainsi qu'avec la porphyrie hépatique, puisque le médicament peut provoquer des crises de porphyrie;

- avec l'asthme bronchique, la rhinite allergique saisonnière, l'œdème de la muqueuse nasale (y compris avec les polypes nasaux), la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO), les infections respiratoires chroniques (particulièrement associées à des symptômes de type rhinite allergique);

- avec des maladies cardiovasculaires (y compris les cardiopathies ischémiques, les maladies cérébrovasculaires,

insuffisance rénale compensée, maladie vasculaire périphérique), altération de la fonction rénale, y compris insuffisance rénale chronique (CK 30-60 mL / min), dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, hypertension, traitement des fumeurs ou des alcooliques, patients recevant des diurétiques ou d'autres médicaments la fonction des reins, ainsi que les patients atteints de

une diminution du volume de sang circulant (BCC) de toute étiologie, par exemple, dans les périodes avant et après des interventions chirurgicales massives;

- présentant des anomalies du système hémostatique, avec risque de thrombose cardiovasculaire (y compris infarctus du myocarde et

coups);

- les personnes âgées, en particulier, ayant un poids corporel faible.

Grossesse et allaitement:L'utilisation de diclofénac chez les femmes enceintes n'a pas été étudiée.Par conséquent, il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament chez les femmes enceintes au cours du premier et deuxième trimestre. Contre-indiqué dans l'utilisation du diclofène chez les femmes enceintes pendant le trimestre III en raison de la possibilité de développer une faiblesse de l'activité de travail utérin et / ou une fermeture prématurée du canal artériel. Des études chez l'animal n'ont montré aucun effet nocif sur le développement fœtal / fœtal et postnatal. Diclofénac en petites quantités pénètre dans le lait maternel, donc si vous avez besoin de diclofénac alimentation mère, vous devriez décider d'arrêter l'allaitement maternel.

Dosage et administration:

Le médicament doit être utilisé dans une dose minimale efficace aussi peu que possible. Prenez l'intérieur de la pilule complètement, sans mâcher, pressé avec une petite quantité d'eau, pendant ou après un repas. 1 comprimé (100 mg) une fois par jour. La dose quotidienne maximale du médicament est de 150 mg.

Pour atteindre une dose quotidienne maximale de 150 mg, d'autres formes de diclofénac sodique peuvent être prises à la dose de 50 mg.

Avec un traitement symptomatique de la dysménorrhée, une seule dose quotidienne peut être augmentée à 200 mg.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (> 1/10), souvent (>1/100, <1/10), rarement (>1/1000, <1/100), rarement (>1/10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000); la fréquence semblait possible.

Du côté gastro-intestinal tract:

souvent: nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, douleur abdominale, flatulence, anorexie;

rarement: gastrite, vomissement avec un mélange de sang, gastro-intestinal

saignement, méléna, ulcères gastriques ou intestinaux, éventuellement avec complications (saignement, perforation), selles fréquentes avec une trace de sang, rectite;

rarement: stomatite, glossite, oesophagite, trouble de la motilité œsophagienne, pancréatite, sténose intestinale, non spécifique

colite hémorragique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, exacerbation des hémorroïdes.

Du système nerveux:

souvent: mal de tête, vertiges;

rarement: somnolence;

rarement: dépression, irritabilité, méningite aseptique (habituellement chez les patients atteints de lupus érythémateux systémique et autres maladies systémiques du système conjonctif), faiblesse, désorientation, rêves cauchemardesques, sensation de peur, troubles de la mémoire, tremblements, troubles cérébro-vasculaires, altération de la sensibilité (paresthésie), crises épileptiques .

Des sens: souvent: vertige, trouble de la coordination;

rarement: le bruit dans les oreilles, la déficience auditive, la vision floue, la diplopie, une violation des sensations gustatives.

Du système urinaire:

rarement: insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, syndrome néphrotique, néphrite interstitielle, nécrose papillaire.

A partir des organes de l'hématopoïèse et du système immunitaire:

rarement: réactions anaphylactiques (y compris abaissement de la pression artérielle et choc anaphylactique);

rarement: l'anémie (y compris l'anémie hémolytique et aplasique), la leucopénie, la thrombocytopénie, l'éosinophilie, l'agranulocytose, purpura thrombocytopénique, aggravation de l'évolution des processus infectieux (développement de la fasciite nécrosante, pneumonie), angioedème (y compris l'œdème de Quincke).

Du système respiratoire:

rarement: toux, bronchospasme, œdème laryngé;

rarement: pneumonie.

Du système cardiovasculaire:

rarement: infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque chronique, palpitations et douleurs thoraciques;

rarement: augmentation de la pression artérielle, vascularite, extrasystole.

De la peau:

souvent: démangeaisons de la peau, éruption cutanée; rarement: urticaire; rarement: érythème, éruptions bulleuses, dermatite chronique, eczéma, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell, syndrome de Stevens-Johnson), photosensibilité, purpura, purpura de Henoch-Schönlein, dermatite exfoliatrice, alopécie, photosensibilité.

Du système hépatobiliaire:

souvent: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques";

rarement: hépatite, jaunisse, dysfonctionnement du foie;

rarement: hépatite (fulminante possible), nécrose hépatique, cirrhose, syndrome hépato-rénal, insuffisance hépatique.

Autre:

rarement: œdème.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, vertiges, maux de tête, diarrhée, acouphènes, dyspnée, crampes myocloniques, dépression respiratoire, insuffisance hépatique et rénale, coma.

Traitement: thérapie symptomatique. L'hémodialyse, la diurèse forcée et l'hémoperfusion sont inefficaces. Quand un surdosage du médicament a recommandé un lavage gastrique et une absorption d'adsorbants (Charbon actif).

Interaction:

Augmente la concentration dans le plasma sanguin digoxine, méthotrexate, lithium et cyclosporine. En cas d'utilisation simultanée avec des médicaments diruétiques et antihypertenseurs (bêta-adrénobloquants, inhibiteurs de l'ECA) Le diclofénac peut réduire leur effet antihypertenseur. Par conséquent, chez les patients, en particulier les personnes âgées, avec une application simultanée

Le diclofénac et les diurétiques ou antihypertenseurs devraient surveiller régulièrement la tension artérielle, surveiller la fonction rénale et le degré d'hydratation (en particulier avec une combinaison de diurétiques et d'inhibiteurs de l'ECA en raison d'un risque accru de néphrotoxicité).

Application simultanée diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie.

Sur le fond anticoagulants et agents thrombolytiques le risque de saignement augmente (plus souvent du tractus gastro-intestinal).

Augmente la toxicité méthotrexate et néphrotoxicité cyclosporine et préparations d'or.

Réduit les effets hypotensive et hypnotique.

Augmente la probabilité d'effets secondaires des autres AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX)₂) et glucocorticostéroïdes (en particulier, du tractus gastro-intestinal).

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée de diclofénac et paracétamol augmente le risque de développer un effet néphrotoxique. Dans certains cas, cela peut affecter l'efficacité de les agents hypoglycémiques, Par conséquent, il est recommandé de contrôler la transpiration du glucose dans le sang.

Cefamandol, céfopérazone, le céfotétan, l'acide valproïque et la plikamycine augmenter la fréquence de l'hypoprothrombinémie. L'effet du diclofénac sur la synthèse de la prostaglandine dans les reins peut augmenter les effets toxiques préparations d'or. Application simultanée avec l'éthanol, la colchicine, la corticotropine et les préparations de millepertuis parfumées augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal. Diclofénac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion canalaire, augmenter la concentration de diclofénac dans le plasma sanguin, augmentant ainsi sa toxicité.

Avec l'utilisation simultanée de diclofénac et médicaments antibactériens du groupe des quinolones le risque de crises augmente.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C9 il est possible d'augmenter la concentration du médicament dans le plasma sanguin. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des dérivés phénytoïne il est possible d'améliorer l'effet de la drogue.

Instructions spéciales:Pour réduire le risque de développer des effets indésirables, une dose minimale efficace de diclofénac doit être utilisée aussi courte que possible cours.

Tractus gastro-intestinal (GIT) Lors de l'utilisation de diclofénac, il y avait des phénomènes tels que saignement ou ulcération / perforation du tractus gastro-intestinal, dans certains cas avec une issue fatale. Les patients présentant un risque accru de développer des complications gastro-intestinales, ainsi que ceux recevant de faibles doses d'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments pouvant augmenter le risque de lésions gastro-intestinales, doivent prendre des gastroprotecteurs (par exemple, inhibiteurs de la pompe à protons ou misoprostol). Les patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale, en particulier les personnes âgées, doivent être informés de l'apparition de phénomènes indésirables de la part du système digestif.

Réactions cutanées

Dans de rares cas avec le traitement par le diclofénac, des réactions dermatologiques graves telles que la dermatite exfoliatrice, le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique et, dans certains cas, des cas mortels ont été notées. Lors du développement chez les patients recevant diclofénac le sodium, les premiers signes d'éruption cutanée, les lésions des membranes muqueuses ou d'autres symptômes du médicament d'hypersensibilité devraient être annulés.

Effets sur le foie

En présence de symptômes d'hépatotoxicité (y compris la nausée, la diarrhée, le prurit, la jaunisse), le traitement par le diclofénac doit être interrompu. Lors de la conduite du traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, un test sanguin clinique, un test de sang occulte dans les selles.

Effets sur les reins

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, des précautions doivent être prises lors de l'administration du médicament à des patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, et lors du traitement de patients âgés,

prendre des diurétiques, et les patients qui, pour certains parce qu'il y a une diminution volume de sang circulant (par exemple, après une chirurgie interventions). Si dans de tels cas nommer diclofénac, est recommandé comme mesure précautions, contrôle fonction rénale.

Impact sur le système hématopoïèse

Le diclofénac inhibe temporairement l'agrégation des plaquettes, donc patients avec facultés affaiblies la coagulabilité du sang est recommandée surveiller régulièrement laboratoire pertinent indicateurs.

Les patients souffrant d'asthme bronchique

Chez les patients souffrant de rhinite allergique, nasale polypes, chronique maladie pulmonaire obstructive ou

infectieux chronique maladies respiratoires (en particulier ceux liés à rhinocéros allergique

symptômes) le plus souvent noté une intolérance aux AINS, Un asthme bronchique, un oedème quincke et urticaire. Dans ce groupe patients, ainsi que chez les patients allergie aux autres drogues (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire) avec l'administration du médicament devrait être observer un soin particulier. Le diclofénac affecte la femelle la fertilité, donc chez les patients infertilité (y compris le passage examen) est recommandé annuler la drogue. Thérapie à long terme avec le diclofénac et thérapie en utilisant haute Les doses peuvent entraîner une augmentation de risque de développement de cardio- thrombotique vasculaire

complications (y compris l'infarctus du myocarde myocarde et accident vasculaire cérébral). Diclofenac peut masquer symptômes d'infection maladies inflammatoires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients qui ont le vertige ou d'autres sensations désagréables de la part du système nerveux, y compris la déficience visuelle, devraient s'abstenir de conduire des véhicules et pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui exigent l'attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés à action prolongée 100 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un blister de PVC / aluminium ou polypropylène / aluminium.

Par 1; 2; 3; 5 ou 10 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser à la fin de la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N008475 / 02

Date d'enregistrement:01.02.2013

Le propriétaire du certificat d'inscription:Sandoz d.Sandoz d. Slovénie

Fabricant: & nbsp

SANDOZ, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac Sandoz® (Diclofénac Sandoz®)