Diclofenac retard-Akrihin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

substance active: le diclofénac sodique en termes de substance à 100% -100 mg; substances auxiliaires: podipress LCEE [lactose monohydraté 94,7-98,3%, povidone 3-4%], hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, colloïde de dioxyde de silicium (Aerosil 200), acide stéarique.

Composition de la gaine: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), macrogol (polyéthylèneglycol 6000), glycérol (glycérine), talc, dioxyde de titane, oxyde de fer rouge.

La description:Les comprimés recouverts d'une membrane de film de couleur brun clair ou brun rosé, rond, biconcave. La rugosité est autorisée. À la pause d'un comprimé blanc avec une teinte crémeuse ou jaunâtre de couleur.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:

Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), un dérivé de l'acide phénylacétique. A un effet anti-inflammatoire, analgésique, antipyrétique et antiplaquettaire. En inhibant sans discrimination les cycloxygénases 1 et 2, il perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines (Pg) dans le foyer inflammatoire, supprime les phases exsudatives et prolifératives de l'inflammation.

Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état articulaire.

Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire.

PharmacocinétiqueL'absorption est rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption. Concentration dans le plasma: est en dépendance linéaire de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés.Ne pas cumuler tout en respectant l'intervalle recommandé entre les doses. IB En raison de la libération prolongée de la substance active, la concentration maximale dans le plasma est inférieure à celle obtenue avec l'administration du médicament à courte durée d'action; cependant, il reste élevé longtemps après l'administration. La concentration maximale est de 0,5-1 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 5 heures après la prise de 100 mg du comprimé à action prolongée. Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le liquide synovial; la concentration maximale dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial 4-6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant encore 12 heures).

Métabolisme: 50% de la substance active est métabolisée lors du «premier passage» à travers le foie. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation multiple ou unique et d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. L'isoenzyme CYP2C9 participe également au métabolisme du dick-lofenac. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est de 260 ml / min. Demi-vie du plasma - 1-2 heures 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile. Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère, l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang. Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose hépatique compensée, les paramètres pharmacocinétiques sont les mêmes que chez les patients sans maladie hépatique.

Les indications:

Maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique: polyarthrite rhumatoïde, rhumatisme psoriasique, arthrite chronique juvénile, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bekhterev); arthrite goutteuse (en cas d'attaque aiguë de la goutte, les formes posologiques à action rapide sont préférables), lésions tissulaires rhumatismales, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris avec syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite.

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Syndrome de la douleur de gravité légère ou modérée: lumbago, sciatique, névralgie, myalgie; syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de maux de tête, de migraine, de mal de dents, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite. Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires des organes ORL avec syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Contre-indications

- hypersensibilité à la substance active (y compris les autres AINS) ou aux excipients;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose récidivante de la muqueuse nasale et des sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'anamnèse);

- lésions érosives et ulcéreuses de la muqueuse gastrique ou du duodénum, saignement gastro-intestinal actif;

- maladie intestinale inflammatoire (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) dans la phase d'exacerbation;

- période après shunt aortocoronarien;

- III trimestre de la grossesse, période de lactation;

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- les troubles de l'hématopoïèse, les troubles de l'hémostase (y compris l'hémophilie);

- insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

- insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée;

- l'âge des enfants jusqu'à 18 ans;

- intolérance héréditaire au lactose, altération de l'absorption du glucose-galactose, carence en I de la lactase.

Soigneusement:

Anémie, asthme bronchique, maladie cérébrovasculaire, cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, artériopathie périphérique, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique et rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète, tabagisme, inflammatoire la maladie intestinale, les conditions après des interventions chirurgicales étendues, la porphyrie induite, la diverticulite, les maladies systémiques du tissu conjonctif, la grossesse I-II trimestre.

Données anamnestiques sur le développement de l'ulcère gastro-intestinal, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, la vieillesse, l'utilisation à long terme des AINS, l'alcoolisme, les maladies physiques graves.

La réception simultanée de glucocorticostéroïdes (par exemple, prednisolone), anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Dosage et administration:À l'intérieur, sans mâcher, pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau. Adultes-100 mg une fois par jour. Avec algodismenorrhea et les attaques de migraine - jusqu'à 200 mg / jour pendant pas plus de 1-2 jours. Si vous prenez 100 mg de comprimés à action prolongée, si vous avez besoin d'augmenter la dose quotidienne à 150 mg / jour, vous pouvez également prendre 1 comprimé ordinaire (50 mg). La dose quotidienne maximale est de 150 mg.

Effets secondaires:

Souvent - 1-10 %; parfois - 0,1-1 %; rarement - 0,01-0,1 %; très rarement - moins de 0,001 %, y compris les cas individuels.

Du système digestif: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement - gastrite, proctite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec un mélange de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, jaunisse, dysfonctionnement du foie; très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement la somnolence;

très rarement - une violation de la sensibilité (y compris les paresthésies), troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébro-vasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De l'hématopoïèse: très rarement - la thrombocytopénie, la leucopénie, l'anémie hémolytique et aplasique, l'agranulocytose.

Réactions allergiques: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une réduction marquée de la pression artérielle et du choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardiovasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde. Du système respiratoire: rarement - exacerbation de l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, érythème, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, douleur épigastrique, diarrhée, vertiges, acouphènes, convulsions, augmentation de la tension artérielle (BP), dépression respiratoire, surdosage important - insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique.

Traitement: lavage gastrique, introduction de charbon actif, traitement symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation gastro-intestinale, dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (en raison du lien significatif avec les protéines métabolisme).

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, sur fond de diurétiques épargneurs de potassium, le risque d'hyperkaliémie augmente, dans le contexte des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokin-pour, urokinase) - le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal). Réduit les effets de l'hypotension et des hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres AINS et de glucocorticostéroïdes (saignements gastro-intestinaux), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. Paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac. Réduit l'effet des médicaments hypoglycémiants.

Cefamandol, cefaperazone, céfotétan, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'utilisation simultanée avec de l'éthanol, de la colchicine, de la corticotropine, des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et des préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Diclofenac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de crises.

Instructions spéciales:

Pour atteindre rapidement l'effet thérapeutique souhaité, prenez 30 minutes avant les repas. Dans les autres cas, prendre avant, pendant ou après avoir mangé, sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du débit sanguin rénal, un soin particulier doit être pris lors de la nomination des patients insuffisants cardiaques ou rénaux, ainsi que dans le traitement des personnes âgées prenant des diurétiques, et des patients qui, pour une raison quelconque avoir une diminution du volume de sang circulant (par exemple, après une intervention chirurgicale importante). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée. Il est nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. Les patients prenant le médicament devraient s'abstenir de boire de l'alcool.

Forme de libération / dosage:

Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 100 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un paquet de cellules planaires.

1, 2 ou 3 paquets de maille de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:P N002242 / 01

Date d'enregistrement:16.05.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.03.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac retard-Akrihin (Diclofénac retard-Akrihin)