Diclofenac Stada - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:Un comprimé sans substance active contient du diclofénac de sodium à raison de 100,00 mg; substances auxiliaires: saccharose, alcool cétylique, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, stéarate de magnésium, povidone. La masse théorique est de 263,30 mg. Gaine de la tablette; liposome, polysorbate 80, talc, oxyde de fer rouge oxyde (E 172), dioxyde de titane (E171), macrogol 6000. Le poids total du comprimé avec le revêtement est de -272,30 mg.

La description:Comprimés ronds de forme biconvexe, recouverts d'une membrane pelliculaire, de couleur brun-rouge.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien, un dérivé de l'acide phénylacétique; a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.Inhibition sélective de la cyclo-oxygénase 1 et de la cyclo-oxygénase 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Comme tous les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, le médicament a une activité antiagrégante.

Pharmacocinétique

À la suite de la libération prolongée du médicament, la concentration plasmatique maximale est inférieure à celle produite par l'administration d'un médicament à action brève; cependant, il reste élevé longtemps après l'administration. La concentration maximale est de 0,5-1 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 5 heures après la prise de 100 mg de comprimés à libération prolongée. La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés. Ne pas cumuler en observant l'intervalle recommandé entre les repas.

Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial; la concentration maximale dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma.

La demi-vie du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration du médicament dans le liquide synovial 4-6 heures après son administration est plus élevée que dans le plasma et reste plus élevée pendant 12 heures).

50% du médicament est métabolisé pendant le «premier passage» à travers le foie; L'ASC est 2 fois moindre après l'administration orale du médicament qu'après l'administration par voie parentérale de la même dose. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. L'isozyme CYP2C9 participe également au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est de 260 ± 50 ml / min. Demi-vie du plasma - 1-2 heures 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Les indications:

Traitement symptomatique des maladies du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, rhumatisme psoriasique, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite). Syndrome douloureux de sévérité légère ou modérée: névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite, de mal de dents.

Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Contre-indications

- Période après pontage aortocoronarien;

- III trimestre de la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires;

- Données anamnestiques sur une atteinte de l'obstruction bronchique, de la rhinite, de l'urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'un autre anti-inflammatoire non stéroïdien (syndrome d'intolérance à l'acide acétylsalicylique complet ou incomplet)

- rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme);

- Changements érosifs-ulcéreux dans la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, saignement gastro-intestinal actif;

- Hémorragies cérébrovasculaires ou autres hémorragies et troubles de l'hémostase;

- Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, incl. hyperkaliémie confirmée;

- L'âge des enfants (jusqu'à 18 ans).

Soigneusement:Anémie, asthme bronchique, maladie vasculaire cérébrale, maladie coronarienne, hypertension artérielle, artériopathie périphérique, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique ou rénale, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme, maladie inflammatoire de l'intestin (rectocolite hémorragique, maladie de Crohn), état après interventions chirurgicales, porphyrie induite, âge avancé, diverticulite, maladies systémiques du tissu conjonctif, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min, b Courroie trapézoïdale (trimestre I-II).

Les données anamnestiques sur le développement de l'ulcère gastro-intestinal, la présence d'une infection à Helicobacter pylori, l'âge avancé, l'utilisation à long terme de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, la consommation fréquente d'alcool, les maladies somatiques sévères.

Thérapie simultanée avec des anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Dosage et administration:À l'intérieur. Prendre avant, pendant ou après un repas sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau. Diclofénac Stada® action prolongée est prescrit à 100 mg une fois par jour. Si vous prenez 100 mg d'une action prolongée, si vous avez besoin d'augmenter la dose quotidienne à 150 mg, vous pouvez également prendre 1 comprimé ordinaire (50 mg) du médicament Diclofénac Stade®.

Effets secondaires:

Souvent - 1-10%; parfois - 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

Du système digestif: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement - gastrite, proctite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, méléna, diarrhée avec une trace de sang), ulcères du tractus gastro-intestinal (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique; très rarement - stomatite, glossite, lésions œsophagiennes (œsophagite), sténoses intestinales diaphragmatiques, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De l'hématopoïèse: très rarement - la thrombocytopénie, la leucopénie, l'anémie hémolytique et aplasique, l'agranulocytose.

Réactions allergiques réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et du choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardiovasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, Syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, maux de tête, hyperventilation des poumons, confusion, saignement dans le tractus gastro-intestinal, altération de la fonction hépatique et rénale.

Chez les enfants avec une surdose accidentelle du médicament, les symptômes suivants peuvent se développer: crampes myocloniques, nausées, vomissements, douleurs abdominales.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique visant à éliminer la violation de la fonction rénale, les convulsions, l'irritation du tractus gastro-intestinal. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces.

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal). Réduit les effets de l'hypotension et des hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et d'agents glucocorticostéroïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée de paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac. Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine, d'inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Diclofenac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de crises. Effet sur les résultats des tests de laboratoire: diclofénac peut affecter les taux sériques de transaminases (si cet effet dure longtemps ou si des complications surviennent, le traitement doit être interrompu) et peut entraîner une augmentation de la concentration en potassium.

Instructions spéciales:

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient d'être prudent lors de la prise en charge des patients insuffisants cardiaques ou rénaux, ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques et chez les patients présentant une diminution du volume sanguin circulant ( en incluant une intervention chirurgicale extensive). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 100 mg.

Emballage:Comprimés d'action prolongée, pelliculés, 100 mg; 10 comprimés par paquet de cellules de contour. 2 ou 5 packs de cellules de contour, ainsi que des instructions pour l'utilisation médicale du médicament, sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années. N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013804 / 01

Date d'enregistrement:13.07.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:SHTADA Artznajmittel AGSHTADA Artznajmittel AG Allemagne

Fabricant: & nbsp

STADA Arzneimittel, AG Allemagne

Représentation: & nbspNizhpharm, JSCNizhpharm, JSCRussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac Stade® (Diclofénac Stada®)