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  • Le Flector
    pièce par. 
  • Forme de dosage: & nbspSolution pour injection intramusculaire.
    Composition:

    Composition par ml de préparation:

    substance active: diclofénac sodique - 25,0 mg;

    Excipients: N-acétylcystéine - 1,0 mg; l'alcool benzylique - 40,0 mg; mannitol 6,0 mg; hydroxyde de sodium - 0,2 mg; Propylène glycol 200,0 mg, eau pour injection - 756,8 mg.

    Composition pour 1 ampoule contenant 3 ml de médicament:

    substance active: diclofénac sodique - 75,0 mg;

    Excipients: N-acétylcystéines - 3,0 mg; l'alcool benzylique - 120,0 mg; mannitol - 18,0 mg; hydroxyde de sodium - 0,7 mg; propylène glycol - 600,0 mg, eau pour injection - 2270,3 mg.

    La description:Solution transparente de couleur incolore à jaunâtre.
    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).
    ATX: & nbsp

    S.01.B.C.03   Diclofénac

    M.01.A.B.05   Diclofénac

    Pharmacodynamique:Diclofénac, un dérivé de l'acide phénylacétique, a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.
    En inhibant sans discrimination les cyclooxygénases 1 et 2 (COX1 et COX2), il perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur. , raideur matinale, gonflement des articulations et amélioration de la fonction articulaire. Avec des blessures et dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire. Diclofénac a également un effet anti-agrégant.

    Dans les maladies rhumatismales, les propriétés anti-inflammatoires et analgésiques du diclofénac conduisent à une réponse clinique caractérisée par un soulagement notable des signes et symptômes tels que l'agitation, la douleur du mouvement, la raideur matinale et le gonflement des articulations et améliore également leur fonction.

    Dans les processus inflammatoires après un traumatisme et après une chirurgie diclofénac soulage rapidement la douleur spontanée et la douleur pendant le mouvement, et réduit l'œdème inflammatoire et le gonflement des plaies.

    Dans les études cliniques, il y avait aussi un effet analgésique prononcé du diclofénac avec une sévérité modérée et un syndrome douloureux sévère de nature non rhumatismale. Des études cliniques ont également montré que la dysménorrhée primaire diclofénac peut soulager la douleur et réduire la gravité du saignement.
    Pharmacocinétique

    Succion

    Rapidement absorbé après injection intramusculaire à la dose de 75 mg. Temps pour atteindre la concentration maximale (CmOh) dans le plasma sanguin est de 20 minutes. DEmOh dans le plasma sanguin est de 2,5 ug / ml.

    L'administration intraveineuse de 75 mg de diclofénac sodique est réalisée pendant 2 heures, la concentration moyenne d'administration intraveineuse est de 1,9 μg / ml.

    La réduction du temps d'administration entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques.

    La quantité de substance active absorbante est en dépendance linéaire de la quantité de médicament.

    L'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC) après l'administration intramusculaire de diclofénac est environ 2 fois plus grande que celle après l'administration orale ou rectale, puisque dans ces derniers cas environ la moitié de la quantité de diclofenac est métabolisée par «premier passage» par le foie. Avec l'administration ultérieure du médicament, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas. Dans les conditions d'observation des intervalles recommandés entre l'administration du médicament, le cumul n'est pas noté.

    Distribution

    La liaison avec les protéines plasmatiques du sang est supérieure à 99,7% (principalement avec les albumines - 99,4%). Le volume de distribution apparent est de 0,12-0,17 l / kg. Diclofénac pénètre dans le liquide synovial, tandis que la concentration maximale (CmOh) il est atteint 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma sanguin. Demi-vie apparente (T1/2) du liquide synovial est de 3-6 heures. 2 heures après avoir atteint la concentration maximale (CmOh) dans le plasma sanguin, la concentration de diclofénac dans le liquide synovial est plus élevée que dans le plasma sanguin et reste plus élevée pendant encore 12 heures.

    Métabolisme

    Métabolisé à la suite d'une hydroxylation multiple ou unique et d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. Dans le métabolisme de la drogue prend part isoenzyme CYP2C9. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure d'un ordre de grandeur à celle du diclofénac.

    Excrétion

    La clairance totale du système est de 263 ± 56 ml / min. Le T final1/2 est de 1 -2 heures. T1/2 4 métabolites, y compris deux métabolites pharmacologiquement actifs, est également de courte durée et dure de 1 à 3 heures. Environ 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

    La concentration de diclofénac dans le plasma sanguin dépend linéairement de la valeur de la dose prise.

    Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

    L'absorption, le métabolisme et l'excrétion du médicament ne dépendent pas de l'âge. Cependant, chez certains patients, une perfusion intraveineuse de 15 minutes de diclofénac a entraîné une augmentation de 50% de la concentration plasmatique du médicament par rapport à celle attendue chez les patients adultes. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, le cumul de la substance active inchangée n'est pas observé lorsque la posologie recommandée est observée.Lorsque la clairance de la créatinine (CK) est inférieure à 10 ml / min, les concentrations d'équilibre calculées des métabolites hydroxylés du diclofénac sont environ 4 fois plus élevées que chez les volontaires sains. Dans ce cas, les métabolites sont excrétés exclusivement avec de la bile.

    Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, la pharmacocinétique est similaire à celle des patients sans maladie hépatique.

    Les indications:- maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, arthrite juvénile idiopathique, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite )
    - névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine;

    - syndrome douloureux et / ou inflammation en gynécologie (dysménorrhée, etexite);

    - syndrome de douleur post-traumatique et post-opératoire, accompagné d'une inflammation;

    - colique rénale et biliaire;

    - attaques de migraine sévères.

    Le traitement principal de la maladie est effectué conformément aux principes généralement acceptés, y compris la nomination d'un traitement étiothrope. La fièvre isolée n'est pas une indication pour l'utilisation du médicament. Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'application, la progression de la maladie n'est pas affectée.
    Contre-indications
    - hypersensibilité au diclofénac (y compris aux autres AINS) et à d'autres composants du médicament;

    - combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux, et intolérance à l'acide acétylsalicylique (AAS) ou à d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

    - changements érosifs et ulcéreux dans la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, ​​saignement gastro-intestinal actif, hémorragie cérébrale ou autre saignement;

    - maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, colite ulcéreuse, rectite) dans la phase d'exacerbation;

    - l'hémophilie et d'autres troubles hémorragiques;

    - insuffisance hépatique sévère ou toute maladie hépatique active;

    - insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min);

    - Insuffisance cardiaque décompensée;

    - période postopératoire précoce après un pontage aortocoronarien;

    - hyperkaliémie confirmée;

    - grossesse (III trimestre);

    - période de lactation;

    - l'âge d'enfant (moins de 18 ans).
    Soigneusement:
    - avec des lésions ulcéreuses de l'estomac ou des intestins, l'infection à Helicobacter pylori, la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn, les troubles de la fonction hépatique dans l'histoire, avec des plaintes de maladies du tractus gastro-intestinal (GIT). Le risque de développer un saignement gastro-intestinal augmente avec une augmentation de la dose d'AINS ou en présence d'une anamnèse ulcéreuse, en particulier saignement et perforation de l'ulcère et chez les personnes âgées;

    - recevoir des médicaments qui augmentent le risque de saignement gastro-intestinal: glucocorticostéroïdes systémiques, antiagrégants clopidogrel, l'acide acétylsalicylique (ASA)), anticoagulants (y compris warfarine) ou des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (y compris citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline);

    - avec une altération légère et modérée de la fonction hépatique, ainsi qu'avec la porphyrie hépatique, puisque le médicament peut provoquer des crises de porphyrie;

    - avec l'asthme bronchique, la rhinite allergique saisonnière, l'œdème de la muqueuse nasale (y compris avec les polypes nasaux), la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO), les maladies infectieuses chroniques des voies respiratoires (particulièrement associées aux symptômes allergiques érythroïdes);

    - avec des maladies cardiovasculaires (y compris les maladies coronariennes, les maladies cérébrovasculaires, l'insuffisance cardiaque compensée, les maladies vasculaires périphériques), une insuffisance rénale incluant une insuffisance rénale chronique (CK 30-60 ml / min), dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, hypertension artérielle, les fumeurs ou les consommateurs d'alcool, les patients recevant des diurétiques ou d'autres médicaments affectant la fonction rénale, ainsi que les patients présentant une diminution significative du volume de sang circulant (CBC) de toute étiologie, par exemple avant et après des interventions chirurgicales massives;

    - avec des anomalies du système hémostatique, avec un risque de thrombose cardiovasculaire (y compris infarctus du myocarde et AVC);

    - personnes âgées (y compris faible et faible poids corporel).
    Grossesse et allaitement:
    Prescrire le médicament dans les trimestres I et II de la grossesse ne devrait être que dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

    Contre-indiqué dans l'utilisation de diclofénac chez les femmes enceintes au cours du 111e trimestre en raison de la possibilité de développer une faiblesse de l'activité de travail utérin et / ou la fermeture prématurée du canal artériel. Diclofénac est excrété dans le lait maternel, par conséquent, lors de la prise du médicament pendant l'allaitement, il est nécessaire de résoudre le problème de l'arrêt de l'allaitement maternel.
    Dosage et administration:Les injections intramusculaires de diclofénac sont destinées au traitement à court terme (pas plus de 2 jours) des douleurs de diverses genèses d'intensité modérée, si nécessaire, le traitement peut être poursuivi avec d'autres formes posologiques du médicament. La solution doit être utilisée de manière transparente. Ne pas utiliser une solution avec un précipité cristallin ou autre.

    Ne pas mélanger la solution avec des solutions d'autres médicaments. Il est administré en profondeur par voie intramusculaire, dans le quadrant supérieur externe de la fesse ou dans la partie externe du tiers moyen de la cuisse.

    Dose unique pour les adultes 75 mg (1 ampoule). Si nécessaire, l'administration répétée est possible, mais pas plus tôt que 12 heures.
    Effets secondaires:

    Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (>1/10), souvent (>1/100, <1/10), rarement (>1/1000, <1/100), rarement (>1/10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue - selon les données disponibles, il n'a pas été possible d'établir la fréquence d'apparition.

    Du tractus gastro-intestinal:

    souvent: nausée, vomissement, diarrhée, indigestion, douleur abdominale, flatulence, anorexie;

    rarement: gastrite, vomissements avec un mélange de sang, saignements gastro-intestinaux, méléna, ulcères de l'estomac ou de l'intestin, éventuellement avec complications (saignement, perforation), selles fréquentes avec une trace de sang, proctite;

    rarement: stomatite, glossite, trouble de la motilité œsophagienne, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, œsophagite, constipation, pancréatite, exacerbation des hémorroïdes, adhérences intestinales.

    Du système nerveux:

    souvent: mal de tête, vertiges;

    rarement: somnolence;

    rarement: troubles de la sensibilité (paresthésie), troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, trouble de la circulation cérébrale, méningite aseptique (plus souvent chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé et autres maladies systémiques du système conjonctif), dépression, irritabilité , faiblesse, désorientation, cauchemars, insomnie.

    Depuis les organes des sens:

    souvent: vertige;

    rarement: le bruit dans les oreilles, la déficience auditive, la vision floue (vision floue), la diplopie, une violation des sensations gustatives.

    Du système urinaire:

    rarement: insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, syndrome néphrotique, néphrite interstitielle, nécrose papillaire.

    De la part des organes de l'hématopoïèse et du système lymphatique:

    rarement: l'anémie (y compris l'anémie hémolytique et aplasique), la leucopénie, la thrombocytopénie (purpura thrombocytopénique), l'éosinophilie, l'agranulocytose.

    Du système immunitaire:

    rarement: hypersensibilité, réactions anaphylactiques (y compris

    diminution de la pression artérielle (BP) et choc);

    rarement: angioedème (y compris l'œdème de Quincke).

    Du système respiratoire:

    rarement: toux, bronchospasme, œdème laryngé;

    rarement: pneumonie.

    Du côté du système cardio-vasculaire:

    rarement: infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque chronique,

    palpitations cardiaques et douleurs thoraciques;

    rarement: augmentation de la pression artérielle, vascularite, extrasystole.

    De la peau:

    souvent: démangeaisons de la peau, éruption cutanée;

    rarement: urticaire;

    rarement: Éruption bulleuse, eczéma, érythème, érythème polymorphe,

    nécrolyse épidermique (syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell),

    dermatite exfoliatrice, alopécie, réactions de photosensibilité,

    violet, violet Shenlaine-Henoch.

    Co côtés du foie et des voies biliaires:

    souvent: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques";

    rarement: jaunisse, lésions hépatiques;

    rarement: hépatite (peut-être fulminante), nécrose du foie,

    cirrhose, syndrome hépato-rénal, insuffisance hépatique.

    Violations sur le lieu d'administration:

    souvent: douleur, compactage au site d'injection;

    rarement: œdème, nécrose au site d'injection.

    Surdosage:

    Symptômes, vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, vertiges, maux de tête, diarrhée, acouphènes, essoufflement, crampes myocloniques, dépression respiratoire, insuffisance hépatique et rénale, coma.

    Traitement: une thérapie de soutien et symptomatique est indiquée pour des violations telles qu'une diminution de la tension artérielle. Insuffisance rénale, convulsions, troubles gastro-intestinaux et dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (puisque la majeure partie du médicament se lie aux protéines plasmatiques et est largement métabolisée).

    Interaction:
    Augmente la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité des préparations de cyclosporine et d'or.

    L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée de diclofénac et de paracétamol augmente le risque de développer un effet néphrotoxique.

    Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

    L'utilisation simultanée avec l'éthanol, la colchicine, la corticotropine et les préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

    Diclofenac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité.

    Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration de diclofénac dans le plasma sanguin, augmentant ainsi sa toxicité.
    Instructions spéciales:

    Pour réduire le risque de développer des effets indésirables, une dose minimale efficace de diclofénac doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

    Tube digestif

    Lors de l'utilisation de diclofénac, il y avait des phénomènes tels que saignement ou ulcération / perforation du tractus gastro-intestinal, dans certains cas avec une issue fatale. Les patients présentant un risque accru de développer des complications gastro-intestinales, ainsi que ceux recevant de faibles doses d'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments pouvant augmenter le risque de lésions gastro-intestinales, doivent prendre des gastroprotecteurs (par exemple, inhibiteurs de la pompe à protons ou misoprostol).Les patients ayant des antécédents de maladie gastro-intestinale, en particulier les personnes âgées, devraient être informés du médecin sur les symptômes du système digestif.

    Réactions cutanées

    Dans de rares cas avec le traitement par le diclofnac, des réactions dermatologiques graves telles que la dermatite exfoliatrice, le syndrome de Stevens-Johnson, la nécrolyse épidermique toxique et, dans certains cas, des cas mortels ont été notées. Lors du développement chez les patients recevant diclofénac le sodium, les premiers signes d'éruption cutanée, les lésions des membranes muqueuses ou d'autres symptômes du médicament d'hypersensibilité devraient être annulés.

    Effets sur le foie

    En présence de symptômes d'hépatotoxicité (y compris la nausée, la diarrhée, le prurit, la jaunisse), le traitement par le diclofénac doit être interrompu. Lors de la conduite du traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, un test sanguin clinique, un test de sang occulte dans les selles.

    Effets sur les reins

    En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il faut faire preuve de prudence lors du traitement des patients âgés prenant des diurétiques et des patients qui, pour une raison quelconque, présentent une diminution du volume sanguin circulant (par exemple après une intervention chirurgicale). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, il est recommandé, par mesure de précaution, de surveiller la fonction rénale.

    Effets sur le système hématopoïétique

    Le diclofénac inhibe temporairement l'agrégation plaquettaire, il est donc recommandé aux patients souffrant de troubles hémorragiques de surveiller régulièrement les lectures de laboratoire appropriées.

    Les patients souffrant d'asthme bronchique

    Chez les patients souffrant de rhinite allergique, les polypes nasaux,

    maladie pulmonaire obstructive chronique ou chronique

    maladies infectieuses des voies respiratoires (en particulier celles associées à

    symptômes de rhinite allergique) sont le plus souvent notés

    l'intolérance aux AINS, l'asthme bronchique, l'œdème de Quincke et l'urticaire. Avoir de ce groupe de patients, ainsi que chez les patients allergiques à d'autres médicaments (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire), des précautions particulières doivent être prises lors de la prescription du médicament.

    Diclofenac affecte la fertilité féminine, donc les patients souffrant d'infertilité (y compris en cours d'examen) sont recommandés pour annuler le médicament.

    Le traitement prolongé par le diclofénac et le traitement à forte dose peuvent entraîner un risque accru de complications thrombotiques cardiovasculaires graves (y compris un infarctus du myocarde et un accident vasculaire cérébral).

    Le diclofénac peut masquer les symptômes des maladies infectieuses et inflammatoires.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Les patients qui éprouvent des étourdissements ou d'autres sensations désagréables de la part du système nerveux, y compris une déficience visuelle, devraient s'abstenir de conduire des véhicules motorisés et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention et une rapidité accrues de réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Solution pour injection intramusculaire 25 mg / ml.
    Emballage:
    3 ml dans des ampoules de verre incolore (type I) avec un point de contrôle (blanc ou bleu).

    5 ampoules ainsi que des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton avec un support en carton pour les ampoules.
    Conditions de stockage:Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:
    4 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N011215 / 04
    Date d'enregistrement:23.07.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Sandoz d.Sandoz d. Slovénie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSANDOZ SANDOZ Suisse
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.02.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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