Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composition:un suppositoire contient - substance active - diclofénac de sodium - 0,05 g, 0,1 g de substances auxiliaires - graisse solide - 1,2 g, 1,85 g.

La description:

Suppositoires blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre de couleur, en forme de torpille.

Sur la coupe longitudinale - une masse homogène sans inclusions étrangères. Une tringle à air ou une dépression en forme d'entonnoir est autorisée.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Diclofénac a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. L'inhibition indiscriminée de la cyclo-oxygénase 1 et 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. En cas de blessures, en période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire.

Pharmacocinétique

Avec l'administration rectale, la concentration maximale dans le plasma sanguin - 1,2 μg / ml est créé après 40 - 60 minutes et est linéaire en fonction de la dose utilisée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte de l'administration répétée ne sont pas notés, ne s'accumulent pas.

La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le liquide synovial. La concentration maximale dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial 4-6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant encore 12 heures). La relation entre la concentration du médicament dans le liquide synovial et l'efficacité clinique du médicament n'a pas été élucidée.

50% de la substance active est métabolisée durant le «premier passage» à travers le foie. Le métabolisme se produit à la suite de l'hydroxylation multiple ou unique et de la conjugaison avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique P450 CYP2C9 est impliqué dans le métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance du système est de 350 ml / min, le volume de distribution est de 550 ml / kg. Demi-vie du plasma -2 heures 65% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; 1% est affiché inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas.

Le diclofénac pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée. Maladies de l'appareil locomoteur (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, arthrite chronique juvénile, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse, lésions des tissus mous rhumatismales, ostéoarthrose des articulations périphériques de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite). Syndrome de douleur bénigne ou modérée gravité: névralgie, lumboschialgie, syndrome de douleur post-traumatique, accompagnée d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de mal de dents.

Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Appliquer strictement selon la prescription du médecin.

Contre-indicationsHypersensibilité (y compris aux autres AINS); combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose récidivante de la muqueuse nasale et des sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'anamnèse); lésions érosives et ulcéreuses de la muqueuse gastrique ou du duodénum, saignement gastro-intestinal actif; maladie intestinale inflammatoire (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) dans la phase d'exacerbation; période après pontage aortocoronal; Insuffisance cardiaque décompensée; insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive; insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée; violations de l'hémostase (y compris l'hémophilie), III trimestre de la grossesse, période de lactation; âge des enfants (jusqu'à 18 ans pour les suppositoires à 100 mg, jusqu'à 15 ans pour les suppositoires à 50 mg), saignement rectal, hémorroïdes, traumatisme ou inflammation du rectum.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du diclofénac est contre-indiquée au cours du troisième trimestre de la grossesse (suppression éventuelle de la contractilité de l'utérus et fermeture prématurée du canal artériel chez le fœtus), et au cours du trimestre I-II son utilisation n'est possible que dans les cas pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Le médicament est prescrit dans la dose minimale efficace.

Le diclofénac et ses produits de décomposition en quantités mineures passent dans le lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament à fortes doses et pendant une longue période, envisager d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Rectalement Avant d'utiliser le suppositoire, il est recommandé de vider l'intestin. Pour les adultes. Suppositoires de 100 mg: 1 suppositoire une fois par jour.Lorsqu'il est utilisé de manière concomitante avec des formes orales de diclofénac, il est rationnel d'utiliser une dose unique de 100 mg par nuit (dans ce cas, l'apport du soir de formes orales de diclofénac est exclu). Adultes et enfants de plus de 15 ans. Suppositoires de 50 mg: 1 suppositoire 2 fois par jour.

La dose quotidienne maximale est de 150 mg. La durée d'utilisation de la préparation n'est pas supérieure à 7

journées.

Effets secondaires:

Fréquence de tous les effets secondaires: souvent - 1-10%; parfois - 0,1-1,0%; rarement - 0,01-0,1%, très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

De l'appareil digestif: souvent - la douleur épigastrique, la nausée, le vomissement, la diarrhée, la dyspepsie, la flatulence, l'anorexie, l'activité augmentée des aminotransférases; gastrite rare, proctite, saignement du tube digestif (vomissements avec du sang, méléna, diarrhée avec une trace de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique; très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante, exacerbation des hémorroïdes.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité (y compris la paresthésie), troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébro-vasculaires, mognite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose.

Réactions allergiques: rarement réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle (BP) et un choc; très rarement angioedème (y compris facial).

Du système cardiovasculaire (SSS): très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque (CH), infarctus du myocarde.

De la part du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

Sur la partie de la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, érythème, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Autre: rarement - gonflement.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, douleur épigastrique, diarrhée, vertiges, acouphènes, léthargie, convulsions, rarement - augmentation de la pression artérielle (AD), insuffisance rénale aiguë, effet hépatotoxique, dépression respiratoire, coma.

Traitement: traitement symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, les violations de la fonction rénale, les convulsions, l'irritation du tractus gastro-intestinal, la dépression respiratoire; En cas d'administration orale erronée de suppositoires, un lavage gastrique est recommandé et du charbon actif est utilisé. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (en raison du lien significatif avec les protéines et du métabolisme intensif).

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - le risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal).

Réduit les effets de l'hypotension et des hypnotiques.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée avec de l'éthanol, de la colchicine, de la corticotropine et des préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal. Diclofénac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres AINS et de glucocorticostéroïdes (saignements gastro-intestinaux), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.

Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Instructions spéciales:

Les patients prenant le médicament devraient s'abstenir d'activités qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et des réactions mentales et motrices rapides, la consommation d'alcool. Pendant le traitement, le médicament doit surveiller le profil sanguin périphérique, le foie, la fonction rénale, l'examen des selles pour la présence de sang.Si l'augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» persiste ou augmente pendant l'administration du médicament, si des symptômes cliniques d'hépatotoxicité (y compris nausées, fatigue, somnolence, diarrhée, prurit, jaunisse) sont notés, le traitement doit être interrompu.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, une attention particulière doit être apportée aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi qu'aux personnes âgées prenant des diurétiques et aux patients présentant une diminution du taux de circulation sanguine. volume (par exemple, après une intervention chirurgicale extensive). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommander comme mesure de précaution pour surveiller la fonction rénale.Dans les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent. En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament. Réduire le risque de développement n'est pas souhaitable); les phénomènes du tractus gastro-intestinal, la dose minimale efficace doit être utilisée aussi peu que possible dans un court cours. Les patients prenant le médicament devraient s'abstenir de boire de l'alcool.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Suppositoires rectaux 50 mg, 100 mg.

Emballage:5 suppositoires par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle. 2 paquets de maille de contour ensemble avec des instructions pour l'usage dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000757

Date d'enregistrement:31.08.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:FARMENT FIRM, LLC FARMENT FIRM, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

FARMENT FIRM, LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.02.2016

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)