Diclofenac retard Obolenskoe - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: [hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), hyéthellose (hydroxyéthylcellulose), kollidon SR [acétate de polyvinyle 80%, povidone 19%, laurylsulfate de sodium 0,8%, dioxyde de silicium 0,2%], alginate de sodium, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium].

Substances auxiliaires pour l'enveloppe: [copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (colliquite MAE 100 P), propylèneglycol, talc, povidone, dioxyde de titane, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune].

La description:Comprimés recouverts d'une couche de couleur brun rougeâtre, ronde, biconvexe. Sur la section transversale, deux couches sont visibles, la couche interne est blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique:AINS

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:

Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), un dérivé de l'acide phénylacétique; a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.

En inhibant sans discrimination les cyclooxygénases 1 et 2 (COX1 et COX2), il perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Comme tous les AINS, le médicament a un effet antiagrégant. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire.

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète. La nourriture ralentit le taux d'absorption de 1-4 heures et réduit la concentration maximale (C_max) de 40%.

À la suite de la libération prolongée du médicament C_max Le plasma est plus faible que celui produit lorsque des médicaments à action brève (LS) sont administrés; cependant, il reste élevé longtemps après l'administration. C_max - 0,5-1,0 μg / ml, temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TC_max) - 5 heures après la prise de 100 mg de comprimés à action prolongée.

Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés. Ne pas cumuler en observant l'intervalle recommandé entre les repas.

Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial; C_max dans le liquide synovial est observé 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie (T_1/2) du liquide synovial - 3-6 heures (la concentration du médicament dans le liquide synovial 4-6 heures après son administration est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant 12 heures supplémentaires).

50% de la substance active est métabolisée durant le «premier passage» à travers le foie. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. Le système enzymatique du cytochrome P 450 CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance du système est de 206 ml / min. T_1/2 à partir du plasma - 1-2 heures 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Le diclofénac pénètre dans le lait maternel.

Les indications:

Maladies du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, arthrite chronique juvénile, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bekhterev), arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous, ostéoarthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite.

Syndrome douloureux de sévérité légère ou modérée: névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite, de mal de dents.

Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Le médicament est destiné à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

· Hypersensibilité aux composants actifs ou auxiliaires (y compris les autres AINS);

· Combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux, et intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

· Les lésions érosives-ulcéreuses de la muqueuse gastrique ou du duodénum, saignement actif du tractus gastro-intestinal (TIG);

Maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn);

· La période après un pontage aortocoronarien;

· III trimestre de la grossesse, période de lactation;

Insuffisance cardiaque sévère;

· Hémorragies cérébrovasculaires ou autres hémorragies et troubles de l'hémostase;

· Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique active;

· Insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, incl. hyperkaliémie confirmée;

· Les enfants de moins de 18 ans.

· Intolérance héréditaire au galactose, altération de l'absorption du glucose-galactose, insuffisance sévère en lactase.

Soigneusement:

Anémie, asthme bronchique, maladie cérébrovasculaire, maladie coronarienne, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle (HTA), artériopathie périphérique, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique ou rénale, antécédents de maladie hépatique, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète, tabagisme, maladie intestinale inflammatoire, une diminution significative du volume de sang circulant (CBC), y compris après des interventions chirurgicales étendues, la porphyrie, les personnes âgées, y compris les patients, les diurétiques oluchayuschie et les patients débilités avec un faible poids corporel, la maladie diverticulaire, la I-II trimestre CC inférieur à 60 ml / min.

Ulcère de l'estomac et ulcère duodénal, colite ulcéreuse, maladie de Crohn, données anamnestiques sur l'apparition d'un ulcère gastro-intestinal, présence d'une infection à Helicobacter pylori, usage prolongé d'AINS, consommation fréquente d'alcool, maladies somatiques sévères.

Thérapie simultanée avec des anticoagulants (par exemple, warfarine), les agents antiplaquettaires (y compris l'acide acétylsalicylique, le clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, la prednisalone), les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Grossesse et allaitement:Le médicament Diclofenac retard est contre-indiqué pour une utilisation durant le trimestre de la grossesse et pendant l'allaitement. L'utilisation dans le trimestre of-ΙΙ de la grossesse est possible avec prudence, est justifiée, si le bénéfice pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus.

Dosage et administration:

À l'intérieur, pas liquide, pressé une petite quantité d'eau, généralement pendant et après les repas.

Diclofenac action prolongée est prescrit à 100 mg une fois par jour (avec dysménorrhée et crises de migraine - jusqu'à 200 mg / jour). Si vous prenez 100 mg de comprimés à action prolongée, si vous avez besoin d'augmenter la dose quotidienne à 150 mg, vous pouvez également prendre 1 comprimé ordinaire (50 mg) de diclofénac.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires, en développement avec le carvédilol, classés selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les rapports individuels.

Du côté du système digestif: souvent - douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement - gastrite, proctite, saignement du tube digestif (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec une trace de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique; très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - perturbation du sommeil, somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: souvent - rétention d'eau; très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De la part des organes de l'hématopoïèse et du système immunitaire: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose.

Réactions allergiques: rarement - réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle (PA) et un choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du côté du système cardio-vasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions douloureuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Autre: rarement - gonflement.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, maux de tête, hyperventilation, vertiges, vomissements, saignements du tractus gastro-intestinal, diarrhée, acouphènes, convulsions, avec surdosage important - insuffisance rénale aiguë, hépatotoxicité.

Traitement: lavage gastrique, réception de charbon actif. Le traitement symptomatique vise à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, l'insuffisance rénale, les convulsions, l'irritation gastro-intestinale, la dépression respiratoire.La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (en raison du lien significatif avec les protéines et du métabolisme intensif).

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - risque de saignement (plus souvent du tractus gastro-intestinal).

Réduit les effets des médicaments hypotenseurs et hypnotiques.

Il augmente la probabilité d'effets secondaires et d'autres AINS glucocorticostéroïdes moyens (saignement du tube digestif), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.

L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine et de préparations de millepertuis augmente le risque de saignement gastro-intestinal.

Diclofenac améliore l'effet des médicaments qui causent la photosensibilité.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone augmentent le risque de crises.

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine augmentent le risque de saignement du tube digestif.

Les médicaments qui causent la photosensibilité augmentent l'effet sensibilisant du diclofénac à l'irradiation ultraviolette.

LS, qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi son efficacité et sa toxicité.

Instructions spéciales:

Afin d'obtenir rapidement l'effet thérapeutique souhaité, prenez 30 minutes avant les repas. Dans les autres cas, prendre avant, pendant ou après un repas sans mâcher, boire avec une quantité d'eau suffisante.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient de faire preuve de prudence lors de la nomination des patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques et chez les patients exemple, après une intervention chirurgicale étendue). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

Chez les patients insuffisants rénaux avec une CC inférieure à 10 ml / min, la concentration d'équilibre des métabolites dans le plasma devrait théoriquement être significativement plus élevée que chez les patients ayant une fonction rénale normale, mais ceci n'est pas vraiment observé puisque l'excrétion des métabolites la bile est améliorée.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés d'action prolongée, recouvert d'une membrane entérique, 100 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 1, 2, 3, 5 ou 10 paquets de cellules de contour avec des instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:En sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ºС. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000173

Date d'enregistrement:15.03.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Fabricant: & nbsp

OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac retard Obolenskoe (Diclofénac retard Obolenskoe)