Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien, un dérivé de l'acide phénylacétique; a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. Inhibition indiscriminante de la cycloxygénase 1 et de la cycloxygénase 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit la quantité de prostaglandines dans le foyer inflammatoire.Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Comme tous les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, le médicament a une activité antiagrégante.

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption. Après administration orale, la concentration maximale de 50 mg est de 1,5 μg / ml, la concentration maximale est de 2 à 3 heures.

Le médicament en comprimés de 100 mg n'a pas les propriétés d'une forme posologique prolongée.

La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée.

Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés. Ne pas cumuler en observant l'intervalle recommandé entre les repas.

Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial; La stax dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie du médicament à partir du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration du médicament dans le liquide synovial 4-6 heures après son administration est plus élevée que dans le plasma, et reste plus élevée pendant encore 12 heures).

50% du médicament est métabolisé pendant le «premier passage» à travers le foie; L'aire sous la courbe concentration-temps est 2 fois plus faible après l'administration orale du médicament qu'après l'administration par voie parentérale de la même dose. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation ou d'une conjugaison multiple ou unique avec l'acide glucuronique. L'isozyme CYP2C9 participe également au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est de 260 ml / min. T1 / 2 du plasma - 1-2 heures 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Les indications:

Le diclofénac est utilisé comme anti-inflammatoire et analgésique pour le système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse, atteinte rhumatismale des tissus mous, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris avec syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite). Dans le traitement des maladies dégénératives du système musculo-squelettique, le médicament est destiné uniquement à une thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Syndrome douloureux de sévérité légère ou modérée: névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'une inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine, d'algodismenorea, d'annexite, de rectite, de mal de dents.

Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires;

- La combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, la polypose nasale récurrente et les sinus paranasaux et l'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

- Changements érosifs et ulcéreux dans la muqueuse gastrique ou le duodénum, saignements gastro-intestinaux actifs;

- Maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse non spécifique, maladie de Crohn);

- Période après pontage aortocoronarien;

- L'intolérance héréditaire au galactose, altération de l'absorption du glucose ... III trimestre de la grossesse, la période d'allaitement maternel;

- Insuffisance cardiaque non compensée

- Hémorragies cérébrovasculaires ou autres hémorragies et troubles de l'hémostase;

- Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min); maladie rénale progressive, incl. hyperkaliémie confirmée;

- Le médicament de 50 mg est contre-indiqué pour les enfants de moins de 15 ans, pour 100 mg à 18 ans.

Soigneusement:

Anémie, asthme bronchique, maladie cérébrovasculaire, cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, artériopathie périphérique, syndrome œdémateux, insuffisance hépatique ou rénale, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, tabagisme, maladie intestinale inflammatoire, état après chirurgie majeure, induit porphyrie, âge avancé, maladie diverticulaire, maladie du tissu conjonctif systémique, grossesse I-II, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min. Une histoire du développement des maladies ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, la présence de l'infection Helicobacter pylori, l'utilisation à long terme des AINS, la consommation fréquente d'alcool, les maladies somatiques graves.

Thérapie simultanée avec aptycoagulants (par exemple, warfarine), apyagregantami (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxetype, paroxétine, sertraline).

En raison de l'importance des prostaglandines dans le maintien du débit sanguin rénal, il convient d'être particulièrement prudent chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale ainsi que chez les patients âgés recevant des diurétiques et chez les patients qui, pour une raison quelconque, diminuent le volume sanguin circulant. observé (par exemple, après une intervention chirurgicale étendue). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, recommande par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

Dosage et administration:Adultes: à l'intérieur, pas liquide, 50 mg 2 - 3 fois par jour pendant ou après un repas. La dose quotidienne maximale est de 150 mg. Si vous prenez des comprimés de 100 mg et, si nécessaire, augmentez la dose quotidienne à 150 mg, vous pouvez en outre prendre 1 comprimé de diclofénac 50 mg, mais pas plus tôt que 6-8 heures après avoir pris le comprimé 100 mg. Adolescents de plus de 15 ans: 50 mg pas plus de 2 fois par jour. Comprimés de 100 mg pas plus de 1 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 100 mg.

Effets secondaires:

Souvent - 1-10%; parfois 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

Du système digestif: souvent - la douleur eiigastrique, la nausée, le vomissement, la diarrhée, la dyspepsie, la flatulence, l'anorexie, l'augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement gastrite, proctite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec une trace de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, ictère, altération de la fonction hépatique; très rarement - stomatite, glossite, oesophagite, colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn, constipation, pancréatite, hépatite fulminante.

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébrovasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire.

De l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique et aplasique, agripulocytose.

Réactions allergiques réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une diminution marquée de la pression artérielle et du choc; très rarement - angioedème (y compris le visage).

Du système cardio-vasculaire: très rarement - palpitations, douleurs thoraciques, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - l'asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Autre: rarement - gonflement.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, maux de tête, hyperventilation des poumons, confusion chez les enfants - crampes myocloniques, nausées, vomissements, douleurs abdominales, saignements, altération de la fonction hépatique et rénale.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation du tractus gastro-intestinal, dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces.

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents antiplaquettaires et des médicaments thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (plus souvent le tractus gastro-intestinal). Réduit l'effet des médicaments hypotenseurs et hypnotiques. Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres agents CPAP et glucocorticoïdes (saignement dans le tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac. Réduit l'effet des médicaments hypoglycémiants.

Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et le brouillage augmente la fréquence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui se manifeste par une néphrotoxicité accrue.

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine augmentent le risque de saignement du tube digestif.

L'administration simultanée avec de l'éthanol, de la colchicine, de la corticotropine et des préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tube digestif.

Les médicaments qui causent la photosensibilité augmentent l'effet sensibilisant du diclofénac aux rayons UV.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmentent la concentration dans le plasma du diclofénac, augmentant ainsi son efficacité et sa toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de crises.

Instructions spéciales:

Afin d'obtenir rapidement l'effet thérapeutique souhaité, prenez 30 minutes avant les repas. Dans les autres cas, prendre avant, pendant ou après avoir mangé, sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau. Le médicament supprime ou réduit la douleur et l'inflammation au cours de la période de traitement, sans affecter la progression de la maladie.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique (hépatite chronique, cirrhose compensée), la cinétique et le métabolisme ne diffèrent pas des processus similaires chez les patients ayant une fonction hépatique normale. Lors de l'exécution d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique, l'image du sang périphérique, l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention et de rapidité des réactions psychomotrices.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent tomber enceinte, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris ceux subissant un examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés avec un enrobage gastrorésistant 50 mg et 100 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans un blister PVC / A1. Pour 1, 2, 3, 4, 5 ampoules dans une boîte en carton avec les instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:À une température ne dépassant pas 25 ° C, dans un endroit sec et sombre. Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N014450 / 02

Date d'enregistrement:07.10.2008

Date d'annulation:2017-03-10

Le propriétaire du certificat d'inscription:Natur Product Europe BVNatur Product Europe BV Pays-Bas

Fabricant: & nbsp

NATUR PRODUKT EUROPE, B.V. Pays-Bas

Représentation: & nbspNatur Product International Inc.Natur Product International Inc.Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Diclofénac (Diclofénac)