Naklofen SR - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: saccharose 105,00 mg, alcool cétylique 55,20 mg, povidone 1,28 mg, colloïde de dioxyde de silicium, 0,52 mg anhydre, stéarate de magnésium 1,30 mg.

COQUILLE: hypromellose 4,20 mg, oxyde de fer ferrique rouge (E172) 0,20 mg, dioxyde de titane 0,70 mg, macrogol 6000 0,36 mg, polysorbate 80 0,18 mg, talc 3,64 mg.

La description:

Comprimés ronds, biconcaves, lisses, recouverts d'une pellicule de couleur rouge-brun.

Type de tablette sur la rupture: la masse de couleur blanche ou presque blanche, recouverte d'une pellicule de couleur brun rougeâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS).

ATX: & nbsp

S.01.B.C.03 Diclofénac

M.01.A.B.05 Diclofénac

Pharmacodynamique:Diclofénac est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien qui a des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. Le mécanisme principal de son action et des effets secondaires associés est l'inhibition indiscriminée de l'activité des enzymes cyclooxygénase 1 et 2 (COX1 et COX2), conduit à une perturbation du métabolisme de l'acide arachidonique, une diminution de la synthèse des prostaglandines, prostacycline et thromboxane. La synthèse des prostaglandines dans les reins, la muqueuse de l'estomac et le liquide synovial diminue. Le plus efficace pour la douleur inflammatoire. Dans les maladies rhumatismales, l'effet anti-inflammatoire et analgésique du diclofénac réduit significativement la sévérité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures, dans la période postopératoire diclofénac réduit la douleur et l'enflure inflammatoire. Comme tous les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), diclofénac a une activité antiagrégante. En doses thérapeutiques diclofénac pratiquement n'affecte pas le temps de saignement. En cas de traitement prolongé, l'effet analgésique du diclofénac ne diminue pas.

PharmacocinétiqueÀ la suite de la libération prolongée du médicament, la concentration maximale (Cmax) dans le plasma est inférieure à celle produite lorsqu'un médicament à action brève est administré; cependant, il reste élevé longtemps après l'administration. Cmax 0,5 μg / ml, temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmax) -5 h après la prise de 100 mg de comprimés à libération prolongée. La concentration dans le plasma est linéaire en fonction de la quantité de la dose administrée. Les changements dans la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée ne sont pas notés. Ne pas cumuler en observant l'intervalle recommandé entre les repas.

Biodisponibilité - 50%. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99% (la plus grande partie est associée aux albumines). Pénètre dans le lait maternel, le liquide synovial; La stax dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. La demi-vie (T1 / 2) du liquide synovial est de 3-6 heures (la concentration du médicament dans le liquide synovial 4-6 heures après son administration est plus élevée que dans le plasma et reste plus élevée pendant 12 heures) .

50% du médicament est métabolisé pendant le «premier passage» à travers le foie; l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) est 2 fois plus faible après l'administration orale du médicament qu'après l'administration parenterale de la même dose. Le métabolisme résulte d'une hydroxylation multiple ou unique et d'une conjugaison avec l'acide glucuronique. L'isozyme CYP2C9 participe également au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est de 260 ml / min. T1 / 2 du plasma -1-2 heures. 60% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est inchangé, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites par la bile est augmentée, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée du foie, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Les indications:

- Maladies inflammatoires et dégénératives du système musculo-squelettique: polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, arthrite chronique juvénile, spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew), arthrite goutteuse (en cas d'attaque aiguë, il est préférable d'utiliser des formes médicinales à haute vitesse), arthrite dans la maladie de Reiter , lésions des tissus mous rhumatismales

tissus, ostéoarthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris avec syndrome radiculaire, tendovaginite, périarthrite, bursite, myosite, synovite).

- Syndrome douloureux de sévérité légère ou modérée: névralgie, myalgie, lumboschialgie, syndrome douloureux post-traumatique, accompagné d'inflammation, de douleurs postopératoires, de céphalées, de migraine (en cas d'attaque aiguë, il est préférable d'utiliser des médicaments médicinaux à haute vitesse).

formes), algodismenorea, annexite, proctite, mal de dents, rénale et colique biliaire.

- Dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec un syndrome de douleur sévère (pharyngite, amygdalite, otite).

- Syndrome fébrile.

Le diclofénac est destiné au traitement symptomatique et n'affecte pas la progression de la maladie.

Contre-indications

- Hypersensibilité au diclofénac; la combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, la polypose nasale récurrente et les sinus paranasaux et l'intolérance à l'acide acétylsalicylique et d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse).

- La période après un pontage aortocoronarien.

- Changements érosifs-ulcéreux dans la membrane muqueuse de l'estomac ou du duodénum, saignement gastro-intestinal actif.

- Maladie inflammatoire de l'intestin, dans la phase d'exacerbation (colite ulcéreuse non-spécifique (NJC), maladie de Crohn).

- Saignement vasculaire cérébral ou d'autres troubles de saignement et de l'hémostase.

- Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive.

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), y compris hyperkaliémie confirmée, maladie rénale évolutive.

- Insuffisance cardiaque décompensée.

- Inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse.

- III trimestre de la grossesse, la période d'allaitement.

- L'âge des enfants (jusqu'à 18 ans).

Soigneusement:cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min; données anamnestiques sur le développement d'un ulcère gastro-intestinal, présence d'une infection à Helicobacter pylori, âge avancé, usage prolongé d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), consommation fréquente d'alcool, maladies physiques sévères, porphyrie induite, épilepsie, vieillesse, diverticulite, maladies systémiques du tissu conjonctif, diminution significative du volume de sang circulant (y compris après une chirurgie massive), patients âgés (prescrits à doses plus faibles) (y compris ceux recevant des diurétiques, patients affaiblis et faible poids corporel), traitement concomitant avec les médicaments suivants: anticoagulants (par exemple, warfarine), des agents antiplaquettaires (par ex. l'acide acétylsalicylique, clopidogrel), fibrinolytiques, glucocorticoïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline). Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, la dose minimale efficace doit être utilisée aussi peu que possible. Grossesse I-II trimestre.

Grossesse et allaitement:L'utilisation du diclofénac chez les femmes enceintes n'est possible que lorsque le bénéfice attendu dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Diclofénac il n'est pas recommandé d'utiliser pendant le dernier trimestre de la grossesse. Bien que diclofénac se trouve dans le lait maternel en petites quantités, son utilisation pendant l'allaitement n'est pas recommandée.

Dosage et administration:

A l'intérieur, les comprimés doivent être avalés entiers, pas liquides, pressés suffisamment d'eau pendant ou après un repas.

Naklofen CP, comprimés à action prolongée, 100 mg doit être utilisé pour un traitement à long terme.

Les doses initiales et d'entretien sont de 1 comprimé par jour.

Si nécessaire, augmenter la dose à 150 mg par jour Naklofen CP doit être combiné avec des comprimés ou des suppositoires de 50 mg de naclofène.

Effets secondaires:

Souvent -1-10%; parfois - 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les cas individuels.

De la part du système digestif, souvent - douleur épigastrique, crampes abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, dyspepsie, flatulence, anorexie, augmentation de l'activité des aminotransférases; rarement gastrite, rectite, saignement du tractus gastro-intestinal (vomissements avec du sang, melena, diarrhée avec une trace de sang), ulcères gastro-intestinaux (avec ou sans saignement ou perforation), hépatite, jaunisse, dysfonctionnement du foie; très rarement - stomatite, glossite, sécheresse des muqueuses (y compris la bouche), lésion de l'œsophage, sténoses intestinales diaphragmatiques (colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn), constipation, pancréatite, hépatite fulminante).

Du système nerveux: souvent - maux de tête, vertiges; rarement - somnolence; très rarement - une violation de la sensibilité, incl. paresthésie, troubles de la mémoire, tremblements, convulsions, anxiété, troubles cérébro-vasculaires, méningite aseptique, désorientation, dépression, insomnie, cauchemars, irritabilité, agitation, troubles mentaux.

Depuis les organes des sens: souvent - vertige; très rarement - déficience visuelle (vision floue, diplopie), déficience auditive, acouphène, violation des sensations gustatives.

Du système urinaire: très rarement - insuffisance rénale aiguë, hématurie, protéinurie, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire, œdème.

De la part des organes de l'hématopoïèse: très rarement - thrombocytopénie, leucopénie, éosinophilie, anémie hémolytique et aplasique, agranulocytose. Réactions allergiques: réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, y compris une réduction marquée de la pression artérielle (PA) et un choc; très rarement - angioedema (y compris le visage), dans certains cas, vascularite.

Du côté du système cardio-vasculaire: très rarement - palpitations, tachycardie, extrasystole, douleur thoracique, augmentation de la pression artérielle, vascularite, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde.

Du système respiratoire: rarement - toux, asthme bronchique (y compris la dyspnée); très rarement - pneumonite, œdème laryngé.

De la peau: souvent - éruption cutanée; rarement - ruches très rarement - éruptions bulleuses, eczéma, incl. syndrome multiforme et de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, dermatite exfoliative, démangeaisons, perte de cheveux, photosensibilité, purpura, incl. allergique.

Surdosage:

Symptômes: vomissements, nausées, douleurs abdominales, saignements du tractus gastro-intestinal, diarrhée, maux de tête, étourdissements, acouphènes, excitabilité accrue, hyperventilation avec état convulsif accru, convulsions, surdosage aigu rénal échec, effet hépatotoxique.

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation du tractus gastro-intestinal, dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces (association significative avec les protéines et métabolisme intensif).

Interaction:

Augmente la concentration dans la digoxine plasmatique, le méthotrexate, le lithium et la cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte de diurétiques épargneurs de potassium augmente le risque d'hyperkaliémie; sur le fond des anticoagulants, des agents antiplaquettaires et des médicaments thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) augmente le risque de saignement (plus souvent le tractus gastro-intestinal).

Réduit l'effet des médicaments hypotenseurs et hypnotiques. Augmente la probabilité d'effets secondaires d'autres AINS et de glucocorticostéroïdes (saignement du tractus gastro-intestinal), la toxicité du méthotrexate et la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang. L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente le risque de développer des effets néphrotoxiques du diclofénac.

Les agents hypoglycémiques - hypo- ou hyperglycémie peuvent être observés. Avec cette combinaison de fonds, il est nécessaire de surveiller la concentration de glucose dans le sang. Cefamandol, céfopérazone, céfotétain, acide valproïque et la plikamycine augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations à base d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui se manifeste par une néphrotoxicité accrue. Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine augmentent le risque de saignement du tube digestif.

L'administration simultanée avec de l'éthanol, de la colchicine, de la corticotropine et des préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tube digestif. Les médicaments qui causent la photosensibilité augmentent l'effet sensibilisant du diclofénac aux rayonnements ultraviolets. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration dans le plasma de diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité.

Les médicaments antibactériens du groupe quinolone - le risque de crises.

Instructions spéciales:

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

La prudence devrait être utilisée pour la colite ulcéreuse et la maladie de Crohn en raison d'une exacerbation possible de la maladie.

Avec l'utilisation à long terme de diclofénac, il est possible, bien que dans de rares cas, le développement de réactions hépatotoxiques graves, et par conséquent, il est recommandé d'examiner régulièrement la fonction du foie.

En raison du rôle important des prostaglandines dans le maintien du flux sanguin rénal, il convient d'administrer le médicament aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale, ainsi qu'aux personnes âgées prenant des diurétiques et aux patients qui, pour volume sanguin circulant (par exemple, après une intervention chirurgicale majeure). Si dans de tels cas, nommer diclofénac, il est recommandé par mesure de précaution de surveiller la fonction rénale.

La prudence devrait être donnée diclofénac chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique sévère, d'insuffisance cardiaque, de troubles de la coagulation sanguine, de porphyrie, d'épilepsie, ainsi que chez les patients recevant des anticoagulants ou des fibrinolytiques.

Lors d'une thérapie à long terme, il est nécessaire de contrôler l'image

sang périphérique, analyser les excréments pour le sang latent.

En relation avec l'effet négatif sur la fertilité, les femmes qui veulent devenir enceintes, le médicament n'est pas recommandé. Chez les patients souffrant d'infertilité (y compris en cours d'examen), il est recommandé d'annuler le médicament.

Les patients prenant le médicament devraient s'abstenir de boire de l'alcool.

Dans les maladies infectieuses, les effets anti-inflammatoires et antipyrétiques du diclofénac sodique peuvent masquer les symptômes de ces maladies.

La quantité de saccharose contenue dans la préparation n'affecte pas les patients présentant les états suivants: déficience en lactase, galactosémie et syndrome d'absorption du glucose / galactose.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est possible de réduire la vitesse des réactions mentales et motrices, il est donc nécessaire de s'abstenir de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Comprimés d'action prolongée, recouvert d'une pellicule de 100 mg.

Emballage:10 comprimés dans un blister pack.2 ampoules par paquet de carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:Conserver dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N013166 / 05

Date d'enregistrement:14.03.2008

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.03.2016

Instructions illustrées

Instructions

Naklofen SR (Naklofen SRX)