Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Propylenglykol, Mannitol (Manitol), Benzylalkohol, Natriumdisulfit (Natriummetabisulfit), Natriumhydroxidlösung 1 M, Wasser zur Injektion.

Beschreibung:

Transparente oder leicht opaleszente, leicht gefärbte Flüssigkeit mit schwachem Benzylalkoholgeruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Diclofenac wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Die Cyclooxygenase 1 und 2 unkritisch zu hemmen, den Metabolismus von Arachidonsäure zu unterbrechen, den Gehalt an Prostaglandinen im Entzündungsherd zu reduzieren; Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, Morgensteifigkeit, Schwellung der Gelenke, die den funktionellen Zustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration bei intramuskulärer Applikation in einer Dosis von 75 mg beträgt 15-30 Minuten, die maximale Konzentration beträgt 1,9-4,8 (durchschnittlich 2,7 μg / ml). Nach 3 Stunden nach der Verabreichung betrug die Plasmakonzentration durchschnittlich 10% des Maximums. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Isoenzym CYP2C9 ist am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Halbwertszeit aus dem Plasma - 2 Stunden 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Für die kurzfristige Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Genese mittlerer Intensität:

- entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates: rheumatoide Arthritis; seronegative Arthritis: ankylosierende Spondylitis - Morbus Behterov, Psoriasis-Arthritis, reaktive Arthritis (Reiter-Syndrom); Gicht, Pseudogicht; Osteoarthritis;

- Schmerzsyndrom: Tendinitis, Bursitis, Myalgie, Neuralgie, Ischias; Kopfschmerzen; posttraumatisches und postoperatives Schmerzsyndrom; Schmerzsyndrom bei Krebs; Algodismenorea.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen NSAIDs) oder zu anderen Bestandteilen des Rauschgifts;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz von Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- erosive und ulzeröse Veränderungen der Schleimhaut des Magens oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung, zerebrovaskuläre oder andere Blutungen;

- entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der Phase der Exazerbation;

- Hämophilie oder andere Blutungsstörungen;

- Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- Leberversagen;

- aktive Lebererkrankung;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, Hyperkaliämie;

- Zeitraum nach aortokoronarem Shunting;

- Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

- Kinderalter (unter 18 Jahren).

Vorsichtig:

Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, chronische Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min).

Lebererkrankungen in der Geschichte, Leberporphyrie, chronisches Nierenversagen, chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, eine signifikante Abnahme des Volumens des zirkulierenden Blutes (einschließlich nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen), älteres Alter (einschließlich der Einnahme von Diuretika, geschwächte Patienten und mit niedrigem Körper Gewicht), Bronchialasthma. Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür (GI), Vorhandensein von Helicobacter-pyrolis-Infektion, fortgeschrittenes Alter, längere Verwendung von NSAIDs, Alkoholismus, schwere körperliche Krankheit, gleichzeitige Therapie mit den folgenden Medikamenten:

- Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin),

- Antiaggreganten (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel),

- orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon),

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Dosierung und Verabreichung:

Es wird intramuskulär verabreicht.Es ist notwendig, die minimale effektive Dosis mit dem minimal möglichen kurzen Kurs einzugeben.

Einzeldosis für Erwachsene - 75 mg (1 Ampulle). Bei Bedarf ist eine wiederholte Verabreichung möglich, jedoch nicht früher als 12 Stunden später. Dauer der Anwendung nicht länger als 2 Tage, falls erforderlich, weiter zur oralen, rektalen Verabreichung von Diclofenac. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10%; selten 0,1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagitis, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Empfindlichkeit (einschließlich Parästhesien), Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Erkrankungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; höchst selten - bullöse Eruptionen, Erythem, einschließlich Multiforme und Syndrom Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Verlust Haar, Lichtempfindlichkeit, Purpura, einschließlich allergisch.

Andere: oft - Reizung an der Injektionsstelle; sehr selten - Abszess an Ort und Stelle Einführung; selten - Schwellung.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Blutungen aus dem Verdauungstrakt, Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemnot, Verwirrtheit, Tinnitus, Krämpfe, mit einer signifikanten Überdosierung - akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung; bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Behandlung: symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Magen-Darm-Reizung, Atemdepression. Forced Diuresis, Hämodialyse sind aufgrund einer signifikanten Verbindung mit Plasmaproteinen und intensiven Stoffwechsel unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer nichtsteroidaler Antirheumatika und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Ciclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko der Entwicklung

nephrotoxische Wirkung von Diclofenac.

Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko der Entwicklung

Blutungen aus dem Verdauungstrakt.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Antibakterielle Medikamente Aus der Gruppe der Chinolone - das Risiko von Anfällen.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Plasma von Diclofenac und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Spezielle Anweisungen:Patienten, die das Medikament verwenden, sollten Aktivitäten vermeiden, die hohe Aufmerksamkeit und schnelle geistige und motorische Reaktionen, Alkoholkonsum erfordern. Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten, die sich einer Unfruchtbarkeitsuntersuchung unterziehen, wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion 25 mg / ml.

Verpackung:

Zu 3 ml in den Ampullen aus neutralem Glas HC-3.

Für 5 oder 10 Ampullen zusammen mit der Gebrauchsanweisung sind in einer Packung aus Pappe gelegt. Packs werden mit einem Label-Paket eingefügt. Es ist erlaubt, den Text des Etikettenpakets direkt auf das Paket zu legen.

Fünf Ampullen werden in eine Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie oder Papier mit einer Polymerbeschichtung oder ohne Papier und Folie gelegt.

Für 1 oder 2 Kontur Quadrate, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, sind in einer Packung aus Pappe platziert und ein Aufkleber wird angewendet. Es ist erlaubt, den Text der Label-Paket direkt auf dem Paket zu setzen. In jede Packung Messerampulle oder Vertikutierer einlegen. Beim Verpacken von Ampullen mit einem Punkt- oder Ringbruch wird der Ampullenöffner oder Vertikutierer nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-009030/10

Datum der Registrierung:31.08.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Armavir Biofactory, FKPArmavir Biofactory, FKP Russland

Hersteller: & nbsp;

Armavir Biofactory, FKP

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;15.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)