Naklofen - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Der Hauptmechanismus seiner Wirkung und die damit verbundenen Nebenwirkungen sind die wahllose Hemmung der Aktivität des Enzyms Cyclooxygenase 1 und 2 (COX1 und COX2), die zu einer Störung des Metabolismus von Arachidonsäure, zu einer Abnahme der Synthese von Prostaglandinen, Prostacyclin führt und Thromboxan. Die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, Schleimhaut des Magens und der Synovialflüssigkeit nimmt ab. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und verankerende Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, die Morgensteifigkeit, die Gelenkschwellung, was den Funktionszustand der Gelenke verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen. Wie alle NSAIDs, Diclofenac hat antiaggregative Wirkung. In therapeutischen Dosen Diclofenac praktisch beeinflusst nicht die Zeit der Blutung. Bei längerer Behandlung nimmt die analgetische Wirkung von Diclofenac nicht ab.

Pharmakokinetik:

Absaugung. Diclofenac wird nach rektaler Verabreichung rasch resorbiert. Die maximalen Serumkonzentrationen (Cmax) werden nach 1 Stunde erreicht (TCmax). Bei der rektalen Verabreichung beeinflusst das Essen die Absorption von Diclofenac nicht.

Verteilung. 99% des aufgenommenen Diclofenacs binden an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumine. Diclofenac dringt aktiv in die Synovialflüssigkeit ein, wo sie 60 bis 70% der Serumkonzentrationen erreicht. Nach 3-6 Stunden nach der Anwendung der Konzentration der Wirkstoff und Metaboliten in der Synovia ist höher als im Serum. Diclofenac der Synovialflüssigkeit wird langsamer ausgeschieden als aus dem Blutserum.

Metabolismus und Ausscheidung. Die Halbwertszeit (T1 / 2) Diclofenac ist 1-2 Std. Diclofenac fast vollständig in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch Hydroxylierung und Methoxylierung. Im Stoffwechsel der Droge, das Enzymsystem P450 CYP2C9. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac. T1 / 2 aus dem Plasma - 2 Stunden. Etwa 70% der verabreichten Dosis werden als pharmakologisch inaktive Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Clearance von Kreatinin (CK) weniger als 10 ml / min) erhöht die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle, und es gibt keine Erhöhung ihrer Konzentration im Blut.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose sowie bei älteren Patienten Die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac ändern sich nicht.

Indikationen:

Krankheiten, die eine schnelle entzündungshemmende oder analgetische Wirkung erfordern:

- Entzündliche Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, seronegative Spondylitis, juvenile chronische Arthritis, Arthritis anderer Ätiologie);

- degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates (Osteoarthritis);

- mikrokristalline Arthritis (Gichtarthritis, Pseudoarthritisarthritis);

- rheumatischer Weichteilschaden;

- Periarthritis, Bursitis, Myositis, Tendinitis, Synovitis;

- Andere entzündliche Erkrankungen des Bewegungsapparates, begleitet von Schmerzsyndrom.

Als Analgetikum wird Naklofen bei Weichteilverletzungen, in der Zahnheilkunde, bei chirurgischen Eingriffen, bei schweren Migräneanfällen, primären Algodismusorrhoe, Adnexitis sowie bei Nieren- oder Gallenkolik eingesetzt. Diclofenac ist für die symptomatische Therapie vorgesehen und beeinflusst das Fortschreiten der Erkrankung nicht.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Diclofenac; vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese).

- Die Zeit nach der aortokoronaren Bypassoperation.

- Erosiv-ulceröse Veränderungen der Magen- oder Zwölffingerdarmschleimhaut, aktive gastrointestinale Blutung.

- Entzündliche Darmerkrankung (unspezifische Colitis ulcerosa (NJC), Morbus Crohn) in der Phase der Exazerbation.

- Rektale Blutung, Hämorrhoiden, Trauma oder Entzündung des Enddarms.

- Zerebrovaskuläre Blutung.

- Hämophilie und andere Gerinnungsstörungen.

- Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung.

- Schwere Niereninsuffizienz (QC weniger als 30 ml / min), einschließlich bestätigte Hyperkaliämie, progressive Nierenerkrankung.

- Dekompensierte Herzinsuffizienz.

- Hemmung der Hämatopoese des Knochenmarks.

- III Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

- Kinderalter (bis 15 Jahre).

Vorsichtig:koronare Herzkrankheit (IHD), zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, CC weniger als 60 ml / min; anamnestische Daten über die Entwicklung von Colitis Läsionen des Gastrointestinaltrakts, die Anwesenheit von Helicobacter pylori-Infektion, fortgeschrittenes Alter, längere Verwendung von NSAIDs, häufige Alkoholkonsum, schwere körperliche Erkrankung, Schwangerschaft I-II Trimester, Begleittherapie mit Antikoagulantien (zB Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z.B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), Fibrinolytika, orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Diclofenac bei Schwangeren ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Diclofenac Verwenden Sie nicht während des letzten Trimesters der Schwangerschaft. Obwohl Diclofenac in der Muttermilch in kleinen Mengen gefunden wird, wird seine Verwendung während des Stillens nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:Rektal. Wenn Patienten mit oralen Diclofenac-Formen nicht gut vertragen werden, kann Naklofen rektal in Form von Suppositorien in entsprechenden Dosen verabreicht werden. Bei der Kombination mehrerer Darreichungsformen (zusätzlich zur oralen Verabreichung des Medikaments), sollte berücksichtigt werden, dass die tägliche Die Dosis von Diclofenac sollte 150 mg nicht überschreiten. Erwachsene mit einer Anfangsdosis von 100 - 150 mg pro Tag (1 Suppositorium 2-3 mal pro Tag), abhängig von der Schwere der Erkrankung. Bei Jugendlichen ab 15 Jahren wird ein Suppositorium höchstens zweimal am Tag empfohlen. Die Erhaltungsdosis beträgt normalerweise 100 mg pro Tag (1 Suppositorium 2 mal täglich). Die minimale effektive Dosis sollte so wenig wie möglich verwendet werden.

Nebenwirkungen:

Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (WHO):

sehr oft> 1/10

oft von> 1/100 bis <1/10

selten von> 1/1000 bis <1/100

selten von> 1/10000 bis <1/1000

sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten Gastritis, Proktitis, Exazerbation von Hämorrhoiden, Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Trockenheit der Schleimhäute (einschließlich des Mundes), Schädigung der Speiseröhre, membranartige Darmstämme (unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation der Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn), Obstipation, Pankreatitis, fulminante Hepatitis. Bei der Verwendung von Zäpfchen sind lokale Reizungen und Entzündungen möglich.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdruckes (BP) und des Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Extrasystolen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt. Aus dem Atmungssystem: selten - Husten, Asthma bronchiale (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis, Larynxödem.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Überdosis:

Bei der Verwendung von Suppositorien ist eine Überdosierung unwahrscheinlich.

Symptome: Erbrechen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Durchfall, Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus, erhöhte Erregbarkeit, Hyperventilation mit erhöhter Krampfbereitschaft, Krämpfe, mit einer signifikanten Überdosierung - akut Nieren- Fehler, hepatotoxische Wirkung.

Behandlung: symptomatische Therapie zur Beseitigung von Bluthochdruck (BP), Verletzungen der Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Traktes, Atemdepression. Forced Diurese und Hämodialyse sind unwirksam (signifikante Assoziation mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger - der Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glukokortikosteroiden (GCS) (Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit hypoglykämischen Mitteln kann Hypo- oder Hyperglykämie beobachtet werden. Mit dieser Kombination von Mitteln ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was sich in einer erhöhten Nephrotoxizität äußert. Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Verdauungstrakt.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Verdauungstrakt. Medikamente, die Lichtempfindlichkeit verursachen, erhöhen die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac auf ultraviolette Strahlung. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität. Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe erhöhen das Anfallsrisiko.

Spezielle Anweisungen:

Patienten sollten den Arzt über jede chronische Krankheit, Stoffwechselstörung oder Empfindlichkeit der Reaktion in der Geschichte informieren. Bei der Behandlung des Medikaments sollte Naklofen sorgfältig Patienten überwachen, die eine Geschichte haben, von denen es Krankheiten des oberen Gastrointestinaltrakts gibt.

Mit Vorsicht sollte das Medikament mit NNK und Morbus Crohn wegen der möglichen Verschlimmerung der Krankheit verwendet werden.

Bei Anzeichen einer Leberschädigung (Juckreiz der Haut, Gelbfärbung der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdunkelung des Urins, erhöhte Transaminasen der Leber) sollte die Einnahme des Medikaments abgebrochen und ein Arzt aufgesucht werden. Bei Langzeitanwendung (mehr als 2 Wochen) von Diclofenac ist es notwendig, die Indikatoren der Leberfunktion (die Höhe der "Leber" Transaminasen) zu überwachen. Vorsicht sollte gegeben sein Diclofenac Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberinsuffizienz, Herzinsuffizienz, mit Blutgerinnungsstörungen, Porphyrie, Epilepsie sowie Patienten, die Antikoagulantien oder Fibrinolytika erhalten.

Verwenden Sie das Medikament nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs.

Das Medikament kann die Eigenschaften von Thrombozyten verändern, ersetzt aber nicht die präventive Wirkung von Acetylsalicylsäure bei kardiovaskulären Erkrankungen. Die Anwendung des Arzneimittels kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.

Bei Infektionskrankheiten kann die entzündungshemmende und antipyretische Wirkung von Diclofenac-Natrium die Symptome dieser Krankheiten verschleiern. Bei älteren Patienten sollte Naklofen wie bei anderen Arzneimitteln in einer minimal wirksamen Dosis angewendet werden

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsphase ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren, daher ist es notwendig, auf potenziell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Zäpfchen rektal um 50 mg.

Verpackung:5 Suppositorien pro Streifen. 2 Streifen werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013166 / 02

Datum der Registrierung:14.08.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Naklofen (Naklofen)