Naklofen - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Diclofenac-Natrium ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel, das analgetische, entzündungshemmende und antipyretische Wirkungen hat.

Der Hauptmechanismus seiner Wirkung und die damit verbundenen Nebenwirkungen sind die wahllose Hemmung der Aktivität des Enzyms Cyclooxygenase 1 und 2 (COX1 und COX2), die zu einer Störung des Metabolismus von Arachidonsäure, zu einer Abnahme der Synthese von Prostaglandinen, Prostacyclin führt und Thromboxan. Das Niveau verschiedener prostaglandinow im Urin, der Magenschleimhaut und der Gelenkflüssigkeit sinkt. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, die Morgensteifigkeit, die Gelenkschwellung, was den Funktionszustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen. Wie alle nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), Diclofenac hat antiaggregative Wirkung. In therapeutischen Dosen Diclofenac Natrium hat praktisch keinen Einfluss auf die Blutungszeit. Bei längerer Behandlung nimmt die analgetische Wirkung von Diclofenac-Natrium nicht ab.

Pharmakokinetik:

Absorption - schnell und vollständig, die Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate für 1 bis 4 Stunden und reduziert die maximale Konzentration um 40%. Nach oraler Verabreichung werden 50 mg maximale Konzentration (Cmax) - 1,5 μg / ml nach -2-3 Stunden erreicht. Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der genommenen Dosis. Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt. Nicht kumulieren, während das empfohlene Intervall zwischen den Mahlzeiten eingehalten wird. Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein; die maximale Konzentration in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration der aktiven Substanz in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher). Die Beziehung zwischen der Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht aufgeklärt.

Metabolismus: 50% des Wirkstoffes werden während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac. Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Die Halbwertszeit von Plasma beträgt 2 Stunden. Etwa 70% der verabreichten Dosis werden als pharmakologisch inaktive Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose sowie bei älteren Patienten ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

- Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates: rheumatoide Arthritis, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis (Morbus Bechterew), Gichtarthritis, Arthritis beim Reiter-Syndrom, rheumatische Weichteilschädigung, Osteoarthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, auch bei radikulärem Syndrom, Tendosygonitis, Periarthritis, Bursitis, Myositis, Synovitis).

- Schmerzsyndrom schwache oder mäßige Schwere: Neuralgie, Myalgie, Ischias, posttraumatische Schmerzen, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Tuberkulose, Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen, Nieren-und Gallenkolik.

- In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).

- Fieberhaftes Syndrom.

Diclofenac ist für eine symptomatische Therapie vorgesehen und beeinflusst das Fortschreiten der Krankheit nicht.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Diclofenac; mit anamnestischen Daten passen Bronchien, Rhinitis, Urtikaria, nach der Einnahme von Aspirin oder anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAID) (vollständige oder unvollständige Syndrom-Intoleranz von Acetylsalicylsäure - Rhinosinusitis, Urtikaria, Polypen der Nasenschleimhaut, Asthma).

- Die Zeit nach der aortokoronaren Bypassoperation.

- Erosiv-Colitis Veränderungen in der Magenschleimhaut oder Zwölffingerdarm, aktive gastrointestinale Blutung.

- Entzündliche Darmerkrankung, in der Phase der Exazerbation (unspezifische Colitis ulcerosa (NJC), Morbus Crohn).

- Zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungs- und Hämostase-Störungen.

- Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung.

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), einschließlich bestätigte Hyperkaliämie, progressive Nierenerkrankung.

- Dekompensierte Herzinsuffizienz.

- Hemmung der Hämatopoese des Knochenmarks.

- III Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

- Diese Darreichungsform ist bei Kindern unter 45 kg (oder unter 15 Jahren) kontraindiziert.

Vorsichtig:Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min; Anamnese der Entwicklung von Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes, das Vorhandensein von Infektionen Helicobacter pylori, Alter, langfristige Verwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), häufiger Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen induzierte Porphyrie, Epilepsie, ältere Menschen Divertikulose, systemische Bindegewebserkrankung, eine signifikante Reduktion des zirkulierenden Blutvolumens (CBV) (einschließlich nach massiver Operation), ältere Patienten (einschließlich Iuretiki geschwächte Patienten mit niedrigem Körpergewicht erhalten), begleitende Therapie folgenden Medikamenten: Antikoagulans (z. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z.B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikoide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin). Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren, sollte die minimale effektive Dosis so wenig wie möglich verwendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Anwendung von Diclofenac bei Schwangeren ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Diclofenac Es wird nicht empfohlen, während des letzten Trimesters der Schwangerschaft zu verwenden. Obwohl Diclofenac in der Muttermilch in kleinen Mengen gefunden wird, wird seine Verwendung während des Stillens nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:Inside, ohne zu kauen, während oder nach einer Mahlzeit, mit einer kleinen Menge Wasser. Erwachsene und Jugendliche mit 15 Jahren (und einem Gewicht von mehr als 45 kg) - 50 mg 2-3 mal pro Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt erreicht ist, wird die Dosis schrittweise reduziert und auf eine Erhaltungsbehandlung mit einer Dosis von 100 mg / Tag umgestellt. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10%; manchmal - 0,1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt (Magen-Darm-Trakt) (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit Blutbeimengung), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Trockenheit der Schleimhäute (einschließlich des Mundes), Schädigung der Speiseröhre, membranartige Darmstämme (unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation der Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn), Obstipation, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdruckes (BP) und des Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Extrasystolen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Husten, Asthma bronchiale (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis, Larynxödem.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Durchfall, Schwindel, Tinnitus, Krämpfe, mit einer signifikanten Überdosierung - akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, Nierenfunktionsstörungen, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Trakt, Atemdepression.Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam (signifikante Assoziation mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger der Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glukokortikosteroiden (Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was sich in einer erhöhten Nephrotoxizität äußert. Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Verdauungstrakt.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Verdauungstrakt.

Medikamente, die Lichtempfindlichkeit verursachen, erhöhen die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac auf ultraviolette Strahlung. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:

Um schnell die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen, nehmen Sie das Medikament für 30 Minuten. Vor dem Essen. In anderen Fällen vor, während oder nach einer Mahlzeit vollständig mit viel Wasser einnehmen.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Vorsicht ist geboten bei Colitis ulcerosa und Morbus Crohn wegen einer möglichen Verschlimmerung der Krankheit.

Bei längerer Anwendung von Diclofenac ist es möglich, obwohl in seltenen Fällen ernsthafte hepatotoxische Reaktionen auftreten, und daher wird empfohlen, regelmäßig die Leberfunktion zu untersuchen.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit Herz - oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Menschen, die Diuretika nehmen, und von Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Verringerung von zirkulierendes Blutvolumen (zum Beispiel nach einem größeren chirurgischen Eingriff). Wenn in solchen Fällen ernennen DiclofenacEs wird empfohlen, die Nierenfunktion vorsichtshalber zu überwachen.

Vorsicht sollte gegeben sein Diclofenac bei Patienten mit Erkrankungen der Blutgerinnung, Porphyrie, Epilepsie, sowie bei Patienten, die Antikoagulantien oder Fibrinolytika erhalten.

Bei Durchführung der Langzeittherapie ist es notwendig, das Bild des peripheren Blutes zu überwachen, um einen Test auf okkultes Blut im Stuhl durchzuführen. In Verbindung mit der negativen Wirkung auf die Fruchtbarkeit, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Unfruchtbarkeit (einschließlich einer Untersuchung) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen. Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten keinen Alkohol trinken.

Bei Infektionskrankheiten kann die entzündungshemmende und antipyretische Wirkung von Diclofenac-Natrium die Symptome dieser Krankheiten verschleiern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlungsphase ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren, daher ist es notwendig, auf potenziell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit magensaftresistentem Filmüberzug, 50 mg.

Verpackung:10 Tabletten in einer Blisterpackung. 2 Blister pro Pappkarton zusammen mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013166 / 03

Datum der Registrierung:14.03.2008 / 28.10.2013

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2017-08-29

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Naklofen (Naklofen)