Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel, ein Derivat von Phenylessigsäure; wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Die Hemmung der Cyclooxygenase 1 und der Cyclooxygenase 2 führt zu einer Störung des Arachidonsäurestoffwechsels, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Am wirksamsten für entzündliche Schmerzen. Wie alle nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimittel hat das Arzneimittel antiaggregative Wirkung.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist schnell und vollständig, Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate. Nach oraler Verabreichung beträgt die maximale Konzentration 50 mg 1,5 μg / ml, die maximale Konzentration beträgt 2-3 Stunden.

Das Medikament in Tabletten von 100 mg hat nicht die Eigenschaften einer verlängerten Dosierungsform.

Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis.

Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt. Nicht kumulieren, während das empfohlene Intervall zwischen den Mahlzeiten eingehalten wird.

Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Muttermilch ein, Synovialflüssigkeit; Stax in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit des Arzneimittels aus der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach seiner Verabreichung höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher).

50% des Arzneimittels wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert; Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve ist nach oraler Verabreichung des Arzneimittels zweimal niedriger als nach parenteraler Verabreichung der gleichen Dosis. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Isozym CYP2C9 ist auch am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist weniger als Diclofenac.

Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min. T1 / 2 aus dem Plasma - 1-2 Stunden 60% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

Indikationen:

Diclofenac wird als entzündungshemmendes und schmerzstillendes Mittel für den Bewegungsapparat (rheumatoide Arthritis, psoriatische, ankylosierende Spondylitis; Gichtarthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Arthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich mit Radikulärsyndrom, Tendovaginitis, Bursitis) verwendet. In der Behandlung von degenerativen Erkrankungen des Bewegungsapparates ist das Medikament nur für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Schmerzsyndrom von leichter oder mittlerer Schwere: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea, Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen.

In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten;

- Vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- Erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung;

- Entzündliche Darmerkrankung (unspezifische Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

- Zeitraum nach aortokoronarer Bypassoperation;

- Erbliche Intoleranz gegenüber Galaktose, gestörte Glukoseabsorption III Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

- Unkompensierte Herzinsuffizienz;

- Zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungs- und Hämostase-Störungen;

- Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min); progressive Nierenerkrankung, inkl. bestätigte Hyperkaliämie;

- Das Medikament von 50 mg ist für Kinder unter 15 Jahren, für 100 mg bis 18 Jahre kontraindiziert.

Vorsichtig:

Anämie, Bronchialasthma, zerebrovaskuläre Erkrankung, ischämische Herzerkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leber- oder Nierenversagen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen, entzündliche Darmerkrankung, Zustand nach größerer Operation, induziert Porphyrie, fortgeschrittenes Alter, Divertikulose, systemische Bindegewebserkrankung, Schwangerschaft I-II Trimester, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min. Eine Geschichte der Entwicklung von Colitis-Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt, die Anwesenheit von Infektionen Helicobacter pylori, langfristige Verwendung von NSAIDs, häufige Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Aptokoagulantien (z. B. Warfarin), apyagregantami (zum Beispiel Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB CitalopramFluoxetyp, Paroxetin, Sertralin).

Aufgrund der Bedeutung von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung der renalen Durchblutung sollte besonders vorsichtig bei der Verabreichung an Patienten mit Herz-oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Patienten Diuretika und Patienten, die, aus welchen Gründen auch immer, Verringerung der zirkulierenden Blutvolumen ist beobachtet (z. B. nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Dosierung und Verabreichung:Erwachsene: Inside, nicht flüssig, 50 mg 2 - 3 mal täglich während oder nach einer Mahlzeit. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg. Wenn Sie 100 mg Tabletten einnehmen und, falls erforderlich, die Tagesdosis auf 150 mg erhöhen, können Sie zusätzlich 1 Tablette Diclofenac 50 mg einnehmen, jedoch nicht früher als 6-8 Stunden nach Einnahme der Tablette 100 mg. Jugendliche älter als 15 Jahre: 50 mg nicht mehr als 2 mal pro Tag. Tabletten von 100 mg nicht mehr als 1 Mal pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 100 mg.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10%; manchmal 0.1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagitis, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agripulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Andere: selten - Schwellung.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperventilation der Lunge, Verwirrtheit, bei Kindern - myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen, eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Trakt, Atemdepression. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger der Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer CPAP- und Glukokortikoidmittel (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Verwürfelung erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was sich in einer erhöhten Nephrotoxizität äußert.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Verdauungstrakt.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Verdauungstrakt.

Arzneimittel, die Lichtempfindlichkeit verursachen, erhöhen die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac gegenüber UV-Bestrahlung.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Wirksamkeit und Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:

Um schnell die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen, nehmen Sie 30 Minuten vor den Mahlzeiten. In anderen Fällen nehmen Sie vor, während oder nach dem Essen, ohne zu kauen, mit genügend Wasser gepresst. Das Medikament entfernt oder reduziert Schmerzen und Entzündungen während der Behandlung, ohne das Fortschreiten der Krankheit zu beeinflussen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Während des Behandlungszeitraums ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren. Daher ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Im Zusammenhang mit der negativen Auswirkung auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit magensaftresistenten Beschichtung 50 mg und 100 mg beschichtet.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer PVC / A1-Blisterpackung. Für 1, 2, 3, 4, 5 Blisterpackungen in einer Kartonschachtel mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem trockenen, dunklen Ort. Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014450 / 02

Datum der Registrierung:07.10.2008

Datum der Stornierung:2017-03-10

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Nature Product Europe BVNature Product Europe BV Niederlande

Hersteller: & nbsp;

NATUR PRODUKT EUROPA, B.V. Niederlande

Darstellung: & nbsp;Naturprodukt International Inc.Naturprodukt International Inc.Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)