Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel, ein Derivat von Phenylessigsäure; wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Die Hemmung der Cyclooxygenase 1 und der Cyclooxygenase 2 führt zu einer Störung des Arachidonsäuremetabolismus und reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Wie alle nichtsteroidalen Antiphlogistika hat das Medikament eine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung.

Pharmakokinetik:

Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 30-40 Minuten erzeugt und ist in linearer Abhängigkeit von der verwendeten Dosis. Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt, akkumulieren nicht.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein. Die maximale Konzentration in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration der aktiven Substanz in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher). Die Beziehung zwischen der Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht aufgeklärt.

Metabolismus tritt als Folge von mehreren oder einzelnen auf

Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Die Halbwertzeit des Plasmas beträgt 2 Stunden. 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates: rheumatoide Arthritis, Psoriasis-Arthritis, Spondylitis; Gichtarthritis, rheumatische Schäden, Weichgewebe, Osteoarthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich mit Radikulärsyndrom, Tendovaginitis, Bursitis.

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Schmerzsyndrom von leichter oder mittelschwerer Schwere: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatisch, Schmerzsyndrom begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea, Adnexitis, Zahnschmerzen.

In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).

Kontraindikationen:

- Die Zeit nach dem aortokoronaren Shunt;

- III Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

- Unkompensierte Herzinsuffizienz;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder seine Hilfskomponenten (einschließlich anderer NSAIDs);

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen sowie Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- Erosiv-ulzerative Veränderungen der Magen- oder Zwölffingerdarmschleimhaut, aktive gastrointestinale Blutung;

- entzündliche Darmerkrankung im Stadium der Exazerbation (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

- zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungs- und Hämostase-Störungen;

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, einschließlich bestätigter Hyperkaliämie;

- Kinderalter (bis 15 Jahre);

- Rektale Blutungen, Hämorrhoiden, Trauma oder Entzündungen des Enddarms.

Vorsichtig:

Anämie, Bronchialasthma, zerebrovaskuläre Erkrankungen, ischämische Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, Hypertonie; periphere arterielle Verschlusskrankheit, Ödematodesyndrom, Lebererkrankung in der Anamnese, Leber- oder Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, Rauchen, eine signifikante Abnahme des BCC (einschließlich nach extensiver Operation), ältere Patienten ( einschließlich Diuretika, geschwächte Patienten und niedriges Körpergewicht), induzierte Porphyrie, systemische Bindegewebserkrankungen, Schwangerschaft (I-II-Trimester).

Colitis ulcerosa, Morbus Crohn ist über Erschwerung hinaus; anamnestische Daten über die Entwicklung von gastrointestinalen Ulkus, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, längere Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Medikamenten, häufigen Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Wiederaufnahmehemmer, Serotonin (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Dosierung und Verabreichung:Rektal erhalten Erwachsene und Jugendliche über 15 Jahren eine Einzeldosis von 50 mg, eine Tagesdosis von 100-150 mg; in leichten Fällen und bei längerer Therapie -50-100 mg / Tag; Zusätzlich zur oralen Verabreichung sollte die tägliche Gesamtdosis (rektal und oral) 150 mg nicht überschreiten. Bei Algodismenose (mit Auftreten der ersten Symptome) beträgt die Anfangsdosis 50-100 mg / Tag, die bei Bedarf für mehrere Menstruationszyklen auf 150 mg erhöht wird. Eine Migräneattacke beträgt 100 mg bei den ersten Anzeichen eines Angriffs. Wiederholen Sie ggf. 100 mg. Wenn es notwendig ist, die Behandlung fortzusetzen, sollte die tägliche Dosis an den folgenden Tagen 150 mg für mehrere Verabreichungen nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10%; manchmal 0.1-1%; selten 0,01-0,1%; sehr selten - weniger, 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Von der Verdauungsseite. System: oft - Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall; Dyspepsie; Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität von Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Verdauungstrakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit Blut vermischt), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation g), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, -Darm Ösophagus, Darmstrikturen diafragmopodobnye (unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn), Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis, Verschlimmerung von Hämorrhoiden.

Aus dem Nervensystem: oft Kopfschmerzen, Schwindel, selten - Schläfrigkeit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe; Angst, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression; Schlaflosigkeit, Nacht "Albträume", Reizbarkeit, Persönlichkeitsstörungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - verschwommenes Sehen (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörungen, Tinnitus, Geschmacksstörungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Von Seiten der blutbildenden Organe: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Von der Seite, das Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck; Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt.

Co das Atmungssystem: selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten Lungenentzündung.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Lokale Reaktionen mit rektaler Verabreichung: Reizung der Schleimhaut des Enddarms, Schleimausfluss mit einer Beimischung von Blut, Schmerzen während der Defäkation, rektale Blutung.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperventilation der Lunge und Verwirrtheit bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen, eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion.

Behandlung: symptomatische Therapie. Gezwungene Diurese, Hämodialyse sind unwirksam.

Interaktion:Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombolytika (Alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac Blut.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Verdauungstrakt.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei der Ernennung von Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika nehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens aufweisen ( bei umfassenden chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen

Diclofenac, wird als Vorsichtsmaßnahme zur Überwachung der Nierenfunktion empfohlen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Leberzirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Auswirkung auf die Ergebnisse von Labortests: Diclofenac kann die Transaminasen im Serum beeinflussen (wenn dieser Effekt lang anhaltend ist oder wenn Komplikationen auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden) und kann eine Erhöhung der Kaliumkonzentration verursachen.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlungsdauer ist es möglich, die Geschwindigkeit der psychischen und motorischen Reaktionen zu reduzieren, daher ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Zäpfchen rektal 50 mg.

Verpackung:5 Suppositorien pro Konturzellenpaket. Zwei Konturpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 15 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000928

Datum der Registrierung:18.10.2011

Datum der Stornierung:2016-10-18

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ALTAYVITAMINS, CJSC ALTAYVITAMINS, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ALTAYVITAMINS, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)