Diclofenac retard-Akrihin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Wirkstoff: Diclofenac-Natrium in Bezug auf 100% Substanz -100 mg; Hilfsstoffe: podipress LCEE [Lactosemonohydrat 94,7-98,3%, Povidon 3-4%], Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil 200), Stearinsäure.

Mantelzusammensetzung: Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Macrogol (Polyethylenglycol 6000), Glycerin (Glycerin), Talk, Titandioxid, roter Eisenoxidfarbstoff.

Beschreibung:Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran von hellbraun oder rosa-brauner Farbe, rund, bikonkav. Rauheit ist erlaubt. Beim Bruch einer weißen Tablette mit einem cremigen oder gelblichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID), ein Derivat der Phenylessigsäure. Hat entzündungshemmende, analgetische, antipyretische und antithrombozytäre Wirkung. Durch wahllose Hemmung der Cycloxygenasen 1 und 2 stört es den Metabolismus von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen (Pg) im Entzündungsherd, unterdrückt die exsudativen und proliferativen Phasen der Entzündung.

Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, die Morgensteifigkeit, die Gelenkschwellung, was den Gelenkzustand verbessert.

Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:Die Absorption ist schnell und vollständig, Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate. Konzentration im Plasma: ist in linearer Abhängigkeit von der Menge der verabreichten Dosis. Änderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung sind nicht notiert.Keine kumulativ unter Einhaltung der empfohlenen Intervall zwischen den Dosen. IB Infolge der verzögerten Freisetzung des Wirkstoffs ist die maximale Konzentration im Plasma niedriger als die, die bei Verabreichung des kurz wirkenden Arzneimittels erhalten wird; es bleibt jedoch lange nach der Verabreichung hoch. Die maximale Konzentration beträgt 0,5-1 μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 5 Stunden nach Einnahme von 100 mg der Langzeittablette. Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein; die maximale Konzentration in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration der aktiven Substanz in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher).

Metabolismus: 50% des Wirkstoffes werden während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Isoenzym CYP2C9 ist auch am Metabolismus von Dick-Lofenac beteiligt. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min. Halbwertszeit aus dem Plasma - 1-2 Stunden 60% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose sind die pharmakokinetischen Parameter die gleichen wie bei Patienten ohne Lebererkrankung.

Indikationen:

Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates: rheumatoide Arthritis, psoriatische Arthritis, juvenile chronische Arthritis, Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew); Gichtarthritis (im Falle eines akuten Gichtangriffs werden schnell wirkende Dosierungsformen bevorzugt), rheumatische Weichteilschädigung, Arthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich mit Radikulärsyndrom, Tendovaginitis, Bursitis.

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Schmerzsyndrom von leichter oder mittlerer Schwere: Hexenschuss, Ischias, Neuralgie, Myalgie; posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Zahnschmerzen, Algodismenorea, Adnexitis, Proktitis. In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der HNO-Organe mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff (einschließlich anderer NSAIDs) oder Hilfsstoffe;

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Polyposis der Nasenschleimhaut und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika (einschließlich in der Anamnese);

- erosive und ulzerative Läsionen der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung;

- entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) in der Phase der Exazerbation;

- Zeitraum nach aortokoronarem Shunting;

- III Trimester der Schwangerschaft, Stillzeit;

- Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- Störungen der Hämatopoese, Hämostase-Störungen (einschließlich Hämophilie);

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- ausgeprägtes Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie;

- Kinder bis 18 Jahre alt;

- erbliche Laktoseintoleranz, gestörte Absorption von Glukose-Galaktose, I-Mangel von Laktase.

Vorsichtig:

Anämie, Asthma bronchiale, zerebrovaskuläre Erkrankung, ischämische Herzkrankheit, chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leber- und Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, Rauchen, Entzündungen Darmerkrankungen, Zustände nach ausgedehnten chirurgischen Eingriffen, induzierte Porphyrie, Divertikulitis, systemische Bindegewebserkrankungen, Schwangerschaft I-II Trimenon.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür, das Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, hohes Alter, langfristige Verwendung von NSAIDs, Alkoholismus, schwere körperliche Erkrankungen.

Gleichzeitige Aufnahme von Glukokortikosteroiden (z. B. Prednisolon), Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Dosierung und Verabreichung:Inside, ohne zu kauen, während oder nach einer Mahlzeit, mit einer kleinen Menge Wasser. Erwachsene-100 mg einmal täglich. Bei Algodismenorrhoe und Migräneattacken - bis zu 200 mg / Tag für nicht mehr als 1-2 Tage. Wenn Sie 100 mg Tabletten mit verlängerter Wirkung einnehmen, wenn Sie die tägliche Dosis auf 150 mg / Tag erhöhen müssen, können Sie zusätzlich 1 normale Tablette (50 mg) einnehmen. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10 %; manchmal - 0,1-1 %; selten - 0,01-0,1 %; sehr selten - weniger als 0,001 %, einschließlich Einzelfälle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Beimischung von Blut), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagitis, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten Schläfrigkeit;

sehr selten - eine Verletzung der Empfindlichkeit (einschließlich Parästhesien), Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Erkrankungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich deutlicher Blutdrucksenkung und Schock; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt. Aus dem Atmungssystem: selten - Verschlimmerung von Asthma bronchiale (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Erytheme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Schwindel, Tinnitus, Krämpfe, erhöhter Blutdruck (BP), Atemdepression, mit einer signifikanten Überdosierung - akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung.

Behandlung: Magenspülung, die Einführung von Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Magen-Darm-Reizung, Atemnot. Gezwungene Diurese, Hämodialyse sind unwirksam (aufgrund der signifikanten Verbindung mit Proteinen und intensiv Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund von kaliumsparenden Diuretika steigt das Risiko für Hyperkaliämie vor dem Hintergrund von Antikoagulantien, Thrombolytika (alteplase, Streptokin-für, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glukokortikosteroiden (gastrointestinale Blutung), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten.

Cefamandol, Cefaperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Anwendung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut-Präparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Plasma von Diclofenac und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:

Um schnell die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen, nehmen Sie 30 Minuten vor den Mahlzeiten. In anderen Fällen nehmen Sie vor, während oder nach dem Essen, ohne zu kauen, mit genügend Wasser gepresst.

Wegen der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung der renalen Durchblutung sollte besondere Sorgfalt bei der Ernennung von Patienten mit Herz-oder Niereninsuffizienz, sowie bei der Behandlung von älteren Menschen, die Diuretika und Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens haben (zum Beispiel nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden. Es ist notwendig, auf potenziell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten keinen Alkohol trinken.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit verlängerter Wirkung, filmüberzogen, 100 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einem planaren Zellpaket.

1, 2 oder 3 Contour-Mesh-Verpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002242 / 01

Datum der Registrierung:16.05.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

AKRIKHIN HFK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.03.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac retard-Akrihin (Diclofenac retard-Akrihin)