Orthofen - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeLactose-Monohydrat - 58,4 mg, Saccharose - 6,2 mg, Kartoffelstärke - 4,6 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekulargewicht, Plastron K-17) 4,8 mg, Calciumstearat 1,0 mg.

Shell-Zubehör: Acetylphthalylcellulose - 3,051 mg, Titandioxid - 0,657 mg, Rizinusöl - 0,576 mg, Vaselineöl - 0,616 mg, Tropeolin 0 - 0,100 mg.

Beschreibung:

Tabletten, bedeckt mit magensaftresistenter Schale, orange-gelb oder orange, rund, bikonvex. Zwei Schichten sind auf dem Querschnitt sichtbar.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID)

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:

Diclofenac wirkt entzündungshemmend, schmerzlindernd, gerinnungshemmend und fiebersenkend. Unendliche Hemmung der Cyclooxygenase 1 und 2, stört den Stoffwechsel von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im entzündlichen Fokus.In rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und analgetische Wirkung von Diclofenac signifikant die Schwere des Schmerzes, Morgensteifigkeit, Schwellung der Gelenke, die den Funktionszustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:

Absorption - Schnell und vollständig verlangsamt das Essen die Absorptionsrate um 1-4 Stunden und reduziert die maximale Konzentration um 40%. Nach oraler Verabreichung, 25 mg maximale Konzentration (C_max) - 1,0 μg / ml wird nach 2 bis 3 Stunden erreicht. Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis.

Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt, akkumulieren nicht.

Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein; die maximale Konzentration in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration der aktiven Substanz in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher). Die Beziehung zwischen der Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht aufgeklärt.

Stoffwechsel: 50% des Wirkstoffes werden während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die systemische Clearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Halbwertszeit aus dem Plasma - 2 Stunden 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min) erhöht die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle, und es gibt keine Erhöhung ihrer Konzentration im Blut.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose Die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac ändern sich nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis, Gichtarthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Osteoarthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich radikuläres Syndrom, Tendovaginitis, Bursitis). Schmerzsyndrom von leichter oder mittlerer Schwere: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea, Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen.

In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis). Fieberhaftes Syndrom.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer NSAIDs), erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts (in der Phase der Exazerbation), Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Bronchialasthma, Urtikaria oder akute Rhinitis, ausgelöst durch die Verwendung von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs; schwere Nieren- / Leber- und kongestive Herzinsuffizienz; Störungen der Hämatopoese, Hämostase-Störungen (inkl. Hämophilie); erbliche Unverträglichkeit gegenüber Galaktose, gestörte Absorption von Glukose-Galaktose, schwerer Laktosemangel; Schwangerschaft, Kinderalter (bis 6 Jahre), Stillzeit.

Vorsichtig:Anämie, Asthma, kongestive Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, Ödemsyndrom, Leber- oder Nierenversagen, Alkoholismus, entzündliche Darmerkrankung, erosive und ulzerative Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes ohne Exazerbation, Diabetes, ein Zustand nach einer größeren Operation, Porphyrie, Alter, Divertikulitis, systemische Bindegewebserkrankungen, gleichzeitige Verabreichung von Glucocorticosteroiden, Antikoagulanzien, Antiaggreganten, selektive Hemmung Serotonin-Wiederaufnahmehemmer.

Dosierung und Verabreichung:Inside, nicht flüssig, während und nach den Mahlzeiten, mit einer kleinen Menge Wasser. Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren - 25-50 mg 2-3 mal täglich. Wenn der optimale therapeutische Effekt erreicht ist, wird die Dosis schrittweise reduziert und auf eine Erhaltungsbehandlung mit einer Dosis von 50 mg / Tag umgestellt. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg. Für Kinder (über 6 Jahre) eine Tagesdosis von bis zu 2 mg / kg Körpergewicht, aufgeteilt in 2-3 Dosen. Bei juveniler rheumatoider Arthritis kann die Tagesdosis auf 3 mg / kg Körpergewicht erhöht werden.

Die ungefähre Art der Anwendung wird in der Tabelle gezeigt:

Alter (Körpergewicht, kg)	Einzeldosis (Anzahl der Tabletten, [mg])	Tagesdosis (Anzahl der Tabletten, [mg])
6-7 hinlegen (20-24)	1[25]	1[25]
8-11 Jahre alt (25-37)	1[25]	2-3[50-75]
12-14 Jahre alt (38-50)	1-2[25-50]	3-4[75-100]
Älter als 15 und Erwachsene	1-2[25-50]	2-6[50-150]

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

häufiger 1% - Bauchschmerzen, Völlegefühl, Durchfall, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, erhöhte "Leber" -Enzyme, Magengeschwür mit möglichen Komplikationen (Blutung, Perforation), gastrointestinale Blutungen; Erbrechen, Gelbsucht, Melena, das Auftreten von Blut im Stuhl, die Niederlage der Speiseröhre, Aphthous Stomatitis, Trockenheit der Schleimhäute (einschließlich der Mund), Hepatitis (möglicherweise Blitz), Leber Nekrose, Leberzirrhose, hepatorenales Syndrom, Veränderungen in Appetit - Anorexie, Pankreatitis, Cholezystopankreatitis, Colitis;

sehr selten - Glossitis, membranartige Darmbeschwerden (unspezifische hämorrhagische Kolitis, Exazerbation der Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn).

Vom zentralen Nervensystem:

häufiger 1% - Kopfschmerzen, Schwindel;

weniger als 1% - Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Depression, Reizbarkeit, aseptische Meningitis (gewöhnlich bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und anderen systemischen Bindegewebserkrankungen), Krämpfe, allgemeine Schwäche, Orientierungslosigkeit, Albträume, Angst;

sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, psychische Störungen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

weniger als 1% - erhöhter Blutdruck; kongestive Herzinsuffizienz,

Extrasystole, Brustschmerzen;

sehr selten - Herzklopfen, Myokardinfarkt.

Aus dem hämatopoetischen System und dem Immunsystem:

weniger als 1% - Anämie (einschließlich hämolytischer und aplastischer Anämie), Leukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Agranulozytose, thrombozytopenische Purpura, Verschlechterung des Verlaufs infektiöser Prozesse (einschließlich der Entwicklung von nekrotisierender Fasziitis).

Aus dem Atmungssystem:

weniger als 1% - Husten, Bronchospasmus, Larynxödem, Pneumonitis.

Aus dem Harnsystem:

häufiger 1% - Flüssigkeitsretention;

weniger als 1% - nephrotisches Syndrom, Proteinurie, Oligurie, Hämaturie, interstitielle Nephritis, Papillennekrose, akutes Nierenversagen, Azotämie.

Sinnesorgane: häufiger 1% - Lärm in den Ohren;

weniger als 1% - verschwommenes Sehen, Diplopie, Geschmacksstörung, reversibler oder irreversibler Hörverlust, Skotom.

Haut:

häufiger 1% - Hautjucken, Hautausschlag;

seltener 1% - Alopezie, Urtikaria, Ekzem, toxische Dermatitis, multiformes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), erhöhte Lichtempfindlichkeit, kleinfleckige Blutungen.

Allergische Reaktionen:

seltener 1% - anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock (normalerweise entwickelt sich schnell), Schwellung der Lippen und der Zunge, allergische Vaskulitis.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemnot, Verwirrtheit, bei Kindern - myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Bauchschmerzen, Blutungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Aktivkohle, symptomatische Therapie, forcierte Diurese. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulantien, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotische Diclofenac-Wirkungen zu entwickeln.

Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöht die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt. Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:Während der Behandlung mit dem Medikament sollte eine systematische Kontrolle des Bildes von peripherem Blut, Leberfunktion, Nieren, Untersuchung von Kot auf die Anwesenheit von Blut sein.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten von Aktivitäten absehen, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle geistige und motorische Reaktionen, Alkoholkonsum erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit magensaftresistenten Beschichtung 25 mg beschichtet.

Verpackung:Für 10 oder 15 Tabletten in einem Konturmaschenpaket. 2, 3, 4, 5, 6 Konturzellenpackungen mit 10 Tabletten oder 2, 3, 4 Konturpackungen mit 15 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach der auf der Verpackung angegebenen Zeit.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-002352/08

Datum der Registrierung:02.04.2008 / 10.01.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:TATHIMFARMPREPARATY, JSC TATHIMFARMPREPARATY, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

TATHIMFARMPREPARATY, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.06.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Orthophen (Ortophen)