Naklofen SR - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

SCHALE: Hypromellose 4,20 mg, Eisen (III) -eisenoxidrot (E172) 0,20 mg, Titandioxid 0,70 mg, Macrogol 6000 0,36 mg, Polysorbat 80 0,18 mg, Talk 3,64 mg.

Beschreibung:

Runde, bikonkave, glatte Tabletten, überzogen mit einer rötlich-braunen Filmschale.

Art der Tablette auf dem Bruch: die Masse der weißen oder fast weißen Farbe, bedeckt mit einer Filmschale von rotbrauner Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Diclofenac ist ein nicht-steroidaler Entzündungshemmer, der analgetisch, entzündungshemmend und antipyretisch wirkt. Der Hauptmechanismus seiner Wirkung und der damit verbundenen Nebenwirkungen ist die wahllose Hemmung der Aktivität des Enzyms Cyclooxygenase 1 und 2 (COX1 und COX2), das führt zu einer Störung des Metabolismus von Arachidonsäure, einer Abnahme der Synthese von Prostaglandinen, Prostacyclin und Thromboxan. Die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, der Magenschleimhaut und der Synovialflüssigkeit nimmt ab. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, die Morgensteifigkeit, die Gelenkschwellung, was den Funktionszustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen. Wie alle nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), Diclofenac hat antiaggregative Wirkung. In therapeutischen Dosen Diclofenac praktisch beeinflusst nicht die Zeit der Blutung. Bei längerer Behandlung nimmt die analgetische Wirkung von Diclofenac nicht ab.

Pharmakokinetik:Als Ergebnis der verzögerten Freisetzung des Arzneimittels ist die maximale Konzentration (Cmax) im Plasma niedriger als die, die bei Verabreichung eines kurz wirkenden Arzneimittels erzeugt wird; es bleibt jedoch lange nach der Verabreichung hoch. Cmax 0,5 & mgr; g / ml, die Zeit, die erforderlich ist, um die maximale Konzentration (TCmax) -5 Stunden nach der Einnahme von 100 mg Retardtabletten zu erreichen. Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis. Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt. Nicht kumulieren, während das empfohlene Intervall zwischen den Mahlzeiten eingehalten wird.

Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Muttermilch ein, Synovialflüssigkeit; Stax in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit (T1 / 2) der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher) .

50% des Arzneimittels wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert; die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ist nach oraler Verabreichung des Arzneimittels 2-mal niedriger als nach parenteraler Verabreichung der gleichen Dosis. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Isozym CYP2C9 ist auch am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist weniger als Diclofenac.

Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min. T1 / 2 aus dem Plasma -1-2 Stunden. 60% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

Indikationen:

- Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates: rheumatoide Arthritis, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis (Morbus Bechterew), Gichtarthritis (bei akutem Anfall bevorzugt schnelle Arzneiformen), Arthritis bei Reiter-Krankheit , rheumatische Weichteilschädigung

Gewebe, Osteoarthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich mit Radikulärsyndrom, Tendovaginitis, Periarthritis, Bursitis, Myositis, Synovitis).

- Schmerzsyndrom von leichter oder mittelschwerer Schwere: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatisches Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperativen Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne (im Falle eines akuten Anfalls ist es vorzuziehen, High-Speed-Arzneimittel zu verwenden

Formen), Algodismenrea, Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen, Nieren- und Gallenkolik.

- In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).

- Fieberhaftes Syndrom.

Diclofenac ist für eine symptomatische Therapie vorgesehen und beeinflusst das Fortschreiten der Krankheit nicht.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Diclofenac; vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese).

- Die Zeit nach der aortokoronaren Bypassoperation.

- Erosiv-ulceröse Veränderungen der Magen- oder Zwölffingerdarmschleimhaut, aktive gastrointestinale Blutung.

- Entzündliche Darmerkrankung, in der Phase der Exazerbation (unspezifische Colitis ulcerosa (NJC), Morbus Crohn).

- Zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungs- und Hämostase-Störungen.

- Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung.

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), einschließlich bestätigte Hyperkaliämie, progressive Nierenerkrankung.

- Dekompensierte Herzinsuffizienz.

- Hemmung der Hämatopoese des Knochenmarks.

- III Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

- Kinderalter (bis 18 Jahre).

Vorsichtig:ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min; anamnestische Daten über die Entwicklung von gastrointestinalen Ulkus, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, fortgeschrittenes Alter, langfristige Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs), häufige Alkoholkonsum, schwere körperliche Erkrankungen, Porphyrie, Epilepsie, Alter, Divertikulitis, systemische Bindegewebserkrankungen, eine signifikante Abnahme des Volumens von zirkulierendem Blut (BCC) (einschließlich nach massiver Operation), ältere Patienten (in geringeren Dosen verschrieben) (einschließlich Diuretika, geschwächte Patienten und niedriges Körpergewicht), begleitende Therapie mit folgenden Medikamenten: Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z.B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), Fibrinolytika, orale Glukokortikoide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin). Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Magen-Darm-Trakt zu reduzieren, sollte die minimale effektive Dosis so wenig wie möglich verwendet werden. Schwangerschaft I-II Trimester.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Anwendung von Diclofenac bei Schwangeren ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Diclofenac Es wird nicht empfohlen, während des letzten Trimesters der Schwangerschaft zu verwenden. Obwohl Diclofenac in der Muttermilch in kleinen Mengen gefunden wird, wird seine Verwendung während des Stillens nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, die Tabletten sollten ganze, nicht flüssig geschluckt werden, genug Wasser während oder nach einer Mahlzeit gepresst.

Naklofen CP, Langzeittabletten, 100 mg sollte für die Langzeittherapie verwendet werden.

Die Anfangs- und Erhaltungsdosen betragen 1 Tablette pro Tag.

Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 150 mg pro Tag Naklofen CP sollte mit Tabletten oder Suppositorien von Naclofen 50 mg kombiniert werden.

Nebenwirkungen:

Oft -1-10%; manchmal - 0,1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Fälle.

Auf Seiten des Verdauungssystems oft - Oberbauchschmerzen, Bauchkrämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Trockenheit der Schleimhäute (einschließlich des Mundes), Schädigung der Speiseröhre, membranartige Darmstrikturen (unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation der Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn), Obstipation, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Tremor, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, Agitiertheit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose, Ödeme.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose. Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich deutlicher Blutdrucksenkung (BP) und Schock; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht), in einigen Fällen Vaskulitis.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: sehr selten - Herzklopfen, Tachykardie, Extrasystole, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Husten, Asthma bronchiale (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis, Larynxödem.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Durchfall, Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus, erhöhte Erregbarkeit, Hyperventilation mit erhöhter Krampfbereitschaft, Krämpfe, mit einer signifikanten Überdosierung - akut Nieren- Fehler, hepatotoxische Wirkung.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Trakt, Atemdepression. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam (signifikante Assoziation mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger der Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glukokortikosteroiden (Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Hypoglykämische Mittel - Hypo- oder Hyperglykämie können beobachtet werden. Mit dieser Kombination von Mitteln ist es notwendig, die Konzentration von Glukose im Blut zu überwachen. Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was sich in einer erhöhten Nephrotoxizität äußert. Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Verdauungstrakt.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Verdauungstrakt. Medikamente, die Lichtempfindlichkeit verursachen, erhöhen die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac auf ultraviolette Strahlung. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Vorsicht ist geboten bei Colitis ulcerosa und Morbus Crohn wegen einer möglichen Verschlimmerung der Krankheit.

Bei längerer Anwendung von Diclofenac ist es möglich, obwohl in seltenen Fällen ernsthafte hepatotoxische Reaktionen auftreten, und daher wird empfohlen, regelmäßig die Leberfunktion zu untersuchen.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit Herz - oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Menschen, die Diuretika nehmen, und von Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Verringerung von zirkulierendes Blutvolumen (zum Beispiel nach einem größeren chirurgischen Eingriff). Wenn in solchen Fällen ernennen DiclofenacEs wird empfohlen, die Nierenfunktion vorsichtshalber zu überwachen.

Vorsicht sollte gegeben sein Diclofenac bei Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberinsuffizienz, Herzinsuffizienz, mit Blutgerinnungsstörungen, Porphyrie, Epilepsie sowie bei Patienten, die Antikoagulanzien oder Fibrinolytika erhalten.

Bei einer Langzeittherapie ist es notwendig, das Bild zu kontrollieren

peripheres Blut, analysieren Kot für latentes Blut.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Unfruchtbarkeit (einschließlich einer Untersuchung) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten keinen Alkohol trinken.

Bei Infektionskrankheiten kann die entzündungshemmende und antipyretische Wirkung von Diclofenac-Natrium die Symptome dieser Krankheiten verschleiern.

Die Menge an Saccharose, die in der Zubereitung enthalten ist, beeinflusst Patienten mit den folgenden Bedingungen nicht: Lactase-Enzym-Mangel, Galaktosämie und Glucose / Galactose-Aufnahmesyndrom.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsphase ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren, daher ist es notwendig, auf potenziell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit verlängerter Wirkung, bedeckt mit einer Filmschicht von 100 mg.

Verpackung:10 Tabletten in einer Blisterpackung. 2 Blister pro Packung Karton mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

5 Jahre.

Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013166 / 05

Datum der Registrierung:14.03.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Hersteller: & nbsp;

KRKA, d.d. Slowenien

Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.03.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Naklofen SR (Naklofen SRX)