Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel, ein Derivat von Phenylessigsäure; wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Durch wahllose Hemmung der Cyclooxygenase 1 und 2 (COX-1 und COX-2), bricht es den Stoffwechsel von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandin (Pg) im Entzündungsherd. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Wie alle NSAIDs hat das Medikament eine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung.

Pharmakokinetik:

Bei der rektalen Verabreichung beträgt die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration im Plasma (TCmax) 30 Minuten.

Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis. Veränderungen in der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt. Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Muttermilch ein, Synovialflüssigkeit; Die maximale Konzentration des Wirkstoffs (C max) in der Synovialflüssigkeit wird 24 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit des Arzneimittels (T1 / 2) aus der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach seiner Verabreichung höher als im Plasma und bleibt für eine andere höher 12 Stunden).

50% des Arzneimittels wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Isozym CYP2C9 ist auch am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist weniger als Diclofenac. Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min. Halbwertszeit aus dem Plasma - 1-2 Stunden 60% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.In Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während es keine Zunahme gibt in ihrer Konzentration im Blut.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

Indikationen:

Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates, einschl. rheumatoide, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis (Morbus Bechterew), Osteoarthritis, Gichtarthritis (im Falle eines akuten Gichtanfalls werden schnell wirkende Dosierungsformen bevorzugt), Bursitis, Tendovaginitis.

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen. Schmerzen: Kopfschmerzen (einschließlich Migräne) und Zahnschmerzen, Hexenschuss, Ischias, Ossalgie, Neuralgie, Myalgie, Arthralgie, Lumbago, in der Onkologie, posttraumatische und postoperative Schmerzen, begleitet von Entzündungen. Algodismenorea; entzündliche Prozesse im kleinen Becken, inkl. Adnexitis.Infektiöse und entzündliche Erkrankungen der JIOP Organe mit schweren Schmerzsyndrom (als Teil der komplexen Therapie); Pharyngitis, Tonsillitis, Mittelohrentzündung.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer NSAIDs), vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure (ASS) oder anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (einschließlich in der Geschichte), erosive-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakts (GIT) und des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung, entzündliche Darmerkrankung, schwere Leber- und Herzinsuffizienz; Zeitraum nach aortokoronarem Shunting; schweres Nierenversagen (QC <30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, aktive Lebererkrankung, bestätigte Hyperkaliämie, Schwangerschaft (III. Trimester), Laktationszeit, Kinderalter (unter 14 Jahren); Proktitis.

Vorsichtig:Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Anamnese), Colitis ulcerosa, Morbus Crohn ohne Exazerbation; Lebererkrankung in der Anamnese, Leberporphyrie, chronische Herzinsuffizienz (CHF), arterielle Hypertonie, eine signifikante Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) (inkl. nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen), ältere Patienten (einschließlich Diuretika, geschwächte Patienten und mit niedrigem Körpergewicht), Bronchialasthma, gleichzeitiger Empfang von Glucocorticosteroiden (einschließlich PKN) (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich ASC, Clopidogrel), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), ischämische Herzkrankheit (IHD), zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Krankheiten ne ifericheskih Arterien, Rauchen, chronisches Nierenversagen (CRF) (CC 30-60 ml / min), das Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, längere Verwendung von NSAIDs, Alkoholismus , schwere somatische Störungen, Schwangerschaft (I und II Trimenon).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament sollte nicht im III Trimester der Schwangerschaft verwendet werden.

Die Anwendung in I und II Trimestern ist nur nach Rücksprache mit einem Arzt möglich. Erfahrung in der Verwendung des Medikaments während der Stillzeit ist nicht verfügbar.

Dosierung und Verabreichung:

Rektal erhalten die Erwachsenen eine Anfangsdosis von 100-150 mg / Tag, aufgeteilt in 2-3 Dosen; in leichten Fällen und mit längerer Therapie - 75-100 mg / Tag; Zusätzlich zur oralen Einnahme sollte die tägliche Dosis (rektal) 150 mg nicht überschreiten.

Bei Algodismenose (mit Auftreten der ersten Symptome) beträgt die Anfangsdosis 50-100 mg / Tag, die bei Bedarf für mehrere Menstruationszyklen auf 150 mg erhöht wird. Eine Migräneattacke beträgt 100 mg bei den ersten Anzeichen eines Angriffs.

Wiederholen Sie ggf. 100 mg. Wenn es notwendig ist, die Behandlung in den folgenden Tagen fortzusetzen, sollte die tägliche Dosis 150 mg in mehreren Verabreichungen nicht überschreiten. Kinder über 14 Jahre - 1 Zäpfchen mit einer Dosierung von 50 mg bis 2 mal täglich.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10%; manchmal 0.1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagitis, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis, Exazerbation von Hämorrhoiden.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Empfindlichkeit (einschließlich Parästhesien), Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Erkrankungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich deutlicher Blutdrucksenkung (BP) und Schock; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems (SSS): sehr selten - ein Gefühl von Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz (CH), Myokardinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Erytheme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Photosensibilisierung, Purpura, inkl. allergisch.

Andere: selten - Schwellung.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Schwindel, Tinnitus, Lethargie, Krämpfe, selten - erhöhter Blutdruck (BP), akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung, Atemdepression, Koma.

Behandlung: symptomatische Therapie zur Beseitigung der Blutdruckanstieg, Verletzungen der Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Traktes, Atemdepression; Im Falle einer irrtümlichen oralen Verabreichung von Suppositorien wird Magenspülung empfohlen, und Aktivkohle wird genommen. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam (aufgrund der signifikanten Verbindung mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration in den Plasma-Digoxin, Lithium-Präparaten.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund von kaliumsparenden Diuretika, das Risiko der Entwicklung von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger der Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin (aufgrund einer Erhöhung ihrer Konzentration im Plasma).

ASS reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten.

Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Pg-Synthese in der Niere, was sich in einer erhöhten Nephrotoxizität äußert.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Medikamente, die Lichtempfindlichkeit verursachen, erhöhen die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac auf ultraviolette Strahlung.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Wirksamkeit und Toxizität. Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Pg bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses sollte bei der Zuordnung zu Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz, sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika nehmen, und bei Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Abnahme des BCC haben, Vorsorge getroffen werden (inkl. h nach ausgedehnter Operation). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Wenn während der Einnahme des Präparates die Erhöhung der Aktivität der Lebertransaminasen bestehen bleibt oder zunimmt, wenn die klinischen Symptome der Hepatotoxizität (einschließlich die Übelkeit, die Müdigkeit, die Schläfrigkeit, die Diarrhöe, den Pruritus, die Gelbsucht) bemerkt werden, soll die Behandlung eingestellt werden.

Diclofenac (sowie andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente) kann Hyperkaliämie verursachen.

Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die planen schwanger zu werden, wird das Medikament nicht empfohlen.

Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlungsphase ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren, daher ist es notwendig, auf Transportmittel und andere potentiell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Zäpfchen rektal 50 mg.

Verpackung:

5 Zäpfchen werden in eine aus einem Polyvinylchloridfilm hergestellte Konturnetzverpackung gegeben.

Zwei Konturgeflechtpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 20 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001439

Datum der Registrierung:15.06.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)