Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Aktive Substanz: Diclofenac-Natrium (Natriumdiclofenac) - 25 mg Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 30,5 mg, Zucker 6,8 mg, Povidon 12,6 tausend (Polyvinylpyrrolidon mit niedrigem Molekulargewicht medizinische 12600 ± 2700) 1,4 mg, Stearinsäure 0,94 mg, Kartoffelstärke - 35,36 mg

Mantel: Zellulose (Rizinusöl) - 0,536 mg, Titandioxid (Titandioxid) 0,371 mg, Tropeolin-O (Tropeolin O) Farbstoff - 0,124 mg, Azorubin (saurer roter 2C) Farbstoff 0,002 mg.

Beschreibung:Tabletten sind orange-gelb oder orange, rund, bikonvex, mit einer Film-Darm-Membran bedeckt. Auf dem Querschnitt ist die Schale sichtbar, orange-gelb oder orange und: der Kern ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Diclofenac - ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel (NSAID), ein Phenylessigsäure / Säurederivat; wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Indem es Cyclooxygenase-1 und Cyclooxygenase-2 wahllos inhibiert, bricht es den Stoffwechsel von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Wie alle NSAIDs wirkt das Medikament antiaggregierend. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, die Morgensteifigkeit, die Gelenkschwellung, was den Funktionszustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac Umenyvanet schmerzhafte Empfindungen und entzündliche Ödeme.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist schnell und vollständig; Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate um 1-4 Stunden und reduziert die maximale Konzentration (C_m_Oh) um 40%. Nach oraler Verabreichung von 25 mg C_m_Oh - 1,0 μg / ml, 50 mg C_m_Oh- 1,5 μg / ml, Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_m_Oh) - 2-3 Stunden.

Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis. Änderungen in der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung sind nicht notiert.Kumulieren Sie nicht unter Einhaltung der empfohlenen Pause zwischen den Mahlzeiten.

Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Muttermilch ein, Synovialflüssigkeit; VON_m_Oh in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit (T_1/2) aus der Synovialflüssigkeit - 3-6 Stunden (die Konzentration des Medikaments in der Synovialflüssigkeit 4-6 Stunden nach seiner Verabreichung ist höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher.

Metabolismus - 50% des Wirkstoffes werden während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Im Stoffwechsel des Arzneimittels beteiligt Enzymsystem P 450 CYP2C9. Pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist weniger als Diclofenac.

Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min. T_1/2 aus dem Plasma - 1-2 Stunden; 60% der verabreichten Dosis werden in Form von Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische, ankylosierende Spondylitis, Gichtarthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Osteoarthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich radikuläres Syndrom, Tendovaginitis, Bursitis).

Schmerzsyndrom, leicht oder mittelschwer: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea, Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen.

In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten;

- Anamnese Daten über einen Angriff von Bronchialobstruktion, Rhinitis, Nesselsucht nach der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (komplette oder unvollständige Acetylsalicylsäure-Intoleranz-Syndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, Nasenschleimhaut, Asthma);

- Erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung;

- entzündliche Darmerkrankung, Colitis ulcerosa, Morbus Crohn;

- Zeitraum nach aortokoronarer Bypassoperation;

- III Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

- Unkompensierte Herzinsuffizienz;

- zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungs- und Hämostase-Störungen;

- schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung;

- schwere Niereninsuffizienz (Clearance, Kreatinin <30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, inkl. bestätigte Hyperkaliämie;

- Kinder unter 6 Jahren

Vorsichtig:

Anämie, Asthma bronchiale, zerebrovaskuläre Erkrankungen, ischämische Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leber- oder Niereninsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen, entzündliche Darmerkrankung, Zustand nach ausgedehnten chirurgischen Eingriffen, induzierte Porphyrie, fortgeschrittenes Alter, Divertikulitis, systemische Bindegewebserkrankungen, Schwangerschaft I-II Trimester, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür (GI), Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, längere Verwendung von NSAIDs, häufige Verwendung von Alkohol, schwere somatische Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament ist für den Einsatz im dritten Trimester der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.

Im ersten und zweiten Trimester der Schwangerschaft Diclofenac sollte nur in Fällen äußerster Notwendigkeit in der vorgeschriebenen Mindestdosis eingenommen werden, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren, nicht kauen, während oder nach einer Mahlzeit, mit einer kleinen Menge Wasser.

Erwachsene und Jugendliche mit 15 Jahren - 1-2 Tabletten (25-50 mg) 2-3 mal am Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt erreicht ist, wird die Dosis schrittweise reduziert und in einer Dosis von 1 Tablette (25 mg) zweimal täglich (50 mg / Tag) auf Erhaltungsbehandlung umgestellt.

Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Für Kinder ab 6 Jahren. und die Heranwachsenden - 1 Tablette (25 Milligramme) 2-3 Male pro Tag (das Präparat ist aus der Berechnung der Tagesdosis 2 Milligramme / kg der Masse des Kindes, geteilt in 2-3 Sitzungen vorgeschrieben). Bei juveniler "rheumatoider Arthritis kann die Tagesdosis auf 3 mg / kg erhöht werden." Die Tabletten sollten als Ganzes genommen werden, nicht kauen, nähren, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit.

Nebenwirkungen:

Bei der Beurteilung der Häufigkeit des Auftretens verschiedener Nebenwirkungen werden folgende Noten verwendet: häufig - 1-10%; manchmal -0.1-1.%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Allergische Reaktionen:

selten anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich deutlicher Blutdrucksenkung (BP) und Schock;

sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesichtsbehandlung).

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel;

selten - Schlafstörungen, Schläfrigkeit;

sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Tremor; Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression; Schlaflosigkeit, Nacht "Albträume", Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von der Haut:

oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht;

sehr selten - schmerzhafte Hautausschläge, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Aus dem Harnsystem:

Oft - Flüssigkeitsretention;

sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Aus dem Verdauungssystem:

oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen;

selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Verdauungstrakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen;

sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagitis, Zwerchfell-Darm-Strikturen (unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn), Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus der Hämatopoese:

sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Aus dem Atmungssystem:

selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe);

sehr selten - Pneumonitis.

Von den Sinnesorganen:

oft - Schwindel;

sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt.

Wenn eine der in diesem Handbuch aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperventilation der Lunge, Verwirrtheit, bei Kindern - myoklonische Krämpfe; Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen, Funktionsstörungen der Leber und der Nieren.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie, die darauf abzielt, den Anstieg des Blutdrucks zu beseitigen; Verletzungen der Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Traktes, Atemdepression.

Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (LS) (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut erhöht das Risiko von Blutungen im Verdauungstrakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von LC und verursacht Lichtempfindlichkeit.

LC, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe erhöhen das Anfallsrisiko.

Wenn Sie andere Medikamente einnehmen, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren.

Spezielle Anweisungen:

Um schnell den gewünschten therapeutischen Effekt zu erzielen, nehmen Sie 30 Minuten vor dem Essen. In anderen Fällen, vor, während oder nach einer Mahlzeit ohne Kauen, mit ausreichend Wasser gepresst.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses sollte Vorsicht bei der Zuordnung zu Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz, sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika nehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Verringerung des Volumens haben, vorgenommen werden zirkulierendes Blut (zum Beispiel nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Leberzirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte die minimale wirksame Dosis so wenig wie möglich bei einem kurzen Verlauf verwendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlungsdauer ist es möglich, die Geschwindigkeit der psychischen und motorischen Reaktionen zu reduzieren, daher ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Die Tabletten mit einer Film-Darm-löslichen Beschichtung, 25 mg bedeckt.

Verpackung:

10 Tabletten in einem planaren Zellpaket; 1, 2, 3, 5, Konturzellenpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in Pappschachteln eingelegt.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000821

Datum der Registrierung:13.08.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)