Diclofenac retard - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe (Kern): Lactose-Monohydrat (Milchzucker) 50,0 mg, Hypromellose 95,0 mg, mikrokristalline Cellulose 53,0 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon) 7,0 mg, Talk 2,0 mg, Magnesiumstearat 3,0 mg.

Hilfsstoffe (Schale): Cellulose 8,0 mg, Polysorbat 80 mg 3,0 mg, Titandioxid 4,0 mg.

Beschreibung:Die Tabletten sind rund bikonvex, mit einem magensaftresistenten Überzug von weißer oder fast weißer Farbe bedeckt. Oberflächenrauheit ist erlaubt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel, ein Derivat von Phenylessigsäure; wirkt entzündungshemmend, schmerzlindernd, gerinnungshemmend und fiebersenkend.Unmittelbar inhibierende Cyclooxygenase 1 und Cyclooxygenase 2, stört den Stoffwechsel von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen.

Pharmakokinetik:

Als Folge der verzögerten Freisetzung des Arzneimittels ist Cmax (maximale Konzentration) im Plasma niedriger als das, das durch die Verabreichung eines kurz wirkenden Arzneimittels erzeugt wird; es bleibt jedoch lange nach der Verabreichung hoch. Сmах - 0,5-1 ug / ml, ТСмах (Zeit des Erreichens der maximalen Konzentration) -5 h nach der Einnahme von 100 mg Tabletten mit verlängerter Wirkung.

Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis. Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt. Nicht kumulieren, während das empfohlene Intervall zwischen den Mahlzeiten eingehalten wird.

Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Muttermilch ein, Synovialflüssigkeit; Stax in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. T1 / 2 (Halbwertszeit) aus Synovialflüssigkeit - 3-6 Stunden (die Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit 4-6 Stunden nach seiner Verabreichung ist höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher).

50% des Arzneimittels wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert; Die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) ist nach oraler Verabreichung des Arzneimittels zweimal geringer als nach parenteraler Verabreichung der gleichen Dosis. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Isozym CYP2C9 ist auch am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist weniger als Diclofenac.

Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min. T1 / 2 aus dem Plasma - 1-2 Stunden 60% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

Indikationen:- entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische Arthritis, ankylosierende Spondylitis (Morbus Bechterew); Gichtarthrose, Osteochondrose, deformierende Arthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich mit Radikulärsyndrom, Tendovaginitis, Bursitis).

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

- Schmerzen: Kopfschmerzen (einschließlich Migräne) und Zahnschmerzen, Hexenschuss, Ischias, Ossalgie, Neuralgie, Myalgie, Arthralgie, Lumbago, in der Onkologie, posttraumatische und postoperative Schmerzen, begleitet von Entzündungen.

- Algodismenorea; entzündliche Prozesse im kleinen Becken, inkl. Adnexitis.

- In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Hilfskomponenten und andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente.

- Vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder einem anderen nichtsteroidalen Entzündungshemmer (einschließlich in der Anamnese).

- Erosive-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes und des Zwölffingerdarms.

- Aktive Magen-Darm-Blutungen.

- Entzündliche Darmerkrankung (unspezifische Colitis ulcerosa, Morbus Crohn).

- Schwere Leberfunktionsstörung; aktive Lebererkrankung.

- Schweres Herzversagen.

- Zustände nach aortokoronarer Bypassoperation.

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min); progressive Nierenerkrankung.

- Bestätigte Hyperkaliämie.

- Drittes Trimester der Schwangerschaft.

- Kinderalter (bis 18 Jahre).

- Erbliche Laktoseintoleranz, gestörte Absorption von Glukose-Galaktose, Mangel an Laktase.

Vorsichtig:

Bronchialasthma, zerebrovaskuläre Erkrankung, ischämische Herzkrankheit, chronische Herzinsuffizienz, Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance von 30-60 ml / min), eine Vorgeschichte von Lebererkrankungen, Porphyrie, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, eine signifikante Abnahme des Volumens des zirkulierenden Blutes (einschließlich nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen) .Anamnese Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, längere Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Medikamenten, Alkoholismus, Rauchen, schwere körperliche Erkrankungen .

Ältere Patienten (einschließlich Diuretika, geschwächte Patienten und mit geringem Körpergewicht).

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Im I-II Schwangerschaftstrimester wird das Medikament mit Vorsicht angewendet.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament in den I-II-Trimestern der Schwangerschaft verwendet wird.

Die Verwendung des Medikaments im dritten Trimester der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Nehmen Sie während oder nach den Mahlzeiten, ohne zu kauen, mit genügend Wasser gequetscht. Diclofenac verlängerte Aktion ernennen 100 mg einmal täglich.

Wenn der optimale therapeutische Effekt erreicht ist, wird die Dosis schrittweise reduziert und auf eine Erhaltungsbehandlung mit einer Dosis von 50 mg / Tag umgestellt. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Wenn Sie 100 mg Langzeittabletten einnehmen, können Sie, wenn Sie die Tagesdosis auf 150 mg erhöhen müssen, zusätzlich 1 normale Tablette (50 mg) Diclofenac einnehmen.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10%; manchmal - 0,1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagitis, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Empfindlichkeit, einschließlich Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Erkrankungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Andere: selten - Schwellung.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Schwindel, Tinnitus, Lethargie, Krämpfe, selten - erhöhter Blutdruck, akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung, Atemdepression, Koma.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Trakt, Atemdepression. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam (aufgrund der signifikanten Verbindung mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombolytika (Alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut-Präparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Arzneimittel, die Lichtempfindlichkeit verursachen, erhöhen die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac gegenüber UV-Bestrahlung.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei der Ernennung von Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika nehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens aufweisen ( bei umfassenden chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Auswirkung auf die Ergebnisse von Labortests: Diclofenac kann die Transaminasen im Serum beeinflussen (wenn dieser Effekt lang anhaltend ist oder wenn Komplikationen auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden) und kann eine Erhöhung der Kaliumkonzentration verursachen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen. Bei einem akuten Gichtanfall sind schnell wirkende Darreichungsformen bevorzugt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlungsdauer ist es möglich, die Geschwindigkeit der psychischen und motorischen Reaktionen zu reduzieren, daher ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Tätigkeiten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit längerer Wirkung, bedeckt mit magensaftresistenter Beschichtung 100 mg.

Verpackung:Für 10, 20 Tabletten in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert. Zu 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten in einen Polymerbehälter für Medikamente. Ein Container oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 oder 10 Contour-Mesh-Packungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:3 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Haltbarkeit:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001592

Datum der Registrierung:16.03.2012

Datum der Stornierung:2017-03-16

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OZON, LLC OZON, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;08.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac retard (Diclofenac retard)