Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Diclofenac wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Hemmt Cyclooxygenase 1 und 2, unterbricht den Metabolismus von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Bei rheumatischen Erkrankungen fördert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac eine signifikante Schmerzreduktion, Morgensteifigkeit, Gelenkschwellungen, die den Funktionszustand des Gelenkes verbessern. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration bei intramuskulärer Applikation in einer Dosis von 75 mg beträgt 15-30 Minuten, die maximale Konzentration beträgt 1,9-4,8 (durchschnittlich 2,7 μg / ml). Nach 3 Stunden nach der Verabreichung beträgt die Plasmakonzentration durchschnittlich 10% des Maximums.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Halbwertszeit aus dem Plasma - 2 Stunden 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Für die kurzfristige Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Genese mittlerer Intensität:

- Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis, gichtartige Arthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Osteoarthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule (einschließlich radikuläres Syndrom);

- Hexenschuss, Ischias, Neuralgie;

- algodismenorea, entzündliche Prozesse der Beckenorgane, einschließlich Adnexitis;

- posttraumatisches Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen;

- postoperative Schmerzen.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer NSAIDs oder Hilfskomponenten), erosive-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (in der Phase der Exazerbation), Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, entzündliche Darmerkrankung in der Phase der Exazerbation (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn), schwere Leber Insuffizienz, Lebererkrankung in akuter Phase, ausgeprägte Niereninsuffizienz (Kreatinin - Clearance unter 30 ml / min), Hyperkaliämie, vollständige oder inkomplette Kombination von Bronchialasthma, rezidivierende Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure, etc. NSAIDs (einschließlich in Anamnese), Hämatopoese, Störungen Hämostase (einschließlich Hämophilie), Schwangerschaft (III. Trimenon), Kinderalter (bis 18 Jahre), Stillzeit, Zeit nach aortokoronarer Shunt, Patienten mit erhöhtem Risiko für arterielle Thrombose und Thromboembolie, chronische Herzinsuffizienz , ischämische Herzkrankheit, periphere arterielle Verschlusskrankheit und zerebrovaskuläre Erkrankung.

Vorsichtig:

Anämie, Asthma bronchiale, zerebrovaskuläre Erkrankungen, ischämische Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, Bluthochdruck, periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leber- oder Niereninsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, Rauchen, entzündliche Erkrankungen, Alkoholismus, entzündliche Darmerkrankung, Zustand nach ausgedehntem chirurgische Eingriffe, induzierte Porphyrie, Alter, Divertikulitis, systemische Bindegewebserkrankungen, Schwangerschaft I-II Trimester, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, hohes Alter, längere Verwendung von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere körperliche Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Dosierung und Verabreichung:Es wird intramuskulär verabreicht. Einzeldosis für Erwachsene - 75 mg (1 Ampulle). Bei Bedarf ist eine wiederholte Verabreichung möglich, jedoch nicht früher als 12 Stunden später. Bei Verwendung anderer Darreichungsformen sollte Diclofenac bei einer maximalen Tagesdosis von 150 mg nicht überschritten werden.

Dauer der Verwendung nicht länger als 2 Tage, falls erforderlich, weiter zur oralen oder rektalen Verabreichung von Diclofenac.

Nebenwirkungen:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse zu reduzieren, verwenden Sie eine minimal wirksame Dosis mit einem kurzen Verlauf.

Oft - 1-10%; manchmal 0.1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagusschäden, membranartige Darmbeschwerden (unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation der Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn), Obstipation, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Erytheme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Lokale Reaktionen mit intramuskulärer Injektion: Brennen, Infiltration, aseptische Nekrose, Nekrose des Fettgewebes.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemnot, Verwirrtheit, bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Behandlung: symptomatische Therapie, forcierte Diurese. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulantien, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, Johanniskraut erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Spezielle Anweisungen:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei der Ernennung von Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika nehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens aufweisen ( in t.ch.nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Wenn die Erhöhung der Aktivität von "Leber" -transaminasen während der Verabreichung des Arzneimittels anhält oder zunimmt, sollte die Behandlung abgebrochen werden, wenn klinische Symptome von Hepatotoxizität (einschließlich Übelkeit, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Durchfall, Pruritus, Gelbsucht) festgestellt werden.

Diclofenac (wie andere NSAIDs) kann Hyperkaliämie verursachen.

Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Unfruchtbarkeit (einschließlich einer Untersuchung) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen. Während der Behandlungsphase ist es möglich, die Geschwindigkeit der psychischen und motorischen Reaktionen zu reduzieren. Daher ist es notwendig, auf Transporte und Berufe mit anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intramuskuläre Injektion 25 mg / ml.

Verpackung:

3 ml in neutralen Glasampullen. Für 10 Ampullen zusammen mit einer Durchstechflasche zum Öffnen von Ampullen oder einer Vertikutierampulle und Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel. 5 Ampullen werden in ein Konturnetzpaket aus einer Polyvinylchloridfolie gelegt.

1 oder 2 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit einer Ampulle zum Öffnen von Ampullen oder einer Vertikutierampulle und Gebrauchsanweisung werden in eine Packung Pappe gelegt. Bei Verwendung von Ampullen mit Kerben, Ringen und Knickstellen darf der Ampullenöffner oder Ampullenkratzer nicht eingesetzt werden.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 5 bis 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:2 des Jahres. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001224

Datum der Registrierung:16.11.2011

Datum der Stornierung:2016-11-16

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DALHIMFARM, OAO DALHIMFARM, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

DALHIMFARM, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)