Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Diclofenac wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Hemmt Cyclooxygenase Typ 1 und 2, unterbricht den Stoffwechsel von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im entzündlichen Fokus.In rheumatischen Erkrankungen, die entzündungshemmende und analgetische Wirkung von Diclofenac signifikant reduziert die Schwere des Schmerzes, Morgensteifigkeit, Schwellung von die Gelenke, die den Funktionszustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:

Absorption - schnell und vollständig, Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate um 1-2 Stunden und reduziert die maximale Konzentration um das Zweifache. Im Falle der Einnahme des Medikaments mit Nahrung werden die maximalen Konzentrationen im Durchschnitt 5-6 Stunden beobachtet.

Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt, akkumulieren nicht.

Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein; Die maximale Konzentration in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit der Ausscheidung aus der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration der aktiven Substanz in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher) Die Beziehung zwischen der Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht aufgeklärt.

Metabolismus: 50% des Wirkstoffes werden während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Halbwertszeit aus dem Plasma -2 Stunden 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht.

Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis, Gichtarthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Osteoarthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich radikuläres Syndrom, Tendovaginitis, Bursitis).

Schmerzsyndrom von leichter oder mittlerer Schwere: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea, Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen.

In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer NSAIDs), erosive und Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (in der Phase der Exazerbation), Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, "Aspirin" Asthma, Hämatopoese Störungen, Hämostase-Störungen (inkl. Hämophilie), Schwangerschaft, Alter der Kinder (unter 18 Jahren), Laktation.

Vorsichtig:Anämie, Bronchialasthma, kongestive Herzinsuffizienz, Hypertonie, ödematöses Syndrom, Leber- oder Nierenversagen, Alkoholismus, entzündliche Darmerkrankung, erosive und ulzeröse Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes ohne Exazerbation, Diabetes, ein Zustand nach einer größeren Operation, Porphyrie, hohes Alter, Divertikulose, systemische Bindegewebserkrankungen.

Dosierung und Verabreichung:Inside, nicht flüssig, drückte ein wenig Wasser, in der Regel während oder nach einer Mahlzeit. 1 Tablette einmal täglich.

Nebenwirkungen:

Magen-Darmtrakt:

mehr als 1% - Bauchschmerzen, Völlegefühl, Durchfall, Übelkeit, Verstopfung, Flatulenz, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Magengeschwür mit möglichen Komplikationen (Blutung, Perforation), gastrointestinale Blutung;

weniger als 1% - Erbrechen, Gelbsucht, Melena, Blut im Stuhl, Ösophagus Läsion, Aphthous Stomatitis, Mundtrockenheit und die Schleimhäute, Hepatitis (möglicherweise fulminant), Lebernekrose, Leberzirrhose, hepatorenales Syndrom, Appetit Veränderung, Pankreatitis, Lochsistopankreat , Kolitis.

Nervöses System:

häufiger 1% - Kopfschmerzen, Schwindel;

weniger als 1% - Schlafstörungen, Benommenheit, Depression, Reizbarkeit, aseptische Meningitis (häufiger bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und anderen systemischen Bindegewebserkrankungen), Krämpfe, Schwäche, Orientierungslosigkeit, Albträume, Angst.

Sinnesorgane:

häufiger 1% - Lärm in den Ohren;

weniger als 1% - verschwommenes Sehen, Diplopie, Geschmacksstörung, reversibler oder irreversibler Hörverlust, Skotom.

Haut:

häufiger 1% - Hautjucken, Hautausschlag;

weniger als 1% - Alopezie, Urtikaria, Ekzem, toxische Dermatitis, multiformes exsudatives Erythem, inkl. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), erhöhte Lichtempfindlichkeit, kleine Blutungen.

Urogenitalsystem:

häufiger 1% - Flüssigkeitsretention;

weniger als 1% - nephrotisches Syndrom, Proteinurie, Oligurie, Hämaturie, interstitielle Nephritis, Papillennekrose, akutes Nierenversagen, Azotämie.

Hämatopoese und das Immunsystem:

weniger als 1% - Anämie (einschließlich hämolytische und aplastische Anämie), Leukopenie, Thrombozytopenie,

Eosinophilie, Agranulozytose, thrombozytopenische Purpura, Verschlechterung des Verlaufs der infektiösen Prozesse (Entwicklung der nekrotisierenden Fasziitis).

Atmungssystem:

weniger als 1% - Husten, Bronchospasmus, Larynxödem, Pneumonitis.

Das Herz-Kreislauf-System:

weniger als 1% - erhöhter Blutdruck; Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Brustschmerzen.

Allergische Reaktionen:

seltener 1% - anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock (normalerweise entwickelt sich schnell), Schwellung der Lippen und der Zunge, allergische Vaskulitis.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemnot, Verwirrtheit, bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Bauchschmerzen, Blutungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Behandlung: Magenspülung, Gabe von Aktivkohle, symptomatische Therapie, forcierte Diurese.

Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulantien, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung mit dem Medikament sollte eine systematische Kontrolle des Bildes von peripherem Blut, Leberfunktion, Nieren, Untersuchung von Kot auf die Anwesenheit von Blut sein.

Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten von Aktivitäten absehen, die eine erhöhte Aufmerksamkeitskonzentration und schnelle geistige und motorische Reaktionen sowie Alkoholkonsum erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Die Tabletten der verlängerten Handlung, abgedeckt mit der Hülle, 100 Milligramme.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

2 Konturquadrate werden zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

Verpackung für Krankenhäuser.

100, 200, 300, 400 oder 500 Konturzellenpackungen mit Gebrauchsanweisung werden in Kartons verpackt.

Für 500, 1000 oder 2000 Tabletten werden in Polymerdosen mit Deckel aus Polymermaterialien verpackt. Für 1, 2, 3, 4, 5 oder 6 Dosen mit Gebrauchsanweisung in Kartons verpackt.

Lagerbedingungen:Im trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 "C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Nehmen Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum ein.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N004025 / 01

Datum der Registrierung:26.01.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ZIO-GESUNDHEIT, JSC ZIO-GESUNDHEIT, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ZIO-GESUNDHEIT, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;19.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)