Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament, ein Derivat der Phenylessigsäure. Hat entzündungshemmende, schmerzlindernde und fiebersenkende Wirkung. Durch wahllose Hemmung der Cyclooxygenase 1 und 2 (COX1 und COX2) stört es den Metabolismus von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Die effektivste für entzündliche pain.In rheumatische Erkrankungen, die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac verringert signifikant die Schwere der Schmerzen, Morgensteifigkeit, Schwellung der Gelenke, die den Funktionszustand des Gelenks verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen. Wie alle NSAIDs hat das Medikament antiaggregative Aktivität.

Pharmakokinetik:Bei der rektalen Verabreichung beträgt TCmax 0,5-2 Stunden, die maximale Konzentration beträgt durchschnittlich 1,5 mg / ml. Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis.

Veränderungen in der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt, das Medikament kumuliert nicht im empfohlenen Intervall zwischen den Dosen Lebensmittel.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein. Die maximale Konzentration in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration der aktiven Substanz in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher). Die Beziehung zwischen der Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht aufgeklärt.

Metabolismus: 50% des Wirkstoffes werden während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac. Die systemische Clearance beträgt etwa 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt etwa 550 ml / kg. Die Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt durchschnittlich 2,5 Stunden. 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

Indikationen:

Zur symptomatischen Behandlung von Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatischer, ankylosierender Spondylitis, Gichtarthritis, rheumatischen Weichgewebeschäden, Osteoarthritis peripherer Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich radikulären Syndrom, Tendovaginitis, Bursitis). Das Medikament entfernt oder reduziert Schmerzen und Entzündungen während der Behandlung, ohne das Fortschreiten der Krankheit zu beeinflussen.

Schmerzsyndrom von leichter oder mittlerer Schwere: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea, Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen.

In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).

Kontraindikationen:

- Zeitraum nach aortokoronarer Bypassoperation;

- III Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

- Unkompensierte Herzinsuffizienz;

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten;

- Anamnestische Daten auf einem Angriff von bronchialer Obstruktion, Rhinitis, Nesselsucht nach Acetylsalicylsäure oder anderes NSAIDs (vollständig oder unvollständig Acetylsalicylsäure-Intoleranz-Syndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, Polypen der Nasenschleimhaut, Asthma) nehmen;

- Erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung;

- Entzündliche Darmerkrankung (unspezifische Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

- Zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungs- und Hämostase-Störungen;

- Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, inkl. bestätigte Hyperkaliämie.

- Kinderalter (bis 18 Jahre).

- Rektale Blutung, Hämorrhoiden, Trauma oder Entzündung des Enddarms.

Vorsichtig:

Anämie, Bronchialasthma, zerebrovaskuläre Erkrankungen, ischämische Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Ödemsyndrom, Leber- oder Nierenversagen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, Rauchen, entzündliche Darmerkrankung, Zustand nach größerer Operation, Porphyrie, fortgeschrittenes Alter, Divertikulose, systemische Bindegewebserkrankung, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, hohes Alter, längere Verwendung von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere körperliche Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (zum Beispiel Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Dosierung und Verabreichung:

Rektal. Erwachsene vor der Verwendung des Zäpfchens werden empfohlen, um den Darm zu entlasten.

Üblicherweise wird ein Suppositorium abends als einzelne Tagesdosis verwendet. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Es ist ratsam, mit oralen Formen von Diclofenac als die letzte Dosis der täglichen Behandlung anstelle der oralen Verabreichung zu teilen. Wenn beispielsweise die tägliche Dosis 150 mg beträgt, wird eine Tablette von 50 mg oral über den Tag und ein Suppositorium rektal am Abend (über Nacht) verabreicht.

Bei der Migräneattacke - ein Suppositorium von 100 mg bei den ersten Anzeichen eines Angriffs. Die Dauer der Verwendung des Medikaments beträgt nicht mehr als 7 Tage.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10%; manchmal - 0,1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Von der Seite des Verdauungssystems, oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Verdauungstrakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Schäden der Speiseröhre, Zwerchfell-Darm-Strukturen (unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn), Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis, Verschlimmerung von Hämorrhoiden.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Lokale Reaktionen mit rektaler Verabreichung:

Reizung der Schleimhaut des Enddarms, Schleimausfluss mit einer Beimischung von Blut, Schmerzen während der Defäkation, rektale Blutung.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Kurzatmigkeit, verschwommenes Sehen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen, eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion. Behandlung: Reinigung Klistier; mit gelegentlicher oraler Verabreichung: Magenspülung, Verabreichung von Aktivkohle, symptomatische Therapie, forcierte Diurese.

Hämodialyse ist unwirksam.

Im Falle einer Überdosierung ist es notwendig, sofort einen Arzt aufzusuchen.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombolytika (Alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Plasma von Diclofenac und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Auswirkung auf die Ergebnisse von Labortests: Diclofenac kann die Transaminasen im Serum beeinflussen (wenn dieser Effekt lang anhaltend ist oder wenn Komplikationen auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden) und kann eine Erhöhung der Kaliumkonzentration verursachen.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden. Bei längerer Behandlung ist es notwendig, die Funktionen von Leber und Nieren zu überwachen. Vorsicht ist bei chirurgischen Eingriffen geboten, da ein hohes Blutungsrisiko besteht: Diclofenac hemmt die Thrombozytenaggregation. In Fällen von Nieren- und Leberinsuffizienz sollten nur kleine Dosen verwendet werden, da das Ausscheidungsniveau des Arzneimittels niedriger ist.

Wenn das Medikament verwendet wird, erhöht sich das Risiko von toxischen Magen-Darm-Reaktionen. Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure Diclofenac kann zu Anfällen von Asthma bronchiale führen.

Vorsicht ist geboten in Kombination mit ACE-Hemmern, Betablockern; Digoxin; bei der Behandlung von nephrotoxischen Arzneimitteln, Zidovudin.

Bei der Anwendung des Medikaments ist es notwendig, Aktivitäten zu vermeiden, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle mentale und motorische Reaktionen erfordern, da das Medikament das zentrale Nervensystem beeinflussen kann. Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten keinen Alkohol trinken.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen.

Formfreigabe / Dosierung:

Zäpfchen rektal um 100 mg.

Verpackung:

3 oder 5 Suppositorien in einer PVC-Blase. 2 Blister zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappverpackung.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!

Haltbarkeit:

3 des Jahres.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum!

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-008646/08

Datum der Registrierung:30.10.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Magister KiK Magister KiK Rumänien

Hersteller: & nbsp;

MAGISTRA C & C Rumänien

Darstellung: & nbsp;Ромфарма ОООРомфарма ООО

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)