Orthofen - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Zusammensetzung:1 ml der Lösung enthält: Wirkstoff: Diclofenac-Natrium - 25 mg; Hilfsstoffe: Propylenglykol-200 mg, Benzylalkohol-40 mg, Mannitol-6 mg, Natriumdisulfit (Natriummetabisulfit) -3 mg, Natriumhydroxid, 1 M Lösung bis pH 8,4, Wasser für die Injektion - bis zu 1 ml.

Beschreibung:

Transparente oder leicht opaleszierende, leicht gefärbte Flüssigkeit mit charakteristischem Geruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Diclofenac, ein Derivat von Phenylessigsäure, hat eine entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkung. Cyclooxygenase 1 und 2 werden nicht selektiv inhibiert, der Metabolismus von Arachidonsäure wird unterbrochen, die Menge an Prostaglandinen im Fokus der Entzündung reduziert. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Es hat eine gerinnungshemmende Wirkung.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer Injektion schnell resorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration bei Verabreichung in einer Dosis von 75 mg beträgt 15-30 Minuten, die maximale Konzentration (Cmax) beträgt 1,9-4,8 (Mittelwert 2,7) μg / ml. Nach 3 Stunden nach der Verabreichung betrug die Plasmakonzentration durchschnittlich 10% des Maximums.

Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis. Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt.

Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Muttermilch ein, Synovialflüssigkeit; Stax in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. T1 / 2 aus der Synovialflüssigkeit -3 bis 6 Stunden (die Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit 4-6 Stunden nach seiner Verabreichung ist höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher). 50% des Arzneimittels wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert; die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) ist nach oraler Verabreichung des Arzneimittels 2 mal geringer als nach parenteraler Verabreichung der gleichen Dosis. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Isozym CYP2C9 ist auch am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist weniger als Diclofenac. Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min. T1 / 2 aus dem Plasma - 1-2 Stunden 60% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

Indikationen:

Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates: rheumatoide, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis (Morbus Bechterew), Osteoarthritis, Gichtarthritis, Arthritis mit Reiter-Krankheit. Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen. Schmerzsyndrom: Kopfschmerzen (inkl. Migräne) und Zahnschmerzen, Bursitis, Tendinitis, Hexenschuss, Ischias, Ossalgie, Neuralgie, Myalgie, Arthralgie, Radikulitis, mit onkologischen Erkrankungen, posttraumatische und postoperative Schmerzsyndrom begleitet von Entzündungen.

Algodismenorea; entzündliche Prozesse im kleinen Becken, inkl. Adnexitis. Infektiöse und entzündliche Erkrankungen der HNO-Organe mit schwerem Schmerzsyndrom (im Rahmen einer komplexen Therapie): Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis media.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer NSAIDs), vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese), erosive und Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (GIT) und Zwölffingerdarmgeschwüren aktive gastrointestinale Blutung, entzündliche Darmerkrankung (im akuten Stadium), schwere Leber- und Herzinsuffizienz; Zeitraum nach aortokoronarem Shunting; schwere Niereninsuffizienz (QC weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, aktive Lebererkrankung, bestätigte Hyperkaliämie, Schwangerschaft (III Trimester), Laktationsperiode, Alter der Kinder.

Vorsichtig:Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, Divertikulitis, Lebererkrankungen in der Anamnese, ödematöses Syndrom, hepatische Porphyrie, chronisches Nierenversagen, chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, signifikante Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (auch nach massiven chirurgischen Eingriffen) ältere Patienten (einschließlich Diuretika, geschwächte Patienten und niedriges Körpergewicht), Bronchialasthma (Exazerbationsgefahr), gleichzeitiger Empfang von Glucocorticoid (einschließlich Prednisolon), Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschließlich Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes Mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen, KC 30-60 ml / min, Anwesenheit von Helicobacter pylori-Infektion, verlängert Verwendung von NSAIDs, Alkoholismus, schwere körperliche Krankheit.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Verwendung des Medikaments im dritten Trimester der Schwangerschaft und während der Stillzeit ist kontraindiziert. Die Verwendung des Medikaments in den I und II Schwangerschaftstrimestern ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:Es wird intramuskulär verabreicht. Einzeldosis für Erwachsene - 75 mg (1 Ampulle). Bei Bedarf ist eine wiederholte Verabreichung möglich, jedoch nicht früher als 12 Stunden später. Die Dauer der intramuskulären Injektion des Medikaments sollte 2 Tage nicht überschreiten, dann wechseln Sie zur oralen Verabreichung mit einer maximalen Tagesdosis von -150 mg (einschließlich und am Tag der Injektion).

Nebenwirkungen:

Häufig (>1/10), oft (>1/100, <1/10). selten (>1/1000? <1/100), selten (>1/10000, <1/1000) und sehr selten (<1/10000); Häufigkeit ist unbekannt - nach den verfügbaren Daten konnte die Häufigkeit des Auftretens nicht festgestellt werden.

Aus dem Verdauungssystem: oft Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen. Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie. erhöhte Aktivität der Aminotransferase; selten Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Erbrechen aus dem Kehlkopf, Melanomdiarrhoe, Blutwunden), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht. abnorme Leberfunktion; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagitis, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Tremor, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis (häufiger bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und anderen systemischen Bindegewebserkrankungen), Desorientierung, Depression. Schlaflosigkeit, Albträume. Reizbarkeit. psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - die Vertikale; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie. Leukopenie, Anämie (einschließlich hämolytisch und aplastisch), Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Blutdrucksenkung und eines anaphylaktischen Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Erytheme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz. Haarausfall, Lichtempfindlichkeit. Purpura, inkl. allergisch.

Andere: oft - Reizung an der Injektionsstelle; sehr selten - ein Abszess an der Injektionsstelle; selten - Schwellung.

Eine Langzeittherapie mit Diclofenac zur systemischen Anwendung, insbesondere in hohen Dosen (150 mg / Tag), kann das Risiko für die Entwicklung thrombotischer Läsionen arterieller Gefäße (z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) erhöhen.

Überdosis:Symptome: Erbrechen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Schwindel, Tinnitus, Lethargie, Krämpfe, selten - erhöhter Blutdruck, akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung, Atemdepression, Koma.Behandlung: symptomatische Therapie; sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten. Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam (aufgrund der signifikanten Verbindung mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger der Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was sich in einer erhöhten Nephrotoxizität äußert.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Verdauungstrakt.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Verdauungstrakt. Medikamente, die Lichtempfindlichkeit verursachen, erhöhen die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac auf ultraviolette Strahlung.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Wirksamkeit und Toxizität. Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei der Zuordnung zu Patienten mit Herz - oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika einnehmen, die aus irgendeinem Grund eine Verringerung des Volumens von zirkulierendes Blut (einschließlich nach einer umfangreichen Operation). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen. Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen. Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Diclofenac (wie andere NSAIDs) kann Hyperkaliämie verursachen. Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Wenn während der Einnahme des Medikaments eine Erhöhung der Aktivität der "Leber" Transaminasen aufrechterhalten oder erhöht wird, wenn die klinischen Anzeichen einer Hepatotoxizität (einschließlich Übelkeit, Müdigkeit, Benommenheit, Durchfall, Juckreiz, Gelbsucht) sind, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren. Daher ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion 25 mg / ml.

Verpackung:

3 ml in neutralen Glasampullen.

5 Ampullen werden in ein Konturnetzpaket aus einer Polyvinylchloridfolie gelegt.

1 oder 2 Contour Mesh-Packungen zusammen mit der Gebrauchsanweisung und dem Ampullen-Vertikutierer werden in eine Pappschachtel gelegt.

Bei Ampullen mit Kerbe, Punkt- oder Ringfraktur wird der Ampullen-Scaper nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 0 bis 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001127 / 01

Datum der Registrierung:09.02.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC MOSHIMFARM bereitet sie vor. N.А.Semashko, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

MOSHIMFARM bereitet sie vor. NA Semashko OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Orthophen (Ortophenum)