Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:aktive Substanz: Diclofenac-Natrium - 25,0 mg; Hilfsstoffe: Propylenglycol, 200,0 mg, Mannitol (Mannit) 6,0 mg, Benzylalkohol 40 mg, Natriumdisulfit (Natriumschwefelpyro) 3,0 mg, Natriumhydroxidlösung 1 M bis pH 8,4, Wasser für Injektionen bis zu 1 ml.

Beschreibung:Transparente leicht gelbliche Flüssigkeit mit einem schwachen Geruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament.

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:NSAIDs, ein Phenylessigsäurederivat; wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Die Cyclooxygenase 1 und die Cyclooxygenase 2 werden unkritisch inhibiert, der Stoffwechsel von Arachidonsäure wird unterbrochen, die Menge an Prostaglandin im Entzündungsherd reduziert. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Wie alle NSAIDs hat das Medikament eine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung.

Pharmakokinetik:Die Absorption ist schnell und vollständig, Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate. Nach intramuskulärer Injektion die maximale Plasmakonzentration im Plasma (VON_m_Oh ) - 2,5 μg / ml (8 μmol / L), Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Plasma des TC_m_Oh -20 Minuten.

Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis. Die Veränderungen, die Pharmakokinetik des Diclofenacs auf dem Hintergrund der nochmaligen Einführung werden nicht bemerkt: kumulieren Sie nicht, wenn Sie das empfohlene Intervall zwischen den Mahlzeiten einhalten. Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Muttermilch ein, Synovialflüssigkeit; VON_m_Oh in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Zeit der Arzneimittelclearance (T_1/2) aus der Synovialflüssigkeit - 3-6 Stunden (die Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit 4-6 Stunden nach seiner Verabreichung ist höher als im Plasma und bleiben für weitere 12 Stunden höher). 50% des Arzneimittels wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Im Stoffwechsel des Arzneimittels ist auch Isoenzym beteiligt CYP2C9. Pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist weniger als Diclofenac.

Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min. T_1/2von Plasma - 1-2 Stunden 60% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% wird unverändert ausgeschieden, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin - Clearance unter -10 ml / min), Ausscheidung von Metaboliten mit Zhelin diesem Fall wird eine Erhöhung ihrer Konzentration im Blut nicht beobachtet.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

Indikationen:Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates: rheumatoide, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis (Morbus Bechterew), Osteoarthritis, Gichtarthritis, Arthritis mit Reiter-Krankheit. Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen. Schmerzsyndrom: Kopfschmerzen (einschließlich Migräne) und Zahnschmerzen, Bursitis, Tendinitis, Hexenschuss, Ischias, Ossalgie, Neuralgie, Myalgie; Arthralgie, Radikulitis, mit onkologischen Erkrankungen, posttraumatischen und postoperativen Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen.

Algodismenorea; entzündliche Prozesse im kleinen Becken, einschließlich Adnexitis.

Infektiöse und entzündliche Erkrankungen der HNO-Organe mit schwerem Schmerzsyndrom (im Rahmen einer komplexen Therapie): Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis media.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer NSAIDs), eine vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierenden Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegen Kreatinin-Clearance oder andere NSAIDs (einschließlich der Geschichte), erosive und Colitis Läsionen des Magen-Darm-Traktes und 12-Finger-Darm, aktiv gastrointestinale Blutung, entzündliche Darmerkrankung, schwere Nieren- / Herz- und Herzinsuffizienz; schwere Laktoseinuffizienz; Zeitraum nach aortokoronarem Shunting; schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, aktive Lebererkrankung, bestätigte Hyperkaliämie, Schwangerschaft (III. Trimenon), Stillzeit, Kindheit; Zeitraum der aortokoronalen Bypass-Operation; Verletzung der Hämatopoese; Störungen der Homöostase; bronhoobstruktsiya, Rhinitis, Urtikaria, durch die Aufnahme von Acetylsalicylsäure und anderen nicht-steroidalen Antirheumatika (einschließlich in der Anamnese) provoziert.

Vorsichtig:Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (in der Anamnese), Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, Lebererkrankung in der Geschichte, Porphyrie der Leber, chronisches Nierenversagen, chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, eine signifikante Abnahme des Volumens des zirkulierenden Blutes (einschließlich nach einer massiven chirurgische Eingriffe), ältere Patienten (einschließlich Diuretika, geschwächte Patienten und niedriges Körpergewicht), Bronchialasthma (bei parenteraler Verabreichung - Exazerbationsgefahr), gleichzeitige Gabe von Glukokortikosteroiden (einschließlich Prednisolon),Antikoagulanzien (einschließlich Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschließlich Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), selektive Serotoninwiederaufnahmehemmer (einschließlich Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin), ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen , Kreatinin-Clearance weniger als -60 ml / min, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, längere Verwendung von NSAIDs, Alkoholismus, schwere körperliche Krankheit; während der Schwangerschaft I - II Trimester.

Schwangerschaft und Stillzeit:I-II-Semester im Notfall (nach strengem ärztlichen Zeugnis). In den ersten 6 Monaten sollte in der kleinsten Dosierung verwendet werden. Es ist verboten, das Medikament im dritten Schwangerschaftshalbmonat anzuwenden. Verwenden Sie das Medikament nicht während der Stillzeit (tritt in die Muttermilch).

Dosierung und Verabreichung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion 25 mg / ml. Eine individuelle Dosis wird unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung festgelegt. Erwachsene werden normalerweise für 1 Ampulle (75 ml 1-2 mal täglich) verschrieben. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg (2 Ampullen). Die Injektionslösung wird tief in den Gesäßmuskel injiziert. Gebrauchsdauer nicht mehr als zwei Tage, wenn nötig, wechseln Sie dann zur oralen und rektalen Verabreichung von Diclofenac.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10%, manchmal - 0,1-1%, selten - 0,01-1,1%, sehr selten - weniger als 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen; Anorexie, erhöhte Aktivität Aminotransferase; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Spur von Blut), Magengeschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation); Hepatitis, Gelbsucht, Dysfunktion der Leber; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagitis, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Vom Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten Schläfrigkeit; selten -. Sensibilitätsstörungen, einschließlich Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfen, Angstzuständen, zerebrovaskulären Störungen, aseptischer Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträumen; Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Schwerhörigkeit, Tinnitus, Geschmacksstörungen;

Von der Seite des Harnsystems: sehr selten - akuten Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Von der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich deutlicher Blutdrucksenkung und Schock; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Herzinfarkt.

Auf Seiten der Atemwege: selten - Asthma bronchiale (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Auf Seiten der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen; Ekzem, einschließlich multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, einschließlich allergisch.

Andere: oft - Reizung an der Injektionsstelle; sehr selten - ein Abszess an der Injektionsstelle; selten - Schwellung.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Durchfall; Schwindel, Lärm in den Ohren, Krämpfe, mit einer signifikanten Überdosierung - akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung.

Behandlung: symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Atemdepression. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam (aufgrund der signifikanten Verbindung mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration in den Plasma-Digoxin, Lithium-Präparaten.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger im Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glycocorticosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin (aufgrund einer Erhöhung ihrer Konzentration im Plasma).

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten. Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit der entwickelten Hypoprothrombinämie. Cyclosporin und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandin in den Nieren, was sich in einer erhöhten Nephrotoxizität manifestiert.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt. Gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Präparaten von St.Johanniskraut erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt. Arzneimittel, die Lichtempfindlichkeit verursachen, erhöhen die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac gegenüber UV-Bestrahlung.

Medikamente, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Plasma von Diclofenac, wodurch seine Wirksamkeit und Toxizität erhöht. Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandin bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses sollte Vorsicht bei der Ernennung von Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz sowie bei der Therapie von älteren Patienten, die Diuretika nehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Verringerung des zirkulierenden Blutvolumens aufweisen, angewendet werden (auch nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min sollten Css-Metaboliten im Plasma theoretisch signifikant höher sein als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, dies wird jedoch nicht wirklich beobachtet, da in dieser Situation die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle verstärkt wird .

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose), die Kinetik und Metabolismus unterscheiden sich nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Durchführung einer Langzeittherapie ist es notwendig, die Funktion der Leber, das Bild zu kontrollieren von peripherem Blut, die Analyse von Fäkalien für latentes Blut. Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Unfruchtbarkeit (einschließlich einer Untersuchung) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen. Während des Behandlungszeitraums ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren. Daher ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion 25 mg / ml.

Verpackung:

3 ml des Arzneimittels in Ampullen mit einer Kapazität von 5 ml Neutralglas.

5 Ampullen werden in eine konturierte Zellpackung ohne Beschichtung aus einem Polyvinylchloridfilm gegeben.

1 oder 2 Konturquadrate werden in eine Pappschachtel gelegt.

5,10 Ampullen werden in einen Pappkarton für Verbraucherbehälter mit Trennwänden oder Gittern oder einen Separator aus Pappe gegeben.

10 Ampullen werden in eine Schachtel aus Pappe gelegt.

Jede Instruktions-Packung oder Box wird mit einer Gebrauchsanweisung, einem Ampullenmesser oder einem Ampullen-Vertikutierer geliefert.

Bei Verwendung von Ampullen mit Einschnitten, weißen Bruchringen oder weißen Bruchstellen wird der Ampullenöffner oder Ampullenampullöffner nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:An einem vor Licht geschützten und für Kinder unzugänglichen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001402

Datum der Registrierung:25.08.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Promomed Rus, Offene GesellschaftPromomed Rus, Offene Gesellschaft Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOCHEMIST, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)