Diclofenac-AKOS - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Benzylalkohol (Benzylalkohol) - 40 mg, Propylenglykol - 200 mg, Mannitol (Mannitol) - 6 mg, Natriumdisulfit (Natriummetabisulfit) - 3 mg, 1 M Natronlauge - 25 mg, Wasser zur Injektion - bis zu 1 ml.

Beschreibung:Transparente, leicht gefärbte Flüssigkeit mit schwachem Benzylalkoholgeruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Diclofenac wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Nicht-selektive inhibierende Cyclooxygenase 1 und 2, unterbricht den Metabolismus von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, Morgensteifigkeit, Schwellung der Gelenke, die den funktionellen Zustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:

Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration bei intramuskulärer Applikation in einer Dosis von 75 mg beträgt 15-30 Minuten, die maximale Konzentration beträgt 1,9-4,8 (durchschnittlich 2,7 μg / ml). Nach 3 Stunden nach der Verabreichung beträgt die Plasmakonzentration durchschnittlich 10% des Maximums.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Der Metabolismus tritt als Folge von multipler oder einzelner Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Halbwertszeit aus dem Plasma - 2 Stunden 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Zur kurzfristigen Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Genese, mäßige Intensität:

- Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis, Gichtarthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Arthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule (einschließlich radikuläres Syndrom) .Das Medikament ist für die symptomatische Therapie, Schmerzlinderung und Entzündung zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen;

- Hexenschuss, Ischias, Neuralgie;

- Algodismenorea, entzündliche Prozesse der Beckenorgane, inkl. Adnexitis;

- posttraumatisches Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen;

- postoperative Schmerzen.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer NSAIDs oder Hilfskomponenten), erosive und ulzerative Läsionen des Magen-Darm-Trakt (in der Phase der Exazerbation), Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn), schwere Leberfunktionsstörungen, Lebererkrankungen in der akuten Phase, ausgeprägte Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), Herzinsuffizienz, Hyperkaliämie, komplette oder unvollständige Acetylsalicylsäure-Intoleranz-Syndrom (Rhinosinusitis, Urtikaria, Nasenschleimhautpolypen, Asthma bronchiale aus der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder andere NSAIDs), Hämatopoese-Störungen, Hämostase-Störungen (einschließlich Hämophilie oder), Schwangerschaft, Kinderalter (unter 18 Jahren), Stillzeit, Zeitraum nach aortokoronarer Bypass-Operation.

Vorsichtig:Koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, kongestive Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, eine signifikante Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich nach massiven chirurgischen Eingriffen), ödematöses Syndrom, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Dyslipidämie, Diabetes mellitus, Anämie, Bronchialasthma, Nierenversagen ( Kreatinin-Clearance <60 ml / min), Alkoholismus, erosive und ulzeröse Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes ohne Exazerbation, Lebererkrankung in der Anamnese, Divertikulitis, Zustand nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen, Porphyrie, fortgeschrittenes Alter, Rauchen, schwere somatische Erkrankungen, systemisches Bindegewebe Gewebekrankheiten, längere Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, gleichzeitiger Empfang von Glukokortikosteroiden, Antikoagulanzien, Antiaggregatoren, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Hyperlipidämie, die Anwesenheit von Hel-Infektion icobacter pylori.

Dosierung und Verabreichung:

Es wird intramuskulär verabreicht. Einzeldosis für Erwachsene - 75 mg (1 Ampulle).Bei Bedarf ist eine wiederholte Verabreichung möglich, jedoch nicht früher als 12 Stunden später. Bei Verwendung anderer Darreichungsformen sollte Diclofenac die maximale Tagesdosis von -150 mg nicht überschreiten.

Dauer der Verwendung nicht länger als 2 Tage, falls erforderlich, weiter zur oralen oder rektalen Verabreichung von Diclofenac.

Nebenwirkungen:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse zu reduzieren, verwenden Sie eine minimal wirksame Dosis mit einem kurzen Verlauf.

Oft - 1-10%; manchmal 0.1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem:

- oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen;

- selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Magen-Darm-Bereich (Erbrechen Krovyo, Melena, Durchfall mit Blut vermischt), Geschwüre des Magen-Darm-Trakt (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen;

- sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagus-Verletzungen, Darm diafragmopodobnye stiktury (unspezifische hämorrhagische Kolitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn), Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem:

- oft - Kopfschmerzen, Schwindel;

- selten - Benommenheit;

- sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Verwirrtheit, Depression, Schlaflosigkeit, nächtliche "Albträume", Reizbarkeit, Persönlichkeitsstörungen.

Von den Sinnesorganen:

- oft - Schwindel;

- sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem:

- sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Aus der Hämatopoese:

- sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen:

- anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks;

- sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System :.

- sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt.

Aus dem Atmungssystem:

- selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe);

- sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut:

- oft - Hautausschlag;

- selten - Nesselsucht;

- sehr selten - bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Lokale Reaktionen mit intramuskulärer Injektion:

Brennen, Infiltration, aseptische Nekrose, Nekrose des Fettgewebes.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemnot, Verwirrtheit, bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Behandlung: symptomatische Therapie, forcierte Diurese. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulantien, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten von Aktivitäten absehen, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle geistige und motorische Reaktionen sowie Alkoholkonsum erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intramuskuläre Injektion 25 mg / ml.

Verpackung:Für 3 ml in Ampullen mit einem Fassungsvermögen von 5 ml Neutralglas. 5 oder 10 Ampullen pro Karton.
Mit 5 Ampullen in einer konturierten Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert oder ohne Folie. 1, 2 konturierte Zellpackungen in einer Packung Karton. Jede Anleitung und Box wird mit Gebrauchsanweisungen und einer Vertikutierampulle geliefert. Im Falle der Verwendung von Ampullen mit einem Knickring oder mit einer Kerbe und einem Punkt wird der Ampullenentferner nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Einfrieren ist nicht erlaubt. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001928 / 02

Datum der Registrierung:13.08.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

SYNTHESE, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac-Akos (Diclofenac-AKOS)