Diklogen - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament, ein Derivat der Phenylessigsäure. Hat entzündungshemmende, schmerzstillende und antipyretische Wirkung. Durch wahllose Hemmung der Cyclooxygenase 1 und 2 (COX1 und COX2) stört es den Metabolismus von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, die Morgensteifigkeit, die Gelenkschwellung, was den Funktionszustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen. Wie alle NSAIDs hat das Medikament antiaggregative Aktivität.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist schnell und vollständig, Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate. Nach oraler Gabe von 50 mg wird die maximale Konzentration (Cmax) -1,5 μg / ml nach - 2-3 Stunden erreicht. Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis. Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt. Nicht kumulieren, während das empfohlene Intervall zwischen Mahlzeiten eingehalten wird. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist mehr als 99% (das meiste davon ist mit Albuminen verbunden). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein. Die maximale Konzentration in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration der aktiven Substanz in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher). Die Beziehung zwischen der Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht aufgeklärt.

Metabolismus: 50% des Wirkstoffes werden während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert.

Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die systemische Clearance beträgt etwa 260 +/- 50 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt etwa 550 ml / kg. Die Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt durchschnittlich 2,5 Stunden. 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische Arthritis, ankylosierende Spondylitis, Gichtarthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Arthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich radikuläres Syndrom, Tendovaginitis, Bursitis). Das Medikament entfernt oder reduziert Schmerzen und Entzündungen während der Behandlung, ohne das Fortschreiten der Krankheit zu beeinflussen.

Schmerzsyndrom von leichter oder mittlerer Schwere: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea, Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen.

Mit der Zusammensetzung der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).

Kontraindikationen:

- Zeitraum nach aortokoronarer Bypassoperation;

- III Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

- Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfsstoffen;

- Anamnestische Daten auf einem Angriff von bronchialer Obstruktion, Rhinitis, Nesselsucht nach Acetylsalicylsäure oder anderes NSAIDs (vollständig oder unvollständig Acetylsalicylsäure-Intoleranz-Syndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, Polypen der Nasenschleimhaut, Asthma) nehmen;

-Erokusveränderungen in der Schleimhaut des Magens oder Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung;

- Entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) in der Phase der Exazerbation;

- Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, inkl. bestätigte Hyperkaliämie.

- Kinderalter (bis 15 Jahre);

- Hereditäre Laktoseintoleranz, gestörte Laktoseaufnahme, schwerer Laktasemangel.

Vorsichtig:

Anämie, Bronchialasthma, zerebrovaskuläre Erkrankung, ischämische Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leber- oder Nierenversagen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen, entzündliche Darmerkrankung, Zustand nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen, induzierte Porphyrie, fortgeschrittenes Alter, Divertikulitis, systemische Bindegewebserkrankungen, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, hohes Alter, längere Verwendung von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere körperliche Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin). Schwangerschaft I-II Trimester.

Dosierung und Verabreichung:Inside, nicht flüssig, während oder nach einer Mahlzeit, Erwachsene und Jugendliche über 15 Jahre - 25-50 mg 2-3 mal pro Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt erreicht ist, wird die Dosis schrittweise reduziert und auf eine Erhaltungsbehandlung mit einer Dosis von 50 mg / Tag umgestellt. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10%; manchmal 0.1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Verdauungstrakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagitis, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Von der Seite des Harnsystems, sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzversagen, Herzinfarkt.

Auf Seiten der Atemwege selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Durchfall, Schwindel, Tinnitus, Krampfanfälle, erhöhter Blutdruck, Atemdepression, mit einer signifikanten Überdosierung - akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Trakt, Atemdepression. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam (aufgrund der signifikanten Verbindung mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel).

Interaktion:Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund - Antikoagulanzien, Thrombolytika (Alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glukokortikosteroiden (gastrointestinale Blutung), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäureerhöhen Plikamycin die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie. Cyclosporin und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt. Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Auswirkung auf die Ergebnisse von Labortests: Diclofenac kann die Transaminasen im Serum beeinflussen (wenn dieser Effekt lang anhaltend ist oder wenn Komplikationen auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden) und kann eine Erhöhung der Kaliumkonzentration verursachen.

Spezielle Anweisungen:

Um schnell die gewünschte therapeutische Wirkung für 30 Minuten zu erreichen. Vor dem Essen. In anderen Fällen nehmen Sie vor, während oder nach dem Essen, ohne zu kauen, mit genügend Wasser gepresst.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Pg bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses sollte bei der Zuordnung zu Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz, sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika nehmen, und bei Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Abnahme des BCC haben, Vorsorge getroffen werden (inkl. h nach ausgedehnter Operation).

Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit CC von weniger als 10 ml / min sollten Css-Metaboliten im Plasma theoretisch signifikant höher sein als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, dies wird jedoch nicht wirklich beobachtet, da in dieser Situation die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle verstärkt wird.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose), die Kinetik und Metabolismus unterscheiden sich nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Durchführung einer Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes zu überwachen , die Analyse von Kot für latentes Blut. Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Vorsicht ist geboten in Kombination mit ACE-Hemmern, Betablockern; Digoxin; bei der Behandlung von nephrotoxischen Arzneimitteln, Zidovudin.

Während des Behandlungszeitraums ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren, daher ist es notwendig, auf Kraftfahrzeuge und andere potentiell gefährliche Aktivitäten zu verzichten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten keinen Alkohol trinken.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit magensaftresistentem Film beschichtet 50 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus AL / PVC.1, 2 oder 5 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Papppackung.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort mit einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N013706 / 03-2002

Datum der Registrierung:12.12.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Agio Arzneimittel AGAgio Arzneimittel AG Indien

Hersteller: & nbsp;

AGIO PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;Agio Arzneimittel AGAgio Arzneimittel AG

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diklogen® (Diclogen®)