Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel, ein Derivat von Phenylessigsäure; wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Hemmt Cyclooxygenase 1 und Cyclooxygenase 2 unkritisch, stört den Stoffwechsel von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Wie alle nichtsteroidalen Antiphlogistika hat das Medikament eine antiaggregative Wirkung.

Pharmakokinetik:

Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 30-40 Minuten erzeugt und ist in linearer Abhängigkeit von der verwendeten Dosis. Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt, akkumulieren nicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt nicht mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein. Die maximale Konzentration in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration der aktiven Substanz in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher). Die Beziehung zwischen der Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht aufgeklärt.

Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Die Halbwertzeit des Plasmas beträgt 2 Stunden. 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:Symptomatische Behandlung von Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische Arthritis, ankylosierende Spondylitis, Gichtarthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Arthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich radikuläres Syndrom, Tendovaginitis, Bursitis). Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen. Schmerzsyndrom von leichter oder mittlerer Schwere: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea, Adnexitis, Zahnschmerzen.

Kontraindikationen:

- Die Zeit nach der aortokoronaren Bypassoperation.

- III Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

- Unkompensierte Herzinsuffizienz.

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten.

- Anamnese Daten über einen Angriff von Bronchialobstruktion, Rhinitis, Urtikaria nach der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (komplette oder unvollständige Acetylsalicylsäure-Intoleranz-Syndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, Nasenschleimhautpolypen, Asthma).

- Erosiv-Colitis Veränderungen in der Magenschleimhaut oder Zwölffingerdarm, aktive gastrointestinale Blutung.

- Exazerbation von entzündlichen Darmerkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn).

- Zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungs- und Hämostase-Störungen.

- Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung.

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, inkl. bestätigte Hyperkaliämie.

- Kinderalter (bis zu 18 Jahren für Suppositorien von 100 mg, bis zu 15 Jahren für Suppositorien von 50 mg).

- Rektale Blutung, Hämorrhoiden, Trauma oder Entzündung des Enddarms.

Vorsichtig:

Anämie, Bronchialasthma, zerebrovaskuläre Erkrankung, koronare Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leber- oder Nierenversagen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen, entzündliche Darmerkrankung, Zustand nach ausgedehnter Operation, induziert Porphyrie, älteres Alter, Divertikulitis, systemische Bindegewebserkrankungen, Kreatinin-Clearance von 30 bis 60 ml / min, (I-II-Trimester).

Eine Geschichte der Entwicklung von Colitis-Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt, die Anwesenheit von Infektionen Helicobacter pylori, langfristige Verwendung von NSAIDs, häufige Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (zum Beispiel Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Dosierung und Verabreichung:Rektal erhalten die Erwachsenen eine Anfangsdosis von 100-150 mg / Tag, aufgeteilt in 2-3 Dosen; in leichten Fällen und bei längerer Therapie - 50-100 mg / Tag; Zusätzlich zur oralen Verabreichung sollte die tägliche Gesamtdosis (rektal und oral) 150 mg nicht überschreiten. Bei Algodismenose (mit Auftreten der ersten Symptome) beträgt die Anfangsdosis 50-100 mg / Tag, die bei Bedarf für mehrere Menstruationszyklen auf 150 mg erhöht wird. Eine Migräneattacke beträgt 100 mg bei den ersten Anzeichen eines Angriffs. Bei Bedarf -wiederholt 100 mg. Wenn es notwendig ist, die Behandlung in den folgenden Tagen fortzusetzen, sollte die tägliche Dosis 150 mg für mehrere Verabreichungen nicht überschreiten. Bei Jugendlichen über 15 Jahren werden nur Suppositorien von 50 mg verwendet, eine Einzeldosis übersteigt 1 Suppositorium nicht.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10%; manchmal 0.1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Verdauungstrakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit Blutbeimengungen), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Schädigung der Speiseröhre, membranartige Darmstrikturen, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation der Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Obstipation, Pankreatitis, fulminante Hepatitis, Exazerbation von Hämorrhoiden.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Co Seite des Harnsystems: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Aus der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Lokale Reaktionen mit rektaler Verabreichung: Reizung der Schleimhaut des Enddarms, Schleimausfluss mit einer Beimischung von Blut, Schmerzen während der Defäkation, rektale Blutung.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperventilation der Lunge, verschwommenes Bewusstsein, bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen aus dem Verdauungstrakt, eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion.

Behandlung: Aktivkohle, symptomatische Therapie. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombolytika (Alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin. Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut-Präparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen. Auswirkung auf die Ergebnisse von Labortests: Diclofenac kann die Transaminasen im Serum beeinflussen (wenn dieser Effekt lang anhaltend ist oder wenn Komplikationen auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden) und kann eine Erhöhung der Kaliumkonzentration verursachen.

Spezielle Anweisungen:

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei Patienten mit Herz - oder Niereninsuffizienz, sowie bei älteren Patienten, die Diuretika einnehmen, die aus irgendeinem Grund eine Verringerung des Volumens von zirkulierendes Blut (zum Beispiel nach einer größeren Operation). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensatorische Leberzirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus bei Patienten mit normaler Leberfunktion nicht von ähnlichen Prozessen. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Während der Behandlung ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren, deshalb ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten zu praktizieren, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Zäpfchen Rektal 50 mg und 100 mg.

Verpackung:

Für 5 Suppositorien in einer Konturzellenbox aus einem Polyvinylchloridfilm. Zwei Konturquadrate mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 15 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-002810/10

Datum der Registrierung:02.04.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DALHIMFARM, OAO DALHIMFARM, OAO Russland

Hersteller: & nbsp;

DALHIMFARM, OAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)