Diclofenac retard Obolenskoe - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe[Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose), Hyethellose (Hydroxyethylcellulose), Kollidon SR [Polyvinylacetat 80%, Povidon 19%, Natriumlaurylsulfat 0,8%, Siliciumdioxid 0,2%], Natriumalginat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat].

Hilfsstoffe für die Hülle: [Methacrylsäure- und Ethylacrylat-Copolymer (Colliquite MAE 100 P), Propylenglycol, Talk, Povidon, Titandioxid, Eisenoxidrot, Eisenoxidgelb].

Beschreibung:Tabletten bedeckt mit einem Mantel von rotbrauner Farbe, rund, bikonvex. Auf dem Querschnitt sind zwei Schichten sichtbar, die innere Schicht ist weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:NSAIDs

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:

Nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel (NSAID), ein Derivat von Phenylessigsäure; wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch.

Durch wahllose Hemmung der Cyclooxygenase 1 und 2 (COX1 und COX2) stört es den Metabolismus von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Wie alle NSAIDs wirkt das Medikament antiaggregierend. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, die Morgensteifigkeit, die Gelenkschwellung, was den Funktionszustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist schnell und vollständig. Die Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate um 1-4 Stunden und reduziert die maximale Konzentration (C_max) um 40%.

Als Folge der anhaltenden Freisetzung von Arzneimittel C_max Das Plasma ist niedriger als das, wenn kurz wirkende Medikamente (LS) verabreicht werden; es bleibt jedoch lange nach der Verabreichung hoch. C_max - 0,5-1,0 μg / ml, Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (TC_max) - 5 Stunden nach Einnahme von 100 mg Tabletten mit verlängerter Wirkung.

Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt. Nicht kumulieren, während das empfohlene Intervall zwischen den Mahlzeiten eingehalten wird.

Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Muttermilch ein, Synovialflüssigkeit; C_max in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit (T_1/2) aus der Synovialflüssigkeit - 3-6 Stunden (die Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit 4-6 Stunden nach seiner Verabreichung ist höher als im Plasma und bleiben für weitere 12 Stunden höher).

50% des Wirkstoffes werden während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem von Cytochrom P 450 CYP2C9 ist am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist weniger als Diclofenac.

Die Systemclearance beträgt 206 ml / min. T_1/2 aus dem Plasma - 1-2 Stunden 60% der verabreichten Dosis wird als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, Psoriasis, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis (Morbus Bechterew), Gichtarthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Osteoarthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich radikuläres Syndrom, Tendovaginitis, Bursitis.

Schmerzsyndrom von leichter oder mittlerer Schwere: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea, Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen.

In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis).

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

· Überempfindlichkeit gegen aktive oder Hilfskomponenten (einschließlich anderer NSAIDs);

· Vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen sowie Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

Erosiv-Colitis Läsionen der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms, aktive Blutungen des Magen-Darm-Trakt (GIT);

Entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

· Die Zeit nach der aortokoronaren Bypassoperation;

· III Trimenon der Schwangerschaft, Stillzeit;

Schwere Herzinsuffizienz;

· Zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungs- und Hämostase-Störungen;

· Schwere Leberinsuffizienz oder aktive Lebererkrankung;

· Schwere Niereninsuffizienz (CC weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, inkl. bestätigte Hyperkaliämie;

· Kinder unter 18 Jahren.

· Hereditäre Intoleranz gegenüber Galaktose, gestörte Absorption von Glucose-Galactose, schwere Lactase-Insuffizienz.

Vorsichtig:

Anämie, Bronchialasthma, zerebrovaskuläre Erkrankung, koronare Herzkrankheit (KHK), kongestive Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie (AH), periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leber- oder Niereninsuffizienz, Lebererkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, Rauchen, entzündliche Darmerkrankung, eine signifikante Abnahme des Volumens des zirkulierenden Blutes (BCC), einschließlich nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen, Porphyrie, ältere Menschen, einschließlich Patienten, Oluchayuschie Diuretika und geschwächten Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Divertikulose, systemische Bindegewebserkrankung, Schwangerschaft I-II Trimester CC weniger als 60 ml / min.

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, anamnestische Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, längere Verwendung von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (einschließlich Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:Das Medikament Diclofenac retard ist kontraindiziert für den Einsatz im Viertel der Schwangerschaft und während des Stillens. Die Anwendung im Ι-ΙΙ Trimenon der Schwangerschaft ist mit Vorsicht möglich, ist gerechtfertigt, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, nicht flüssig, drückte eine kleine Menge Wasser, in der Regel während und nach den Mahlzeiten.

Diclofenac verlängerte Wirkung wird auf 100 mg einmal täglich (mit Dysmenorrhoe und Migräneattacken - bis zu 200 mg / Tag) verschrieben. Wenn Sie 100 mg Langzeittabletten einnehmen, können Sie, wenn Sie die Tagesdosis auf 150 mg erhöhen müssen, zusätzlich 1 normale Tablette (50 mg) Diclofenac einnehmen.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die sich mit Carvedilol, klassifiziert nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation entwickelt: sehr oft - nicht weniger als 10%; oft - nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Berichte.

Von der Seite des Verdauungssystems: oft - Oberbauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Verdauungstrakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagitis, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Schlafstörungen, Schläfrigkeit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: oft - Flüssigkeitsretention; sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Auf Seiten der Organe der Hämatopoese und des Immunsystems: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: selten - anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks (BP) und des Schocks; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzversagen, Myokardinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - schmerzhafte Hautausschläge, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Andere: selten - Schwellung.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperventilation, Schwindel, Erbrechen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Durchfall, Tinnitus, Krämpfe, mit erheblicher Überdosierung - akutes Nierenversagen, Hepatotoxizität.

Behandlung: Magenspülung, Aufnahme von Aktivkohle. Symptomatische Behandlung zielt darauf ab, den Anstieg des Blutdrucks, Nierenversagen, Krämpfe, Magen-Darm-Reizung, Atemdepression zu beseitigen.Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam (aufgrund der signifikanten Verbindung mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulantien, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) - Blutungsrisiko (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten.

Es erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen und anderen NSAIDs Glukokortikosteroid Mittel (Verdauungstrakt Blutung), die Toxizität von Methotrexat und Ciclosporin Nephrotoxizität.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko einer gastrointestinalen Blutung.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe erhöhen das Anfallsrisiko.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Verdauungstrakt.

Arzneimittel, die Lichtempfindlichkeit verursachen, erhöhen die sensibilisierende Wirkung von Diclofenac gegenüber ultravioletter Bestrahlung.

LS, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Wirksamkeit und Toxizität.

Spezielle Anweisungen:

Um schnell die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen, nehmen Sie 30 Minuten vor den Mahlzeiten. In anderen Fällen, nehmen Sie vor, während oder nach einer Mahlzeit ohne zu kauen, trinken Sie mit einer ausreichenden Menge Wasser.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei der Ernennung von Patienten mit Herz - oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika nehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Abnahme des BZK aufweisen (z Beispiel, nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit CC von weniger als 10 ml / min sollte die Gleichgewichtskonzentration von Metaboliten im Plasma theoretisch signifikant höher sein als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, aber dies wird nicht wirklich beobachtet, da in dieser Situation die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle ist verbessert.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren. Daher ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten der verlängerten Wirkung, bedeckt mit einer magensaftresistenten Membran, 100 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 2, 3, 5 oder 10 Konturzellenpackungen mit Gebrauchsanweisungen werden diese in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:Im trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ºС. Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000173

Datum der Registrierung:15.03.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac retard Obolenskoe (Diclofenac retard Obolenskoe)